INFORMAÇÕES TÉCNICAS RISPERIDON 1MG-2BLISTER C/10 CPS
Atualizado em 28/05/2016
É um antagonista1 seletivo das monoaminas cerebrais com propriedades únicas. Tem alta afinidade pelos receptores serotoninérgicos 5 HT2 e dopamínicos D2.
A atividade antipsicótica da risperidona pode ser mediada através do antagonismo e combinação desses sítios receptores, particularmente pelo bloqueio dos receptores serotoninérgicos cortical e sistema dopaminérgico límbico.
A risperidona tem também moderada afinidade aos receptores alfa 1 adrenérgicos2, alfa 2 adrenérgicos2 e histaminérgicos H1 .
A afinidade da risperidona por receptores serotoninérgicos 5 HT1A , 5 HT1C, e 5 HT1D é baixa a moderada e pelo receptor dopaminérgico D1 é bem fraca.
A afinidade por receptores serotoninérgicos 5 HT1B e 5 HT3 , beta-adrenérgico3 e colinérgico4 muscarínico é negligenciável.
Apesar da risperidona ser um antagonista1 D2 potente, o que é considerado como ação responsável pela melhora dos sintomas5 positivos da esquizofrenia6, o seu efeito depressor da atividade motora e indutor de catalepsia é menos potente do que dos neurolépticos7 clássicos.
O antagonismo balanceado serotoninérgico e dopaminérgico central pode reduzir a possibilidade de desenvolver efeitos extrapiramidais e estende a atividade terapêutica8 sobre os sintomas5 negativos e afetivos da esquizofrenia6.
A risperidona é rapidamente absorvida. A alimentação não afeta a absorção, portanto a risperidona pode ser ingerida durante as refeições ou não.
A relativa biodisponibilidade da risperidona comprimido é de 94% quando comparada com a solução oral.
A absoluta biodisponibilidade da Risperidona oral é de 70%; a absoluta biodisponibilidade do meio ativo da Risperidona mais 9-hidroxi-risperidona, aproxima-se de 100%, independentemente da forma de administração e situação do paciente.
A risperidona é rapidamente distribuída. O volume de distribuição é de 1 a 2 L/kg.
Em animais, a risperidona e a 9-hidroxi-risperidona são distribuídas no leite, alcançando concentrações comparáveis à concentração plasmática.
No plasma9 a risperidona é ligada às proteínas10 plasmáticas (albumina11 e alfa 1 glicoproteína ácida AGP). Esta ligação é de 88% para a Risperidona é de 77% para a 9-hidroxi-risperidona.
Após administração oral a pacientes psicóticos, a risperidona é eliminada com uma meia-vida de 3 horas. A meia- vida de eliminação da 9 hidroxi-risperidona e da fração antipsicótica ativa é de 24 horas.
Pacientes com função renal12 comprometida apresentam aumento na meia-vida de eliminação, sendo então recomendado redução na dosagem de Risperidona a estes pacientes.
A risperidona é completamente absorvida após a administração oral, alcançando um pico de concentração plasmática em 1 a 2 horas. As concentrações plasmáticas de Risperidona são proporcionais ao efeito terapêutico no que diz respeito às doses.
O estado de equilíbrio é alcançado em um dia para a risperidona e em 4 a 5 dias para a 9-hidroxi-risperidona na maioria dos pacientes.
Em pacientes com função renal12 normal, uma semana após a dose oral, 70% da dose é excretada na urina13.
Em pacientes com função renal12 prejudicada o clearance renal12 da fração ativa pode ser diminuído em 60 a 80%.
Na urina13, a risperidona mais a 9-hidroxi-risperidona representam 35 a 45% da dose, o restante são metabólitos14 inativos.
Nas fezes a eliminação alcança cerca de 15%.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Antagonista: 1. Opositor. 2. Adversário. 3. Em anatomia geral, que ou o que, numa mesma região anatômica ou função fisiológica, trabalha em sentido contrário (diz-se de músculo). 4. Em medicina, que realiza movimento contrário ou oposto a outro (diz-se de músculo). 5. Em farmácia, que ou o que tende a anular a ação de outro agente (diz-se de agente, medicamento etc.). Agem como bloqueadores de receptores. 6. Em odontologia, que se articula em oposição (diz-se de ou qualquer dente em relação ao da maxila oposta).
2 Adrenérgicos: Que agem sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.
3 Adrenérgico: Que age sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.
4 Colinérgico: 1. Relativo a ou semelhante à acetilcolina, especialmente quanto à ação fisiológica. 2. Diz-se das sinapses ou das fibras nervosas que liberam ou são ativadas pela acetilcolina.
5 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
6 Esquizofrenia: Doença mental do grupo das Psicoses, caracterizada por alterações emocionais, de conduta e intelectuais, caracterizadas por uma relação pobre com o meio social, desorganização do pensamento, alucinações auditivas, etc.
7 Neurolépticos: Medicamento que exerce ação calmante sobre o sistema nervoso, tranquilizante, psicoléptico.
8 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
9 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
10 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
11 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
12 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
13 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
14 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
