INFORMAÇÕES TÉCNICAS TRISEQUENS 2 MG

Atualizado em 28/05/2016

O estrogênio 17b-estradiol, um dos princípios ativos do TRISEQUENS® 2 mg (Estradiol - Acetato de noretisterona), é idêntico química e biologicamente ao 17b-estradiol humano e classificado, portanto, como estrogênio humano.

O 17b-estradiol humano induz e mantém as características sexuais primárias e secundárias. O efeito biológico do 17b-estradiol ocorre através de receptores estrogênicos específicos. O complexo receptor-esteróide liga-se ao DNA celular e induz a síntese de proteínas1 específicas. O estradiol exerce influência sobre processos metabólicos, por exemplo, redução dos níveis de LDL2 (lipoproteína de baixa densidade) e aumento dos níveis de HDL3 (lipoproteína de alta densidade) e de triglicerídeos. O 17b-estradiol aumenta a SHBG-BC (capacidade de ligação da globulina4 carreadora de hormônio5 sexual) e a CBG-BC (capacidade de ligação da globulina4 carreadora de corticosteróide) e suprime as gonadotrofinas FSH (hormônio5 folículo6 estimulante) e LH (hormônio5 luteinizante).

O acetato de noretisterona é um progestogênio bem conhecido. Exerce efeitos antiestrogênicos e progestogênicos ligando-se a receptores específicos. Influi nas funções reprodutivas femininas, incluindo a transformação do endométrio7 bem como em processos metabólicos diversos como o metabolismo8 lipídico.

No decorrer do tratamento com TRISEQUENS® 2 mg (Estradiol - Acetato de noretisterona), os níveis de colesterol9 total e de LDL2 sofrem redução significativa, enquanto que os níveis de HDL3 e de triglicerídeos não sofrem alteração. Não foi observada nenhuma alteração na pressão sangüínea10.


Farmacocinética

Após administração oral de TRISEQUENS® 2 mg (Estradiol - Acetato de noretisterona), o 17b-estradiol micronizado é absorvido rápido e eficientemente pelo trato gastrointestinal, alcançando concentração plasmática máxima em 4 - 6 horas. Após administração de TRISEQUENS® 2 mg (Estradiol - Acetato de noretisterona), os níveis plasmáticos de 17b-estradiol no estado de equilíbrio variam entre 70 - 100 pg/ml. O 17b-estradiol tem uma meia vida de, aproximadamente, 14 - 16 horas. A ligação do 17b-estradiol às proteínas1 plasmáticas é maior que 90%.

O 17b-estradiol sofre metabolismo8 principalmente hepático, sendo oxidado a estrona, que é posteriormente convertida a estriol. Os estrogênios são excretados na bile11 e sofrem reabsorção intestinal, ocorrendo degradação durante o ciclo entero-hepático. O 17b-estradiol e seus metabólitos12 são excretados na urina13 (90-95%) como glicuronídeos inativos e sulfatos conjugados, ou nas fezes (5-10%) na grande maioria como não-conjugados.

O acetato de noretisterona é rapidamente absorvido e transformado em noretisterona, depois metabolizado e excretado como glicuronídeos e sulfatos conjugados. Aproximadamente metade da dose é recuperada na urina13 dentro de 24 horas, o restante é reduzido a menos que 1% da dose dentro de 5-6 dias. A  meia vida plasmática média é de 3-6 horas.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
2 LDL: Lipoproteína de baixa densidade, encarregada de transportar colesterol através do sangue. Devido à sua tendência em depositar o colesterol nas paredes arteriais e a produzir aterosclerose, tem sido denominada “mau colesterol“.
3 HDL: Abreviatura utilizada para denominar um tipo de proteína encarregada de transportar o colesterol sanguíneo, que se relaciona com menor risco cardiovascular. Também é conhecido como “Bom Colesterol”. Seus valores normais são de 35-50mg/dl.
4 Globulina: Qualquer uma das várias proteínas globulares pouco hidrossolúveis de uma mesma família que inclui os anticorpos e as proteínas envolvidas no transporte de lipídios pelo plasma.
5 Hormônio: Substância química produzida por uma parte do corpo e liberada no sangue para desencadear ou regular funções particulares do organismo. Por exemplo, a insulina é um hormônio produzido pelo pâncreas que diz a outras células quando usar a glicose para energia. Hormônios sintéticos, usados como medicamentos, podem ser semelhantes ou diferentes daqueles produzidos pelo organismo.
6 Folículo: 1. Bolsa, cavidade em forma de saco. 2. Fruto simples, seco e unicarpelar, cuja deiscência se dá pela sutura que pode conter uma ou mais sementes (Ex.: fruto da magnólia).
7 Endométrio: Membrana mucosa que reveste a cavidade uterina (responsável hormonalmente) durante o CICLO MENSTRUAL e GRAVIDEZ. O endométrio sofre transformações cíclicas que caracterizam a MENSTRUAÇÃO. Após FERTILIZAÇÃO bem sucedida, serve para sustentar o desenvolvimento do embrião.
8 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
9 Colesterol: Tipo de gordura produzida pelo fígado e encontrada no sangue, músculos, fígado e outros tecidos. O colesterol é usado pelo corpo para a produção de hormônios esteróides (testosterona, estrógeno, cortisol e progesterona). O excesso de colesterol pode causar depósito de gordura nos vasos sangüíneos. Seus componentes são: HDL-Colesterol: tem efeito protetor para as artérias, é considerado o bom colesterol. LDL-Colesterol: relacionado às doenças cardiovasculares, é o mau colesterol. VLDL-Colesterol: representa os triglicérides (um quinto destes).
10 Pressão sangüínea: Força exercida pelo sangue arterial por unidade de área da parede arterial. É expressa como uma razão (Exemplo: 120/80, lê-se 120 por 80). O primeiro número é a pressão sistólica ou pressão máxima. E o segundo número é a presão diastólica ou mínima.
11 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
12 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
13 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.

Tem alguma dúvida sobre INFORMAÇÕES TÉCNICAS TRISEQUENS 2 MG?

Pergunte diretamente a um especialista

Sua pergunta será enviada aos especialistas do CatalogoMed, veja as dúvidas já respondidas.