INFORMAÇÕES TÉCNICAS ANSENTRON

Atualizado em 28/05/2016

Características
Os fenômenos eméticos são uma reação adversa proeminente dos agentes quimioterápicos. Recentes investigações colocaram em evidência a importância dos receptores da serotonina, especificamente do receptor 5HT3 no desenvolvimento dos fenômenos eméticos.
O cloridrato de ondansetrona tem a capacidade de antagonizar seletivamente os receptores 5HT3, inibindo os fenômenos eméticos tanto de origem central como periférica.
A radioterapia1, bem como os agentes quimioterápicos, podem causar liberação de 5HT no intestino delgado2,
causando ativação dos aferentes vagais nos receptores 5HT3, o que ocasiona um reflexo de vômito3. Pela ativação dos aferentes vagais pode ocorrer uma liberação de 5HT na área do postrema, localizada no assoalho do quarto ventrículo, o que pode provocar emese4 por um mecanismo central. O efeito de ANSENTRON (cloridrato de ondansetrona) no controle de fenômenos eméticos, induzidos por radioterapia1 e/ou por agentes quimioterápicos, se faz pelo antagonismo dos receptores 5HT nos neurônios5 do sistema nervoso central6 e/ou sistema nervoso periférico7, não causando, entretanto, prejuízo na performance nem
sedação8. O cloridrato de ondansetrona não demonstrou alterar as concentrações de prolactina9 plasmática.

Propriedades farmacocinéticas
A disponibilidade da ondansetrona é similar à meia-vida de eliminação terminal, de aproximadamente 3 horas, e um volume de distribuição de cerca de 140 L no estado de equilíbrio. A ligação às proteínas10 plasmáticas é de cerca de 70 a 76%. A ondansetrona é depurada na circulação11 sistêmica predominantemente por metabolismo12 hepático, através de diversos caminhos enzimáticos. Menos de 5%
da dose absorvida é excretada inalterada na urina13. A ausência da enzima14 CYP2D6 (polimorfismo da debrisoquina) não interfere na farmacocinética da ondansetrona. As propriedades farmacocinéticas permanecem inalteradas em doses repetidas. Estudos em voluntários idosos saudáveis revelaram um leve, mas clinicamente significativo, aumento na meia-vida da ondansetrona, relacionado à idade. Em um estudo realizado com 21 pacientes pediátricos, de idade entre 3 e 12 anos, submetidos a cirurgia eletiva15 com anestesia16 geral, verificou-se a redução nos valores absolutos para o clearance e o volume de distribuição
da ondansetrona após uma dose única intravenosa de 2 mg (3-7 anos) ou 4 mg (8-12 anos). A magnitude da
alteração foi idade-dependente, com o clearance reduzido de cerca de 300 mL/min, aos 12 anos de idade, para 100 mL/min, aos 3 anos de idade. O volume de distribuição reduziu de cerca de 75 L, aos 12 anos de idade, para 17 L aos 3 anos. O uso de doses balanceadas de acordo com o peso corpóreo (0,1 mg/kg até um máximo de 4 mg) foi compensatório para essas alterações e é eficaz para normalizar a exposição sistêmica em pacientes pediátricos. Em pacientes com disfunção renal17 moderada (clearance de creatinina18 de 15-60 mL/min), tanto o clearance sistêmico19 quanto o volume de distribuição foram reduzidos, resultando
em um leve, mas clinicamente insignificante, aumento na meia-vida de eliminação (5,4 h). Pacientes com disfunção renal17 severa, necessitando de hemodiálise20 regular (estudados entre as diálises), demonstraram um perfil farmacocinético para a ondansetrona essencialmente inalterado.
Nos pacientes com disfunção hepática21 severa, o clearance sistêmico19 da ondansetrona foi acentuadamente
reduzido com meia-vida de eliminação prolongada (15-32h).

