MECANISMO DE AÇÃO NITROPRUS 50MG

Atualizado em 28/05/2016
Administrado em infusão intravenosa, o nitroprusseto de sódio é um potente vasodilatador. Seu efeito sobre os vasos sangüíneos1 começa imediatamente depois do início da infusão, é fácil de ser controlado e cessa logo depois que a infusão tenha terminado.A droga exerce seu efeito inicialmente sobre os vasos sangüíneos1 contraídos por espasmo2, enquanto que a dilatação generalizada dos vasos periféricos ocorre com doses muito mais elevadas. Esses vasos incluem tanto as arteríolas3 quanto o leito de capacitância (venoso) pós-capilar4.
O nitroprusseto de sódio atua exclusivamente na musculatura vascular5, independentemente do sistema nervoso autônomo6.
O nitroprusseto de sódio baixa a pressão sangüínea7 a qualquer nível desejado durante a infusão.
Existe uma relação direta entre dose e efeito, com base no estado hemodinâmico inicial do paciente e sua idade. Pacientes jovens requerem doses nitidamente mais elevadas do que pacientes mais velhos para obter a mesma redução na pressão sangüínea7.
Graças ao seu efeito vasodilatador, o nitroprusseto de sódio, mesmo quando administrado em doses relativamente baixas, diminui a resistência à ejeção ventricular esquerda (pós-carga) e a maior pressão de enchimento ventricular (pré-carga). Dessa maneira, a droga reduz a necessidade de oxigênio do miocárdio8 especialmente no infarto do miocárdio9.
Farmacocinética:
O nitroprusseto de sódio acumula-se nas células10 dos músculos11 vasculares12, onde diminui o tono muscular por si mesmo ou formando nitrito "ativo". Em doses terapêuticas, a substância é completamente metabolizada em poucos minutos. A degradação ocorre nos eritrócitos13, onde o nitroprusseto de sódio se desintegra depois de entrar em contato com a hemoglobina14, com a formação de cianometemoglobina, Fe2+ e cianeto.
Cianeto e cianometemoglobina ficam retidos nos eritrócitos13 (cianeto fixado) sem alterar significativamente a função destes últimos, e só são liberados a baixa velocidade no plasma15 (cianeto livre). No fígado16, o cianeto livre é transformado muito rapidamente em tiocianato relativamente não tóxico na presença de tiossulfato e rodanase, uma enzima17 de alta capacidade.
A toxicidade18 do nitroprusseto de sódio, que foi observada em casos de Superdosagem e/ou ausência de tiossulfato endógeno, é devida quase inteiramente à presença de concentrações excessivamente elevadas (> 8 µg por 100 ml) de cianeto plasmático "livre".
Em conseqüência da sua similaridade físico-química com o íon19 iodeto, o tiocianato está sujeito a repetida recirculação enterohepática antes de ser eliminado pelos rins20. Em pessoas com rins20 funcionalmente normais, a meia-vida biológica da substância é de vários dias.
Em pacientes com insuficiência renal21, sua meia-vida pode ser consideravelmente mais longa. Quando o nitroprusseto de sódio é administrado em doses elevadas por mais de três dias, podem resultar níveis tóxicos de tiocianato (> 6 mg/100 ml).
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Vasos sangüíneos: Órgãos em forma de tubos que se ramificam por todo o organismo. Existem três tipos principais de vasos sangüíneos que são as artérias, veias e capilares.
2 Espasmo: 1. Contração involuntária, não ritmada, de um ou vários músculos, podendo ocorrer isolada ou continuamente, sendo dolorosa ou não. 2. Qualquer contração muscular anormal. 3. Sentido figurado: arrebatamento, exaltação, espanto.
3 Arteríolas: As menores ramificações das artérias. Estão localizadas entre as artérias musculares e os capilares.
4 Capilar: 1. Na medicina, diz-se de ou tubo endotelial muito fino que liga a circulação arterial à venosa. Qualquer vaso. 2. Na física, diz-se de ou tubo, em geral de vidro, cujo diâmetro interno é diminuto. 3. Relativo a cabelo, fino como fio de cabelo.
5 Vascular: Relativo aos vasos sanguíneos do organismo.
6 Sistema nervoso autônomo: Parte do sistema nervoso que controla funções como respiração, circulação do sangue, controle de temperatura e da digestão.
7 Pressão sangüínea: Força exercida pelo sangue arterial por unidade de área da parede arterial. É expressa como uma razão (Exemplo: 120/80, lê-se 120 por 80). O primeiro número é a pressão sistólica ou pressão máxima. E o segundo número é a presão diastólica ou mínima.
8 Miocárdio: Tecido muscular do CORAÇÃO. Composto de células musculares estriadas e involuntárias (MIÓCITOS CARDÍACOS) conectadas, que formam a bomba contrátil geradora do fluxo sangüíneo. Sinônimos: Músculo Cardíaco; Músculo do Coração
9 Infarto do miocárdio: Interrupção do suprimento sangüíneo para o coração por estreitamento dos vasos ou bloqueio do fluxo. Também conhecido por ataque cardíaco.
10 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
11 Músculos: Tecidos contráteis que produzem movimentos nos animais.
12 Vasculares: Relativo aos vasos sanguíneos do organismo.
13 Eritrócitos: Células vermelhas do sangue. Os eritrócitos maduros são anucleados, têm forma de disco bicôncavo e contêm HEMOGLOBINA, cuja função é transportar OXIGÊNIO. Sinônimos: Corpúsculos Sanguíneos Vermelhos; Corpúsculos Vermelhos Sanguíneos; Corpúsculos Vermelhos do Sangue; Glóbulos Vermelhos; Hemácias
14 Hemoglobina: Proteína encarregada de transportar o oxigênio desde os pulmões até os tecidos do corpo. Encontra-se em altas concentrações nos glóbulos vermelhos.
15 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
16 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
17 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
18 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
19 Íon: Átomo ou grupo atômico eletricamente carregado.
20 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
21 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.

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