INFORMAÇÃO TÉCNICA LANTUS U 100 UI/ML

Atualizado em 28/05/2016

LANTUS® (insulina glargina1) é um antidiabético que contém insulina glargina1. A insulina glargina1 é uma insulina2 humana análoga produzida por tecnologia de DNA-recombinante, utilizando Escherichia coli (cepa3 K12) como organismo produtor. É desenhada para ter baixa solubilidade em pH neutro. Em pH 4 (como na solução injetável de LANTUS® (insulina glargina1)), é completamente solúvel. Após ser injetada no tecido subcutâneo4, a solução ácida é neutralizada, levando a formação de micro-precipitados do qual pequenas quantidades de insulina glargina1 são liberadas continuamente, levando a um perfil de concentração / tempo previsível, sem pico e suave, com duração de ação prolongada, que suporta a administração uma vez ao dia. O tempo de ação da insulina2 e seus análogos tais como insulina glargina1 pode variar consideravelmente em indivíduos diferentes ou no mesmo indivíduo, mas devido a falta de um pico, há menor variabilidade com insulina glargina1 do que com insulina NPH5.

A atividade fundamental da insulina2, incluindo insulina glargina1, é a regulação do metabolismo6 da glicose7. A insulina2 e seus análogos diminuem os níveis glicêmicos estimulando a captação da glicose7 periférica, especialmente pelo músculo esquelético8 e tecido adiposo9, e pela inibição da produção da glicose7 hepática10. Insulina2 inibe a lipólise no adipócito, inibe a proteólise e aumenta a síntese protéica.

Em estudos clínicos farmacológicos, os usos intravenosos de insulina glargina1 e insulina2 humana demonstraram ser equipotentes quando dados nas mesmas doses.

Após a injeção subcutânea11 em indivíduos sadios e em pacientes diabéticos, as concentrações séricas de insulina2 indicaram uma absorção mais lenta e bem mais prolongada e falta de um pico quando comparado com a insulina2 humana NPH (um tipo intermediário de insulina2). As concentrações foram, portanto, consistentes com o perfil de tempo da atividade farmacodinâmina da insulina glargina1. Após a injeção subcutânea11 de 0,3 UI/kg de insulina glargina1 em pacientes diabéticos, um perfil concentração / tempo uniforme foi demonstrado; isso também é refletido no amplo limite de valores de Tmáx (entre 1,5 e 22,5 horas) comparado ao da NPH (2,5 a 10 horas). Quando administrada intravenosamente, os perfis de concentração e a eliminação aparente da meia-vida da insulina glargina1 e da insulina2 humana foram comparáveis.

O gráfico a seguir demonstra os resultados de um estudo farmacodinâmico em pacientes. O tempo médio entre a injeção12 da droga e o final do seu efeito farmacológico foi de 14,5 horas para a insulina NPH5, enquanto que o tempo médio para a insulina glargina1 foi de 24 horas (a maioria dos pacientes sob insulina glargina1 continuavam mostrando resposta no final do período de observação, indicando mesmo duração de ação mais longa).

* Determinada como quantidade de glicose7 infusionada para manter os níveis plasmáticos de glicose7 constantes.

Não foram observadas diferenças significativas nos níveis séricos de insulina2 após a administração da insulina glargina1 no abdômen, músculo deltóide ou na coxa13. A insulina glargina1 possui menor variabilidade intra e inter indivíduo em seu perfil farmacocinético e farmacodinâmico quando comparada com a insulina2 humana ultralenta. Um estudo sobre a degradação de insulina glargina1 em homens indicaram que, no depósito subcutâneo14, a insulina glargina1 é parcialmente metabolizada no carboxil terminal da cadeia B sob formação dos metabólitos15 ativos M1 (21A-gly-insulina2) e M2 (21A-gly-des-30B-Thr-insulina2). Assim como no tecido subcutâneo4, insulina glargina1 não alterada e produtos de degradação estão presentes no plasma16.

Os estudos em pacientes com diabete tipo 1 e tipo 2, a eficácia geral da insulina glargina1 uma vez ao dia no controle metabólico foi comparado com aquela da insulina2 humana NPH uma ou duas vezes ao dia. Em geral, a insulina glargina1 manteve ou melhorou o nível de controle glicêmico medido pela glicohemoglobina e glicemia de jejum17. Adicionalmente, poucos pacientes  utilizando insulina glargina1 relataram episódios hipoglicêmicos comparado  com pacientes utilizando insulina2 humana NPH.

Pacientes com diabete melito Tipo 1 tratados com regimes que incluíram a insulina glargina1 demonstraram uma satisfação significativamente maior com o tratamento quando comparados com pacientes com regimes com insulina NPH5 (Questionário de Satisfação do Tratamento com Diabete).

