FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES UNISTIN

Atualizado em 28/05/2016

Unistin apresenta-se sob a forma de solução injetável, límpida, incolor ou de coloração amarelo-pálida, para administração intravenosa, intra-arterial e intraperitoneal, acondicionado em frasco(s)-ampola(s) de 20mL, contendo 10mg de Cisplatina (0,5mg/mL). Caixas contendo 1, 5, 10, 50 ou 100 frasco(s)-ampola(s).

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

- COMPOSIÇÃO:

Cada mL da solução contém:Cisplatina....................0,5mg
Cloreto de Sódio....................4,5mg
D-Manitol....................0,5mg
Ácido Clorídrico1....................q.s.
Hidróxido de Sódio....................q.s.
Água para Injeções....................q.s.

- INFORMAÇÕES AO PACIENTE:
O medicamento deve ser conservado em sua embalagem original, sob temperatura entre  15 ºC e 25 ºC, ao abrigo da luz, calor e umidade excessiva. Não refrigerar.
O prazo de validade de Unistin é de 36 meses, a contar da sua data de fabricação, nas condições acima citadas (vide rótulo e cartucho).

" NÃO USE O MEDICAMENTO SE O PRAZO DE VALIDADE ESTIVER VENCIDO"

Informe seu médico a ocorrência de gravidez2 na vigência do tratamento ou após seu término. Informe seu médico se está amamentando.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

" TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS"

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

" NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE3"

Unistin é para uso exclusivamente injetável, via intravenosa, podendo ser também administrado por via intra-arterial e por via intraperitoneal.

- INFORMAÇÕES TÉCNICAS:
Modo de Ação:
O exato mecanismo de ação de Cisplatina não está exatamente determinado, mas a droga tem propriedades bioquímicas similares às dos agentes alquilantes. Cisplatina parece ser ciclo-fásico não-específico. Neutralidade de carga e a configuração cis são necessárias para complexo de Cisplatina exercer atividade antineoplásica.
Com a alta concentração de cloreto no plasma4, o complexo de Cisplatina parece ser não-ionizado, permitindo a passagem do medicamento através da membrana celular5. Intracelularmente, na presença de baixa concentração de cloreto, as ligações de cloreto do complexo são deslocadas pela água, resultando na formação de complexos de platina positivamente carregados (que são tóxicos) e, provavelmente, agem como a forma ativa do medicamento.
Cisplatina liga-se ao DNA, inibindo sua síntese. Sínteses de proteínas6 e de RNA também são inibidas, mas em menor extensão.
Cisplatina produz " crosslinks"  intra e extracadeias de DNA, possivelmente por ligações em áreas de seqüências de base específica; " crosslinks"  DNA-proteína também são formados.
A importância referente aos " crosslinks"  permanece sem definição precisa, contudo parece estar correlacionada com a citotoxicidade do medicamento.
Apesar de o principal mecanismo de ação de Cisplatina parecer ser a sua inibição da síntese de DNA, outros mecanismos, incluindo o desenvolvimento de imunogenicidade de tumores, podem estar envolvidos na sua atividade antineoplásica.
Cisplatina também possui propriedades imunossupressivas, radiossensíveis e antimicrobianas.

- Farmacocinética:
A farmacocinética de Cisplatina é complexa e tem sido estudada, principalmente, usando ensaios do elemento Platina ou preparações de medicamentos contendo platina radioativa; apenas alguns estudos usaram métodos analíticos capazes de medir a Cisplatina intacta.
Após administração rápida de Cisplatina, tanto por injeção7 (1 a 5 minutos) ou por infusão (15 minutos a 1 hora), o pico de concentração do medicamento no plasma4 e de concentrações de platina ocorrem imediatamente.
Quando Cisplatina é administrada por infusão intravenosa, por 6 a 24 horas, as concentrações plasmáticas totais de platina aumentam gradualmente durante a infusão, atingindo pico imediatamente após o fim da infusão.
Após administração intravenosa, Cisplatina é largamente distribuída nos tecidos e fluidos corpóreos, com as mais altas concentrações encontradas nos rins8, fígado9 e próstata10. Baixas concentrações são encontradas nos músculos11, pâncreas12, intestinos13, coração14, pulmões15, etc.
Sobre biotransformação não-enzimática rápida, resultando em produtos inativos. Seus metabólitos16 ligam-se significativamente (mais de 90‰) às proteínas6, durante a fase beta, de maneira irreversível.
A meia-vida de eliminação é bifásica: a fase alfa, de 25 a 49 minutos; a fase beta, de 58 a 73 horas, nos pacientes normais, e até 240 horas, nos anúricos.
Só uma pequena fração de Cisplatina penetra o líquor17. Porém, a inibição do DNA persiste por vários dias após a sua administração.
Pode-se detectar platina nos tecidos por quatro meses ou mais, após administração intravenosa.
Cisplatina e seus metabólitos16 (platina) são excretados, principalmente, pela urina18, via filtração glomerular. Desta excreção, 30‰ ocorrem durante as primeiras 24 horas; só 25‰ a 45‰ são excretados após 5 dias. Cisplatina pode ser removida por diálise19, mas apenas dentro de 3 horas após a administração.
Acredita-se que também ocorra eliminação de uma fração muito pequena pelas fezes.

