INFORMAÇÃO TÉCNICA LEVORIN INJETÁVEL

Atualizado em 28/05/2016

Características:

A leucovorina cálcica é uma forma reduzida do ácido fólico, que se converte com facilidade em outros derivados reduzidos de ácido fólico (por exemplo, tetraidrofolato, que é a forma ativa). Como não requer redução pela diidrofolato-redutase, como no caso do ácido fólico, o bloqueio desta enzima1 produzido pelos antagonistas do ácido fólico (inibidores da diidrofolato-redutase) não afeta a leucovorina cálcica. Isto permite que se produza a síntese de purinas e timidina e, portanto, a síntese de DNA, RNA e de proteínas2.
A leucovorina cálcica pode limitar a ação do metotrexato sobre as células3 normais mediante competição com o metotrexato pelos mesmos processos de transporte para o interior das células3. A leucovorina cálcica reduz o efeito do metotrexato sobre as células da medula óssea4 e gastrointestinais mas aparentemente não tem efeito sobre a nefrotoxicidade5 induzida por metotrexato.
Farmacocinética:
Absorção - A solução injetável é prontamente absorvida após administração parenteral.
Distribuição - Atravessa moderadamente a barreira hemato-encefálica6 e se deposita no fígado7 em grandes quantidades.
Ligação a proteínas2 - Embora as proteínas2 plasmáticas ligarem-se aos derivados do folato, elas têm maior afinidade por análogos não metilados. O papel da ligação com proteínas2 plasmáticas na homeostasia8 do folato não é bem compreendido. Um aumento em tal capacidade de ligação é detectável durante a deficiência de folato e em certas doenças, tais como uremia9, câncer10 e alcoolismo. Ainda são necessárias pesquisas para determinar se esse aumento interfere no transporte de folato e no abastecimento tecidual.
Biotransformação - Sofre metabolismo11 na mucosa12 hepática13 e gastrointestinal, principalmente a 5-metiltetraidrofolato, que é a forma ativa. O metabolismo11 em administração parenteral se reduz a menor proporção (ao redor de 50% depois da administração intravenosa e em 72% em caso de administração intramuscular) e se faz de forma muito lenta.
Meia-vida - A meia-vida do folato sérico reduzido, após administração intramuscular, intravenosa ou oral é de aproximadamente 6,2 horas.
Início da ação - Intramuscular: de 10 a 20 minutos. Intravenosa: menos de 5 minutos.
Tempo para o alcance da concentração máxima (Tmáx) - Cerca de uma hora e meia a duas horas. Intramuscular: 0,71 ± 0,09 horas.
Concentração terapêutica14 - Após uma dose de 15 mg: Intramuscular: 241 ± 18 nanogramas por ml.
Duração da ação - Aproximadamente, de 3 a 6 horas, por via de administração oral ou parenteral.
Eliminação - Principalmente renal15: de 80 a 90%, sendo de 5 a 9% excretado com as fezes.

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Complementos

1 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
2 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
3 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
4 Células da Medula Óssea: Células contidas na medula óssea, incluindo células adiposas (ver ADIPÓCITOS), CÉLULAS ESTROMAIS, MEGACARIÓCITOS e os precurssores imediatos da maioria das células sangüíneas.
5 Nefrotoxicidade: É um dano nos rins causado por substâncias químicas chamadas nefrotoxinas.
6 Encefálica: Referente a encéfalo.
7 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
8 Homeostasia: Processo de regulação pelo qual um organismo mantém constante o seu equilíbrio. Em fisiologia, é o estado de equilíbrio das diversas funções e composições químicas do corpo (por exemplo, temperatura, pulso, pressão arterial, taxa de açúcar no sangue, etc.).
9 Uremia: Doença causada pelo armazenamento de uréia no organismo devido ao mal funcionamento renal. Os sintomas incluem náuseas, vômitos, perda de apetite, fraqueza e confusão mental.
10 Câncer: Crescimento anormal de um tecido celular capaz de invadir outros órgãos localmente ou à distância (metástases).
11 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
12 Mucosa: Tipo de membrana, umidificada por secreções glandulares, que recobre cavidades orgânicas em contato direto ou indireto com o meio exterior.
13 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
14 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
15 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.

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