CARACTERÍSTICAS NORFLOXACINO

O Norfloxacino é um novo ácido-quinolino-carboxílico com ação antibacteriana e de administração oral. Tem amplo espectro de atividade antibacteriana contra patógenos aeróbios Gram-positivos e Gram-negativos. O átomo de flúor na posição 6 proporciona potência superior contra organismos Gram-negativos, e o núcleo piperazínico na posição 7 é responsável pela atividade antipseudomonas.O Norfloxacino inibe a síntese de ácido desoxirribonucléico bacteriano e é bactericida. Em nível molecular, três eventos específicos foram atribuídos ao Norfloxacino em células¹ de Escherichia coli:
1) Inibição da girase do DNA que catalisa a reação de superespiralamento do DNA ATP²-dependente.
2) Inibição do relaxamento de DNA superespiralado.
3) Promoção de ruptura do DNA de cadeia dupla.
A resistência ao Norfloxacino devido à mutação³ espontânea é uma ocorrência rara (varia de 10^-9 a 10^-12). Houve desenvolvimento de resistência durante a terapia com Norfloxacino em menos de 1 % dos pacientes tratados.
Os organismos para os quais o desenvolvimento de resistência foi maior são: Pseudomonas aeruginosa; Klebsiella pneumoniae; Acinetobacter sp; Enterococcus; Stafilococcus aureus meticilina resistente.
Por causa de sua estrutura específica, o Norfloxacino geralmente é ativo contra organismos resistentes ao ácido nalidixino oxotínico e pipemídico, cinoxacino e flumequina. Organismos resistentes ao Norfloxacino in vitro são também resistentes a estes ácidos orgânicos. Estudos preliminares indicam que organismos resistentes ao  Norfloxacino também o são, em geral, ao pefloxacino, ofloxacino, ciprofloxacino e enoxacino.
Não há resistência cruzada entre Norfloxacino e outros agentes antimicrobianos de estrutura diferente, tais como penicilinas, cefalosporinas, tetraciclinas, macrolídios, aminociclitóis, sulfonamidas, 2,4-diaminopirimidinas e combinações (por
exemplo, cotrimoxazol).
A análise da experiência clínica global   com   Norfloxino demonstra alta correlação entre os resultados dos testes de sensibilidade conduzidos in vitro e a eficácia clínica e bacteriológica do agente em seres humanos.
Norfloxino é ativo in vitro contra as seguintes bactérias encontradas em infecções⁴ do trato urinário⁵:
Enterobacteriaceae: Citrobacter sp; Citrobacter diversus; Citrobacter freundii; Edwardisiella tarda, Enterobacter sp; Enterobacter aerogenes, Enterobacter aggIomerans; Enterobacter cloacae; Escherichia coli, Hafnia sp; Klebsiella sp; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Morganella morganica; Proteus sp (indol positivo); Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia sp; Providencia rettgeri, Providencia stuartii; Serratia sp; Serratia marcescens.
Pseudomonadaceae: Pseudomonas aeruginosa; Pseudomonas cepacia; Pseudomonas fluorescens.
Outras: Alcaligenes sp; Flavobacterium sp.
Cocos Gram-positivos: Enterococcus; Staphylococcus sp; Staphylococcus Coag. negativo; StaphyIococcus aureus (incluindo os produtores de penicilinase e a maioria das cepas⁶ meticilino-resistentes); Staphylococcus epidermidis; StaphyIococcus saprophyticus; Streptococcus Grupo B, Grupo D (incluindo Enterococcus faecalis), Grupo G; Streptococcus viridans.
Norfloxacino é ativo contra as seguintes bactérias associadas com gastroenterite⁷ aguda:
Aeromonas hydrophila; Campylobacter fetus subsp. jejuni; Escherichia coli enterotoxigênica; Plesiomonas shigelloides; Salmonella sp; Salmonella typhi, Shigella boydii, Shigella flexneri; Shigella sonnei, Shigella sp; Shigella dysenteriae; Vibrio cholerae; Vibrio parahemolyticus; Yersinia enterocolitica.
Além destas, Norfloxacino é ativo contra: Bacillus cereus, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum e Haemophilus influenzae.
Norfloxacino não é ativo contra anaeróbios, incluindo Actinomyces sp, Fusobacterium sp, Bacteroides sp e Clostridium sp, exceto C. perfringens.