INFORMAÇÕES TÉCNICAS PROSTAVASIN
Atualizado em 28/05/2016
O Alprostadil ou prostaglandina1 E1 (PGE1) é o ingrediente ativo de PROSTAVASIN® (Alprostadil). Possui alta atividade biológica e seu efeito terapêutico é decorrente do aumento do fluxo sanguíneo por vasodilatação direta; estabilização da hemostasia2 por ativação da fibrinólise3; redução da agregação plaquetária e formação de trombos4 pela inibição da ativação de plaquetas5 e sua deposição sobre as lesões6; prevenção dos efeitos danosos ao tecido7 pela inibição da ativação de neutrófilo; melhora da microcirculação e oxigenação pela modificação do eritrócito; restauração do mecanismo isquêmico8 devido à melhor utilização de oxigênio e glicose9, além de possuir efeito antiaterosclerótico.
Os resultados observados como: desaparecimento da dor de repouso, cicatrização de úlcera10, remissão para um estágio anterior de doença arterial oclusiva (diminuição da claudicação intermitente11) ainda são observados após o fim do tratamento de infusão.
Pacientes diabéticos respondem tão bem ao tratamento quanto não diabéticos.
Farmacocinética
PROSTAVASIN® (Alprostadil) é administrado via intravenosa ou intra-arterial. Ao preparar a solução reconstituída, o composto de inclusão (PGE1 - alfa-ciclodextrina) se dissocia nos componentes PGE1 e "-CD (alfa-ciclodextrina) assim, a farmacocinética de ambas as drogas são independentes. A PGE1 é uma substância endógena com uma meia-vida extremamente curta. Após infusão intravenosa de 60µg de PROSTAVASIN® (Alprostadil) /2 horas em voluntários sadios, foram medidos níveis plasmáticos máximos cerca de 5pg/ml acima dos valores basais (valor basal de 2 a 3 pg/ml). Após cessação da infusão, a concentração caiu para os valores basais em 10 segundos (estimados). Devido à curta meia-vida, as concentrações em estado estável foram alcançadas pouco tempo depois do início da infusão. A PGE1 sofre biotransformação predominantemente nos pulmões12. Durante a passagem pelos pulmões12, 60 a 90% são metabolizados, onde os principais metabólitos13 são a 15-ceto-PGE1, PGE0 e 15-ceto-PGE0. Destes, o PGE0 é equipotente ao PGE1 em vários testes biológicos. Em experimentos com animais, a PGE0 foi 14% a 41% tão potente quanto o PGE1. Os outros metabólitos13 são menos ativos. O PGE0 é encontrado no plasma14 e sua meia-vida é de 1 minuto (fase ") e 30 minutos (fase $). Após degradação oxidativa, os principais metabólitos13 são eliminados pela urina15 (88%) e fezes (12%) em 72 horas.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Prostaglandina: É qualquer uma das várias moléculas estruturalmente relacionadas, lipossolúveis, derivadas do ácido araquidônico. Ela tem função reguladora de diversas vias metabólicas.
2 Hemostasia: Ação ou efeito de estancar uma hemorragia; mesmo que hemóstase.
3 Fibrinólise: Processo de dissolução progressiva da fibrina e assim do coágulo, que posteriormente à sua formação deve ser dissolvido.
4 Trombos: Coágulo aderido à parede interna de uma veia ou artéria. Pode ocasionar a diminuição parcial ou total da luz do mesmo com sintomas de isquemia.
5 Plaquetas: Elemento do sangue (não é uma célula porque não apresenta núcleo) produzido na medula óssea, cuja principal função é participar da coagulação do sangue através da formação de conglomerados que tamponam o escape do sangue por uma lesão em um vaso sangüíneo.
6 Lesões: 1. Ato ou efeito de lesar (-se). 2. Em medicina, ferimento ou traumatismo. 3. Em patologia, qualquer alteração patológica ou traumática de um tecido, especialmente quando acarreta perda de função de uma parte do corpo. Ou também, um dos pontos de manifestação de uma doença sistêmica. 4. Em termos jurídicos, prejuízo sofrido por uma das partes contratantes que dá mais do que recebe, em virtude de erros de apreciação ou devido a elementos circunstanciais. Ou também, em direito penal, ofensa, dano à integridade física de alguém.
7 Tecido: Conjunto de células de características semelhantes, organizadas em estruturas complexas para cumprir uma determinada função. Exemplo de tecido: o tecido ósseo encontra-se formado por osteócitos dispostos em uma matriz mineral para cumprir funções de sustentação.
8 Isquêmico: Relativo à ou provocado pela isquemia, que é a diminuição ou suspensão da irrigação sanguínea, numa parte do organismo, ocasionada por obstrução arterial ou por vasoconstrição.
9 Glicose: Uma das formas mais simples de açúcar.
10 Úlcera: Ferida superficial em tecido cutâneo ou mucoso que pode ocorrer em diversas partes do organismo. Uma afta é, por exemplo, uma úlcera na boca. A úlcera péptica ocorre no estômago ou no duodeno (mais freqüente). Pessoas que sofrem de estresse são mais susceptíveis a úlcera.
11 Claudicação intermitente: Dor que aparece e desaparece nos músculos da perna. Esta dor resulta de uma falta de suprimento sanguíneo nas pernas e geralmente acontece quando a pessoa está caminhando ou se exercitando.
12 Pulmões: Órgãos do sistema respiratório situados na cavidade torácica e responsáveis pelas trocas gasosas entre o ambiente e o sangue. São em número de dois, possuem forma piramidal, têm consistência esponjosa e medem cerca de 25 cm de comprimento. Os pulmões humanos são divididos em segmentos denominados lobos. O pulmão esquerdo possui dois lobos e o direito possui três. Os pulmões são compostos de brônquios que se dividem em bronquíolos e alvéolos pulmonares. Nos alvéolos se dão as trocas gasosas ou hematose pulmonar entre o meio ambiente e o corpo, com a entrada de oxigênio na hemoglobina do sangue (formando a oxiemoglobina) e saída do gás carbônico ou dióxido de carbono (que vem da célula como carboemoglobina) dos capilares para o alvéolo.
13 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
14 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
15 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