- INDICAÇÕES:
Unistin é indicado como uma terapia paliativa a ser empregado em tratamento de tumores testiculares, tumores ovarianos metastáticos, carcinoma20 avançado de bexiga21 e uma ampla variedade de outras neoplasias22.
A droga é usada freqüentemente como um componente de combinação de regimes terapêuticos, em conjunto a quimioterápicos, previamente aprovados, após procedimentos cirúrgicos e/ou radioterápicos, devido a sua relativa ausência de toxicidade23 hematológica.

- CONTRA-INDICAÇÕES:
Unistin é contra-indicado a pacientes com deficiência renal24, deficiência hepática25, função deprimida da medula óssea26 ou perturbação auditiva, e a pacientes com histórico de hipersensibilidade à Cisplatina ou a outros compostos de platina.

- PRECAUÇÕES GERAIS:
Unistin deve ser administrado por profissional especializado no uso de agentes quimioterápicos.
Durante a administração, devem estar disponíveis recursos ressuscitatórios de emergência27. A monitoração do paciente deve ser constante.
Pacientes devem ser adequadamente hidratados antes e por 24 horas depois da administração de Unistin, para assegurar bom fluxo urinário e minimizar possível nefrotoxicidade28.
Pacientes devem ser monitorados constantemente em relação aos distúrbios de eletrólitos29 e de fluidos.
Testes audiométricos, de contagem sangüínea, funções hepáticas30 e neurológicas devem ser realizados antes e durante toda a duração do tratamento com Unistin, visto que existe um alto índice de toxicidade23, que pode ser cumulativa, por parte deste medicamento (ototoxicidade31, neurotoxicidade, toxicidade23 renal24, etc.).
Podem ocorrer reações adversas severas que, em algumas vezes, podem ser suficientemente graves para exigir a interrupção da terapia com Unistin.
Unistin deve ser adicionado a um líquido de infusão intravenosa antes da administração. Os mais adequados são: Solução de Cloreto de Sódio a 0,9‰ ou Solução de Cloreto de Sódio 0,9‰ e Glicose32 5‰.
Agulhas ou conjuntos intravenosos, contendo partes de alumínio, que podem entrar em contato com Unistin, não devem ser usados para o preparo ou a administração. O alumínio reage com Unistin, causando a formação de precipitados negros e perda de potência.
Unistin não deve ser refrigerado, pois ocorre formação de precipitado. Soluções turvas ou com depósitos não devem ser utilizadas.
Unistin deve ser protegido da luz.
O aparecimento de hemorragia33 deve ser considerado como infecção34.
Os níveis de creatinina35 sérica, BUN, clearence de creatinina35, magnésio, sódio, potássio e cálcio devem ser medidos antes de cada curso de tratamento.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Ácido clorídrico: Ácido clorídrico ou ácido muriático é uma solução aquosa, ácida e queimativa, normalmente utilizado como reagente químico. É um dos ácidos que se ioniza completamente em solução aquosa.
2 Gravidez: Condição de ter um embrião ou feto em desenvolvimento no trato reprodutivo feminino após a união de ovo e espermatozóide.
3 Saúde: 1. Estado de equilíbrio dinâmico entre o organismo e o seu ambiente, o qual mantém as características estruturais e funcionais do organismo dentro dos limites normais para sua forma de vida e para a sua fase do ciclo vital. 2. Estado de boa disposição física e psíquica; bem-estar. 3. Brinde, saudação que se faz bebendo à saúde de alguém. 4. Força física; robustez, vigor, energia.
4 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
5 Membrana Celular: Membrana seletivamente permeável (contendo lipídeos e proteínas) que envolve o citoplasma em células procarióticas e eucarióticas.
6 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
7 Injeção: Infiltração de medicação ou nutrientes líquidos no corpo através de uma agulha e seringa.
8 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
9 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
10 Próstata: Glândula que (nos machos) circunda o colo da BEXIGA e da URETRA. Secreta uma substância que liquefaz o sêmem coagulado. Está situada na cavidade pélvica (atrás da parte inferior da SÍNFISE PÚBICA, acima da camada profunda do ligamento triangular) e está assentada sobre o RETO.
11 Músculos: Tecidos contráteis que produzem movimentos nos animais.
12 Pâncreas: Órgão nodular (no ABDOME) que abriga GLÂNDULAS ENDÓCRINAS e GLÂNDULAS EXÓCRINAS. A pequena porção endócrina é composta pelas ILHOTAS DE LANGERHANS, que secretam vários hormônios na corrente sangüínea. A grande porção exócrina (PÂNCREAS EXÓCRINO) é uma glândula acinar composta, que secreta várias enzimas digestivas no sistema de ductos pancreáticos (que desemboca no DUODENO).
13 Intestinos: Seção do canal alimentar que vai do ESTÔMAGO até o CANAL ANAL. Inclui o INTESTINO GROSSO e o INTESTINO DELGADO.
14 Coração: Órgão muscular, oco, que mantém a circulação sangüínea.
