INFORMAÇÕES TÉCNICAS TRISEQUENS 2 MG

O estrogênio 17b-estradiol, um dos princípios ativos do TRISEQUENS® 2 mg (Estradiol - Acetato de noretisterona), é idêntico química e biologicamente ao 17b-estradiol humano e classificado, portanto, como estrogênio humano.

O 17b-estradiol humano induz e mantém as características sexuais primárias e secundárias. O efeito biológico do 17b-estradiol ocorre através de receptores estrogênicos específicos. O complexo receptor-esteróide liga-se ao DNA celular e induz a síntese de proteínas¹ específicas. O estradiol exerce influência sobre processos metabólicos, por exemplo, redução dos níveis de LDL² (lipoproteína de baixa densidade) e aumento dos níveis de HDL³ (lipoproteína de alta densidade) e de triglicerídeos. O 17b-estradiol aumenta a SHBG-BC (capacidade de ligação da globulina⁴ carreadora de hormônio⁵ sexual) e a CBG-BC (capacidade de ligação da globulina⁴ carreadora de corticosteróide) e suprime as gonadotrofinas FSH (hormônio⁵ folículo⁶ estimulante) e LH (hormônio⁵ luteinizante).

O acetato de noretisterona é um progestogênio bem conhecido. Exerce efeitos antiestrogênicos e progestogênicos ligando-se a receptores específicos. Influi nas funções reprodutivas femininas, incluindo a transformação do endométrio⁷ bem como em processos metabólicos diversos como o metabolismo⁸ lipídico.

No decorrer do tratamento com TRISEQUENS® 2 mg (Estradiol - Acetato de noretisterona), os níveis de colesterol⁹ total e de LDL² sofrem redução significativa, enquanto que os níveis de HDL³ e de triglicerídeos não sofrem alteração. Não foi observada nenhuma alteração na pressão sangüínea¹⁰.

Farmacocinética

Após administração oral de TRISEQUENS® 2 mg (Estradiol - Acetato de noretisterona), o 17b-estradiol micronizado é absorvido rápido e eficientemente pelo trato gastrointestinal, alcançando concentração plasmática máxima em 4 - 6 horas. Após administração de TRISEQUENS® 2 mg (Estradiol - Acetato de noretisterona), os níveis plasmáticos de 17b-estradiol no estado de equilíbrio variam entre 70 - 100 pg/ml. O 17b-estradiol tem uma meia vida de, aproximadamente, 14 - 16 horas. A ligação do 17b-estradiol às proteínas¹ plasmáticas é maior que 90%.

O 17b-estradiol sofre metabolismo⁸ principalmente hepático, sendo oxidado a estrona, que é posteriormente convertida a estriol. Os estrogênios são excretados na bile¹¹ e sofrem reabsorção intestinal, ocorrendo degradação durante o ciclo entero-hepático. O 17b-estradiol e seus metabólitos¹² são excretados na urina¹³ (90-95%) como glicuronídeos inativos e sulfatos conjugados, ou nas fezes (5-10%) na grande maioria como não-conjugados.

O acetato de noretisterona é rapidamente absorvido e transformado em noretisterona, depois metabolizado e excretado como glicuronídeos e sulfatos conjugados. Aproximadamente metade da dose é recuperada na urina¹³ dentro de 24 horas, o restante é reduzido a menos que 1% da dose dentro de 5-6 dias. A  meia vida plasmática média é de 3-6 horas.