Flexibilização da dose diária:

A segurança e eficácia de LANTUS® (insulina glargina1) administrado antes do café da manhã, antes do jantar ou antes de dormir, foram avaliadas em um estudo clínico amplo, controlado e randomizado18. Nesse estudo em pacientes com diabete tipo 1 (estudo G) (n= 378), os mesmos também foram tratados com insulina lispro19 às refeições. LANTUS® (insulina glargina1) administrado em diferentes horários do dia resultou em controle glicêmico equivalente àquele obtido quando administrado antes de dormir.

A segurança e eficácia de LANTUS® (insulina glargina1)  administrado antes do café da manhã também foram avaliadas em um estudo clínico amplo, controlado e randomizado18 (estudo H) (n=697) em pacientes com diabete tipo 2 não mais adequadamente controlados com tratamento oral. Todos os pacientes nesse estudo também receberam glimepirida20 3 mg diariamente. LANTUS® (insulina glargina1) administrado antes do café da manhã foi no mínimo tão efetivo na redução da hemoglobina21  glicosilada A1c22 (HbA1c23) quanto LANTUS® (insulina glargina1) administrado antes de dormir ou insulina2 humana NPH administrada antes de dormir. (vide tabela abaixo)


Tabela: Flexibilização da dose diária de LANTUS® (insulina glargina1) em diabetes24 mellitus tipo 1 (estudo G) e tipo 2 (estudo H)

Duração do tratamento  Tratamento em combinação com:Estudo G - 24 semanas   Insulina2 lisproEstudo H - 24 semanas   Glimepirida20
Lantus® (insulina glargina1)  - Café da manhãLantus® (insulina glargina1)  - JantarLantus® (insulina glargina1)  -Antes de dormirLantus® (insulina glargina1)  - Café da manhãLantus® (insulina glargina1)  -Antes de dormirNPH - Antes de dormir
Número de indivíduos tratados (ITT*)112124128234226227
HbA1c23        Média Basal        Média Final 7,56 7,39 7,53 7,42 7,61 7,57 9,13 7,87 9,07 8,12 9,09 8,27
Alteração média do basal - 0,17 - 0,11 - 0,04 - 1,26 - 0,95 - 0,82
Dose de insulina2 basal (UI)        Média Final       Alteração          média        do basal  27,3   5,0  24,6   1,8  22,8   1,5  40,4  38,5  36,8
Dose de insulina2 total (UI)         Média Final       Alteração        média        do basal  53,3   1,6  54,7   3,0  51,5   2,3NA**  NA**NA**
* Intenção de tratamento   ** Não aplicável

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Complementos

1 Insulina Glargina: Insulina análoga à humana com duração prolongada de ação, quando comparada com a insulina humana NPH, proporciona uma liberação de insulina constante e isenta de picos, a partir do local da injeção. É um novo derivado da insulina humana (a asparagina na posição 21 da cadeia A foi substituída pela glicina, enquanto dois resíduos de arginina foram adicionados à posição 30 da cadeia B), desenvolvida pela Hoeschst Marion Roussel (a empresa que originou a Aventis Pharmaceuticals). A glargina é uma proteína fabricada por tecnologia de DNA recombinante. Além da insulina, 85% de glicerina, metacresol e de cloreto de zinco estão incluídos como aditivos. É uma insulina de longa duração, mimetizando a secreção fisiológica basal.
2 Insulina: Hormônio que ajuda o organismo a usar glicose como energia. As células-beta do pâncreas produzem insulina. Quando o organismo não pode produzir insulna em quantidade suficiente, ela é usada por injeções ou bomba de insulina.
3 Cepa: Cepa ou estirpe é um termo da biologia e da genética que se refere a um grupo de descendentes com um ancestral comum que compartilham semelhanças morfológicas e/ou fisiológicas.

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4 Tecido Subcutâneo: Tecido conectivo frouxo (localizado sob a DERME), que liga a PELE fracamente aos tecidos subjacentes. Pode conter uma camada (pad) de ADIPÓCITOS, que varia em número e tamanho, conforme a área do corpo e o estado nutricional, respectivamente.
5 Insulina NPH: Insulina de ação intermediária. A administração de protamina e a neutralização do pH prolongaram o tempo de ação, com a finalidade de permitir apenas uma aplicação subcutânea ao dia. Contudo, com o passar dos anos, verificou-se que apenas uma aplicação diária não era suficiente para manter um controle adequado e passou-se a utilizar duas tomadas ao dia. Tem início de ação entre 1 e 2 horas após a aplicação, efeito máximo em 4 a 12 horas mas continua sua ação após 10 horas de sua aplicação.
6 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
7 Glicose: Uma das formas mais simples de açúcar.