15 Pulmões: Órgãos do sistema respiratório situados na cavidade torácica e responsáveis pelas trocas gasosas entre o ambiente e o sangue. São em número de dois, possuem forma piramidal, têm consistência esponjosa e medem cerca de 25 cm de comprimento. Os pulmões humanos são divididos em segmentos denominados lobos. O pulmão esquerdo possui dois lobos e o direito possui três. Os pulmões são compostos de brônquios que se dividem em bronquíolos e alvéolos pulmonares. Nos alvéolos se dão as trocas gasosas ou hematose pulmonar entre o meio ambiente e o corpo, com a entrada de oxigênio na hemoglobina do sangue (formando a oxiemoglobina) e saída do gás carbônico ou dióxido de carbono (que vem da célula como carboemoglobina) dos capilares para o alvéolo.
16 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
17 Líquor: Líquido cefalorraquidiano (LCR), também conhecido como líquor ou fluido cérebro espinhal, é definido como um fluido corporal estéril, incolor, encontrado no espaço subaracnoideo no cérebro e na medula espinhal (entre as meninges aracnoide e pia-máter). Caracteriza-se por ser uma solução salina pura, com baixo teor de proteínas e células, atuando como um amortecedor para o córtex cerebral e a medula espinhal. Possui também a função de fornecer nutrientes para o tecido nervoso e remover resíduos metabólicos do mesmo. É sintetizado pelos plexos coroidais, epitélio ventricular e espaço subaracnoideo em uma taxa de aproximadamente 20 mL/hora. Em recém-nascidos, este líquido é encontrado em um volume que varia entre 10 a 60 mL, enquanto que no adulto fica entre 100 a 150 mL.
18 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
19 Diálise: Quando os rins estão muito doentes, eles deixam de realizar suas funções, o que pode levar a risco de vida. Nesta situação, é preciso substituir as funções dos rins de alguma maneira, o que pode ser feito realizando-se um transplante renal, ou através da diálise. A diálise é um tipo de tratamento que visa repor as funções dos rins, retirando as substâncias tóxicas e o excesso de água e sais minerais do organismo, estabelecendo assim uma nova situação de equilíbrio. Existem dois tipos de diálise: a hemodiálise e a diálise peritoneal.
20 Carcinoma: Tumor maligno ou câncer, derivado do tecido epitelial.
21 Bexiga: Órgão cavitário, situado na cavidade pélvica, no qual é armazenada a urina, que é produzida pelos rins. É uma víscera oca caracterizada por sua distensibilidade. Tem a forma de pêra quando está vazia e a forma de bola quando está cheia.
22 Neoplasias: Termo que denomina um conjunto de doenças caracterizadas pelo crescimento anormal e em certas situações pela invasão de órgãos à distância (metástases). As neoplasias mais frequentes são as de mama, cólon, pele e pulmões.
23 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
24 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
25 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
26 Medula Óssea: Tecido mole que preenche as cavidades dos ossos. A medula óssea apresenta-se de dois tipos, amarela e vermelha. A medula amarela é encontrada em cavidades grandes de ossos grandes e consiste em sua grande maioria de células adiposas e umas poucas células sangüíneas primitivas. A medula vermelha é um tecido hematopoiético e é o sítio de produção de eritrócitos e leucócitos granulares. A medula óssea é constituída de um rede, em forma de treliça, de tecido conjuntivo, contendo fibras ramificadas e preenchida por células medulares.
27 Emergência: 1. Ato ou efeito de emergir. 2. Situação grave, perigosa, momento crítico ou fortuito. 3. Setor de uma instituição hospitalar onde são atendidos pacientes que requerem tratamento imediato; pronto-socorro. 4. Eclosão. 5. Qualquer excrescência especializada ou parcial em um ramo ou outro órgão, formada por tecido epidérmico (ou da camada cortical) e um ou mais estratos de tecido subepidérmico, e que pode originar nectários, acúleos, etc. ou não se desenvolver em um órgão definido.
28 Nefrotoxicidade: É um dano nos rins causado por substâncias químicas chamadas nefrotoxinas.
29 Eletrólitos: Em eletricidade, é um condutor elétrico de natureza líquida ou sólida, no qual cargas são transportadas por meio de íons. Em química, é uma substância que dissolvida em água se torna condutora de corrente elétrica.
30 Hepáticas: Relativas a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
31 Ototoxicidade: Dano causado aos sistemas coclear e/ou vestibular resultante de exposição a substâncias químicas.
32 Glicose: Uma das formas mais simples de açúcar.
33 Hemorragia: Saída de sangue dos vasos sanguíneos ou do coração para o exterior, para o interstício ou para cavidades pré-formadas do organismo.
34 Infecção: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.
35 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.

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