INFORMAÇÃO TÉCNICA GLIBENCLAMIDA
Atualizado em 28/05/2016
A glibenclamida é um antidiabético oral1 do grupo das sulfoniluréias2, tendo atividade hipoglicemiante3. Por isso, é utilizada no tratamento da diabetes mellitus4 não insulino-dependente (diabete tipo II).
A glibenclamida parece atuar na redução da glicemia5 através do estímulo da liberação de insulina6 pelo pâncreas7, efeito dependente do funcionamento das células8 beta das ilhotas de Langerhans9. O mecanismo pelo qual a glibenclamida reduz a glicemia5 durante a administração prolongada, ainda não foi totalmente elucidado.
Com a administração crônica nos pacientes com diabete do tipo II, o efeito hipoglicemiante3 persiste, apesar do declínio gradual na resposta secretória da insulina6. Efeitos extrapancreáticos podem desempenhar algum papel no mecanismo de ação das sulfoniluréias2 hipoglicemiantes10. Diminui a glicogenólise11 e a glicogênese12 hepáticas13.
A glibenclamida também produz uma leve diurese14, devido à elevação do clearance renal15 de água livre. A experiência clínica indica também incidência16 muito pequena de reações semelhantes às do dissulfiram.
A glibenclamida é bem absorvida no prazo de 1 hora após a administração. É distribuída amplamente por todo organismo, com alta ligação às proteínas17 plasmáticas, na ordem de 97%. O volume de distribuição é de cerca de 0,2 l/kg. A biotransformação é hepática18, formando os derivados 4-transidroxilados e 3-cis-hidroxilados, que são praticamente inativos.
A meia-vida da glibenclamida é de 10 horas. O início da ação ocorre cerca de 30 minutos após sua administração. Atinge a concentração máxima em 4 horas.
O efeito persiste por 24 horas após dose única em pacientes diabéticos, ingerida antes da primeira refeição. Cerca de 50% da dose é excretada pela urina19 e os 50% restantes pela via biliar através das fezes.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Antidiabético oral: Qualquer medicamento que, administrado por via oral, contribui para manter a glicose sangüínea dentro dos limites normais. Ele pode ser um hipoglicemiante, se for capaz de diminuir níveis de glicose previamente elevados, ou um anti-hiperglicemiante, se agir impedindo a elevação da glicemia após uma refeição.
2 Sulfoniluréias: Classe de medicamentos orais para tratar o diabetes tipo 2 que reduz a glicemia por ajudar o pâncreas a fabricar mais insulina e o organismo a usar melhor a insulina produzida.
3 Hipoglicemiante: Medicamento que contribui para manter a glicose sangüínea dentro dos limites normais, sendo capaz de diminuir níveis de glicose previamente elevados.
4 Diabetes mellitus: Distúrbio metabólico originado da incapacidade das células de incorporar glicose. De forma secundária, podem estar afetados o metabolismo de gorduras e proteínas.Este distúrbio é produzido por um déficit absoluto ou relativo de insulina. Suas principais características são aumento da glicose sangüínea (glicemia), poliúria, polidipsia (aumento da ingestão de líquidos) e polifagia (aumento da fome).
5 Glicemia: Valor de concentração da glicose do sangue. Seus valores normais oscilam entre 70 e 110 miligramas por decilitro de sangue (mg/dl).
6 Insulina: Hormônio que ajuda o organismo a usar glicose como energia. As células-beta do pâncreas produzem insulina. Quando o organismo não pode produzir insulna em quantidade suficiente, ela é usada por injeções ou bomba de insulina.
7 Pâncreas: Órgão nodular (no ABDOME) que abriga GLÂNDULAS ENDÓCRINAS e GLÂNDULAS EXÓCRINAS. A pequena porção endócrina é composta pelas ILHOTAS DE LANGERHANS, que secretam vários hormônios na corrente sangüínea. A grande porção exócrina (PÂNCREAS EXÓCRINO) é uma glândula acinar composta, que secreta várias enzimas digestivas no sistema de ductos pancreáticos (que desemboca no DUODENO).
8 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
9 Ilhotas de Langerhans: Estruturas microscópicas irregulares constituídas por cordões de células endócrinas espalhadas pelo PÂNCREAS entre os ácinos exócrinos. Cada ilhota é circundada por fibras de tecido conjuntivo e penetrada por uma rede de capilares. Há quatro tipos principais de células. As células beta, mais abundantes (50-80 por cento) secretam INSULINA. As células alfa (5-20 por cento) secretam GLUCAGON. As células PP (10-35 por cento) secretam o POLIPEPTÍDEO PANCREÁTICO. As células delta (aproximadamente 5 por cento) secretam SOMATOSTATINA.
10 Hipoglicemiantes: Medicamentos que contribuem para manter a glicose sangüínea dentro dos limites normais, sendo capazes de diminuir níveis de glicose previamente elevados.
11 Glicogenólise: Consiste na conversão de glicogênio em glicose, realizada no fígado, geralmente entre as refeições.
12 Glicogênese: Conjunto de reações metabólicas comum no fígado e por meio do qual o glicogênio é sintetizado a partir de outros carboidratos mais simples.
13 Hepáticas: Relativas a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
14 Diurese: Diurese é excreção de urina, fenômeno que se dá nos rins. É impróprio usar esse termo na acepção de urina, micção, freqüência miccional ou volume urinário. Um paciente com retenção urinária aguda pode, inicialmente, ter diurese normal.
15 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
16 Incidência: Medida da freqüência em que uma doença ocorre. Número de casos novos de uma doença em um certo grupo de pessoas por um certo período de tempo.
17 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
18 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
19 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
