INFORMAÇÃO TÉCNICA SARCOTON

Atualizado em 28/05/2016

O dissulfiram, por si, é uma substância relativamente não tóxica. Entretanto, altera de forma acentuada o metabolismo1 intermediário do álcool e causa aumento da concentração sanguínea de acetaldeído em até 5 a 10 vezes o nível obtido quando o etanol é ministrado a um indivíduo que não recebeu tratamento prévio com dissulfiram.
Normalmente o acetaldeído é produzido como resultado da oxidação inicial do etanol pela desidrogenase alcoólica do fígado2. Após a administração do dissulfiram, ocorre inativação irreversível da enzima3 aldeído desidrogenase e a concentração de acetaldeído sobe.
A ingestão de álcool por indivíduos previamente tratados com dissulfiram, dá origem à sinais4 e sintomas5 acentuados (reação dissulfiram-álcool), cuja maior parte é atribuída ao aumento resultante na concentração de acetaldeído no corpo. Os sinais4 e sintomas5 atribuídos à reação dissulfiram-álcool são: sensação de rosto quente,  rubor facial, cefaléia6 intensa, dificuldade respiratória, náuseas7, vômitos8, sudorese9, sede , dor torácica, fraqueza, vertigem10, turvação visual, confusão. Estas reações são seguidas de palidez e hipotensão11.
A resposta hipotensiva ocorre provavelmente pela inibição da síntese de norepinefrina pelo principal metabólito12 do dissulfiram, o dietilditiocarbamato.
A duração da reação dissulfiram - álcool dura 30 minutos a várias horas e sua intensidade varia de indivíduo para indivíduo, sendo geralmente proporcional à quantidade de álcool ingerida, à dose de dissulfiram e ao tempo transcorrido desde sua administração.

Farmacocinética

Absorção: 80 a 90% da dose oral é absorvida lentamente pelo trato gastrintestinal.
Biotransformação: Hepática13.
Início da ação: Uma única dose de dissulfiram começará a produzir efeito sobre o metabolismo1 do etanol dentro de 1 a 2 horas.
Duração da ação: A reação dissulfiram-álcool pode ocorrer até 14 dias decorridos após a última dose de dissulfiram.
Eliminação: Principalmente renal14, como metabólitos15. Alguns dos metabólitos15 são exalados na forma de dissulfeto de carbono. Mais de 20%  da dose poderá permanecer no organismo por um período de uma semana ou mais. Aproximadamente 5 a 20% da dose é eliminada inalterada nas fezes.

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Complementos

1 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.

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2 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
3 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
4 Sinais: São alterações percebidas ou medidas por outra pessoa, geralmente um profissional de saúde, sem o relato ou comunicação do paciente. Por exemplo, uma ferida.
5 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
6 Cefaleia: Sinônimo de dor de cabeça. Este termo engloba todas as dores de cabeça existentes, ou seja, enxaqueca ou migrânea, cefaleia ou dor de cabeça tensional, cefaleia cervicogênica, cefaleia em pontada, cefaleia secundária a sinusite, etc... são tipos dentro do grupo das cefaleias ou dores de cabeça. A cefaleia tipo tensional é a mais comum (acomete 78% da população), seguida da enxaqueca ou migrânea (16% da população).
7 Náuseas: Vontade de vomitar. Forma parte do mecanismo complexo do vômito e pode ser acompanhada de sudorese, sialorréia (salivação excessiva), vertigem, etc .
8 Vômitos: São a expulsão ativa do conteúdo gástrico pela boca. Podem ser classificados em: alimentar, fecalóide, biliar, em jato, pós-prandial. Sinônimo de êmese. Os medicamentos que agem neste sintoma são chamados de antieméticos.
9 Sudorese: Suor excessivo
10 Vertigem: Alucinação de movimento. Pode ser devido à doença do sistema de equilíbrio, reação a drogas, etc.
11 Hipotensão: Pressão sanguínea baixa ou queda repentina na pressão sanguínea. A hipotensão pode ocorrer quando uma pessoa muda rapidamente de uma posição sentada ou deitada para a posição de pé, causando vertigem ou desmaio.
12 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
13 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
14 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
15 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.

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