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8 Músculo Esquelético: Subtipo de músculo estriado fixado por TENDÕES ao ESQUELETO. Os músculos esqueléticos são inervados e seu movimento pode ser conscientemente controlado. Também são chamados de músculos voluntários.

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9 Tecido Adiposo: Tecido conjuntivo especializado composto por células gordurosas (ADIPÓCITOS). É o local de armazenamento de GORDURAS, geralmente na forma de TRIGLICERÍDEOS. Em mamíferos, existem dois tipos de tecido adiposo, a GORDURA BRANCA e a GORDURA MARROM. Suas distribuições relativas variam em diferentes espécies sendo que a maioria do tecido adiposo compreende o do tipo branco.
10 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
11 Injeção subcutânea: Injetar fluido no tecido localizado abaixo da pele, o tecido celular subcutâneo, com uma agulha e seringa.
12 Injeção: Infiltração de medicação ou nutrientes líquidos no corpo através de uma agulha e seringa.

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13 Coxa: É a região situada abaixo da virilha e acima do joelho, onde está localizado o maior osso do corpo humano, o fêmur.
14 Subcutâneo: Feito ou situado sob a pele. Hipodérmico.
15 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.

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16 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
17 Glicemia de jejum: Teste que checa os níveis de glicose após um período de jejum de 8 a 12 horas (frequentemente dura uma noite). Este teste é usado para diagnosticar o pré-diabetes e o diabetes. Também pode ser usado para monitorar pessoas com diabetes.
18 Randomizado: Ensaios clínicos comparativos randomizados são considerados o melhor delineamento experimental para avaliar questões relacionadas a tratamento e prevenção. Classicamente, são definidos como experimentos médicos projetados para determinar qual de duas ou mais intervenções é a mais eficaz mediante a alocação aleatória, isto é, randomizada, dos pacientes aos diferentes grupos de estudo. Em geral, um dos grupos é considerado controle – o que algumas vezes pode ser ausência de tratamento, placebo, ou mais frequentemente, um tratamento de eficácia reconhecida. Recursos estatísticos são disponíveis para validar conclusões e maximizar a chance de identificar o melhor tratamento. Esses modelos são chamados de estudos de superioridade, cujo objetivo é determinar se um tratamento em investigação é superior ao agente comparativo.
19 Insulina Lispro: Insulina de ação rápida. Inicia sua ação após cinco minutos da aplicação. Tem efeito máximo em 30 minutos a uma hora após injeção, mas continua a agir por três horas após aplicação.
20 Glimepirida: Medicamento de uso oral para tratamento do diabetes tipo 2. Estimula a secreção de insulina ligando-se a um receptor específico na célula-beta do pâncreas que determina fechamento dos canais de potássio (K+) dependentes de ATP (adenosinatrifosfato), resultando em despolarização da célula. Pertence à classe das sulfoniluréias.
21 Hemoglobina: Proteína encarregada de transportar o oxigênio desde os pulmões até os tecidos do corpo. Encontra-se em altas concentrações nos glóbulos vermelhos.
22 A1C: O exame da Hemoglobina Glicada (A1C) ou Hemoglobina Glicosilada é um teste laboratorial de grande importância na avaliação do controle do diabetes. Ele mostra o comportamento da glicemia em um período anterior ao teste de 60 a 90 dias, possibilitando verificar se o controle glicêmico foi efetivo neste período. Isso ocorre porque durante os últimos 90 dias a hemoglobina vai incorporando glicose em função da concentração que existe no sangue. Caso as taxas de glicose apresentem níveis elevados no período, haverá um aumento da hemoglobina glicada. O valor de A1C mantido abaixo de 7% promove proteção contra o surgimento e a progressão das complicações microvasculares do diabetes (retinopatia, nefropatia e neuropatia).
23 HbA1C: Hemoglobina glicada, hemoglobina glicosilada, glico-hemoglobina ou HbA1C e, mais recentemente, apenas como A1C é uma ferramenta de diagnóstico na avaliação do controle glicêmico em pacientes diabéticos. Atualmente, a manutenção do nível de A1C abaixo de 7% é considerada um dos principais objetivos do controle glicêmico de pacientes diabéticos. Algumas sociedades médicas adotam metas terapêuticas mais rígidas de 6,5% para os valores de A1C.
24 Diabetes: Nome que designa um grupo de doenças caracterizadas por diurese excessiva. A mais frequente é o Diabetes mellitus, ainda que existam outras variantes (Diabetes insipidus) de doença nas quais o transtorno primário é a incapacidade dos rins de concentrar a urina.
» Diabetes. Saiba mais.

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