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Radioterapia: Método que utiliza diversos tipos de radiação ionizante para tratamento de doenças oncológicas.
2 Intestino delgado: O intestino delgado é constituído por três partes: duodeno, jejuno e íleo. A partir do intestino delgado, o bolo alimentar é transformado em um líquido pastoso chamado quimo. Com os movimentos desta porção do intestino e com a ação dos sucos pancreático e intestinal, o quimo é transformado em quilo, que é o produto final da digestão. Depois do alimento estar transformado em quilo, os produtos úteis para o nosso organismo são absorvidos pelas vilosidades intestinais, passando para os vasos sanguíneos.
3 Vômito: É a expulsão ativa do conteúdo gástrico pela boca. Pode ser classificado como: alimentar, fecalóide, biliar, em jato, pós-prandial. Sinônimo de êmese. Os medicamentos que agem neste sintoma são chamados de antieméticos.
4 Êmese: É a expulsão ativa do conteúdo gástrico pela boca. Sinônimo de vômito. Pode ser classificada como: alimentar, fecalóide, biliar, em jato, pós-prandial. Os medicamentos que agem neste sintoma são chamados de antieméticos.
5 Neurônios: Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO. Sinônimos: Células Nervosas
6 Sistema Nervoso Central: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
7 Sistema Nervoso Periférico: Sistema nervoso localizado fora do cérebro e medula espinhal. O sistema nervoso periférico compreende as divisões somática e autônoma. O sistema nervoso autônomo inclui as subdivisões entérica, parassimpática e simpática. O sistema nervoso somático inclui os nervos cranianos e espinhais e seus gânglios e receptores sensitivos periféricos. Vias Neurais;
8 Sedação: 1. Ato ou efeito de sedar. 2. Aplicação de sedativo visando aliviar sensação física, por exemplo, de dor. 3. Diminuição de irritabilidade, de nervosismo, como efeito de sedativo. 4. Moderação de hiperatividade orgânica.
9 Prolactina: Hormônio secretado pela adeno-hipófise. Estimula a produção de leite pelas glândulas mamárias. O aumento de produção da prolactina provoca a hiperprolactinemia, podendo causar alteração menstrual e infertilidade nas mulheres. No homem, gera impotência sexual (por prejudicar a produção de testosterona) e ginecomastia (aumento das mamas).
10 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
11 Circulação: 1. Ato ou efeito de circular. 2. Facilidade de se mover usando as vias de comunicação; giro, curso, trânsito. 3. Movimento do sangue, fluxo de sangue através dos vasos sanguíneos do corpo e do coração.
12 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
13 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
14 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
15 Eletiva: 1. Relativo à eleição, escolha, preferência. 2. Em medicina, sujeito à opção por parte do médico ou do paciente. Por exemplo, uma cirurgia eletiva é indicada ao paciente, mas não é urgente. 3. Cujo preenchimento depende de eleição (diz-se de cargo). 4. Em bioquímica ou farmácia, aquilo que tende a se combinar com ou agir sobre determinada substância mais do que com ou sobre outra.
16 Anestesia: Diminuição parcial ou total da sensibilidade dolorosa. Pode ser induzida por diferentes medicamentos ou ser parte de uma doença neurológica.
17 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
18 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.
19 Sistêmico: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
20 Hemodiálise: Tipo de diálise que vai promover a retirada das substâncias tóxicas, água e sais minerais do organismo através da passagem do sangue por um filtro. A hemodiálise, em geral, é realizada 3 vezes por semana, em sessões com duração média de 3 a 4 horas, com o auxílio de uma máquina, dentro de clínicas especializadas neste tratamento. Para que o sangue passe pela máquina, é necessária a colocação de um catéter ou a confecção de uma fístula, que é um procedimento realizado mais comumente nas veias do braço, para permitir que estas fiquem mais calibrosas e, desta forma, forneçam o fluxo de sangue adequado para ser filtrado.
21 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.

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