INFORMAÇÕES TÉCNICAS ZOYLEX

Atualizado em 28/05/2016

Modo de Ação:
Aciclovir1 é um agente antiviral altamente ativo in vitro contra o Herpes simplex tipo I e II, e Varicella zoster2. Apresenta baixa toxicidade3 para as células4 não-infectadas.
Após penetrar nas células4 infectadas pelo Herpes simplex, Aciclovir1, por intermediação da timidina cinase, é fosforilado, transformando-se em Trifosfato de Aciclovir1, sua forma ativa. Este age como inibidor e substrato para a DNA-polimerase específica, bloqueando a síntese do DNA viral, sem interferir nos processos celulares normais.

Farmacocinética:
A absorção de Aciclovir1 pelo trato gastrintestinal é variável e incompleta, estimada entre 15‰ a 30‰ de sua dose total oral.
As concentrações médias plasmáticas máximas, em estado contínuo (Cmáx), após doses de 200mg administradas a cada 4 horas, foram de 0,68mcg/mL, e as concentrações médias plasmáticas mínimas (Cmín) foram de 0,36mcg/mL. Para uma dose de 800mg, administrada a cada 4 horas, as concentrações plasmáticas correspondentes foram 1,56mcg/mL e 0,79mcg/mL, respectivamente.
Em adultos, a meia-vida plasmática final de Aciclovir1, após administração intravenosa por infusão, é aproximadamente de 2,9 horas.
A maior parte da droga é excretada de forma inalterada pelos rins5. O clearance renal6 de Aciclovir1 é, substancialmente, superior ao da creatinina7, indicando que a secreção tubular, além da filtração glomerular, contribuem para a eliminação renal6 da droga. Encontra-se na urina8 a 9-carboximetoximetilguanina como um metabólito9 significativo de Aciclovir1, em concentrações de 10‰ a 15‰ da quantidade total da droga, recuperada na urina8.
Em pacientes com insuficiência renal10 crônica, verificou-se que a meia-vida média de Aciclovir1 é de 19,5 horas. Durante a hemodiálise11, a meia-vida média de Aciclovir1 foi de 5,7 horas. Portanto, os níveis plasmáticos caíram, aproximadamente, 60‰ durante a diálise12.
Em pacientes idosos, o clearance corporal total cai em associação com os decréscimos no clearance da creatinina7. Porém, há pouca alteração na meia-vida plasmática final.
Os níveis de concentração da droga no fluido cerebrospinal são, aproximadamente, 50‰ dos níveis de sua concentração no plasma13.
A ligação de Aciclovir1 à proteínas14 do plasma13 é relativamente baixa (cerca de 9‰ a 33‰), e as interações que envolvem o local da ligação não são conhecidas.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
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Complementos

1 Aciclovir: Substância análoga da Guanosina, que age como um antimetabólito, à qual os vírus são especialmente susceptíveis. É usado especialmente contra o herpes.
2 Zoster: Doença produzida pelo mesmo vírus que causa a varicela (Varicela-Zóster). Em pessoas que já tenham tido varicela, o vírus se encontra em forma latente e pode ser reativado produzindo as características manchas avermelhadas, vesículas e crostas no território de distribuição de um determinado nervo. Como seqüela pode deixar neurite, com dores importantes.
3 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.

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4 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.

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5 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
6 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
7 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.
8 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
9 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
10 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
11 Hemodiálise: Tipo de diálise que vai promover a retirada das substâncias tóxicas, água e sais minerais do organismo através da passagem do sangue por um filtro. A hemodiálise, em geral, é realizada 3 vezes por semana, em sessões com duração média de 3 a 4 horas, com o auxílio de uma máquina, dentro de clínicas especializadas neste tratamento. Para que o sangue passe pela máquina, é necessária a colocação de um catéter ou a confecção de uma fístula, que é um procedimento realizado mais comumente nas veias do braço, para permitir que estas fiquem mais calibrosas e, desta forma, forneçam o fluxo de sangue adequado para ser filtrado.
12 Diálise: Quando os rins estão muito doentes, eles deixam de realizar suas funções, o que pode levar a risco de vida. Nesta situação, é preciso substituir as funções dos rins de alguma maneira, o que pode ser feito realizando-se um transplante renal, ou através da diálise. A diálise é um tipo de tratamento que visa repor as funções dos rins, retirando as substâncias tóxicas e o excesso de água e sais minerais do organismo, estabelecendo assim uma nova situação de equilíbrio. Existem dois tipos de diálise: a hemodiálise e a diálise peritoneal.

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13 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
14 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.

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