FARMACOCINÉTICA DERMOMAX

A quantidade de lidocaína absorvida sistemicamente
de DERMOMAX® (lidocaína)
creme está diretamente relacionada à duração
e área de aplicação.
Não se sabe se a lidocaína é metabolizada
na pele¹. A substância é metabolizada rapidamente
pelo fígado² em vários metabólitos³,
incluindo a monoetilglicinoexilidina (MEGX)
e a glicinoexilidina (GX), ambos possuindo
atividade farmacológica similar, mas, menos
potente que a da lidocaína. O metabólito⁴
2,6-xilidina tem atividade farmacológica desconhecida,
mas é carcinogênico em ratos.
Após administração intravenosa, as concentrações
de MEGX e GX no soro⁵ variam de
11% a 36%, e de 5% a 11% das concentrações
de lidocaína, respectivamente.
A meia-vida de eliminação da lidocaína do
plasma⁶, após administração intravenosa
(IV), é de aproximadamente 65 a 150 minutos
(média 110±24 DP, n=13). Essa meiavida
pode ser aumentada em casos de disfunção
cardíaca ou hepática⁷. Mais de 98%
de uma dose de lidocaína absorvida pode
ser recuperada na urina⁸ como metabólitos³
ou droga original. A eliminação (clearance)
sistêmica é de 10 a 20mL/min/kg (média
13±3 DP, n=13).
Mutagênese: o potencial mutagênico do cloridrato
de lidocaína foi verificado pelo teste
de Ames para microssomos de mamíferos
da espécie Salmonella; por análise de aberrações
estruturais de cromossomos⁹ em linfócitos
humanos in vitro e pelo teste de
micronúcleos de camundongos in vivo. Não
houve indicação de quaisquer efeitos mutagênicos
nesses testes.
A mutagenicidade da 2,6-xilidina, um metabólito⁴
da lidocaína, foi estudada em vários
testes com resultados mistos. O componente
demonstrou mutagenicidade insignificante
no teste de Ames somente sob condições
de ativação metabólica. Além disso,
a 2,6-xilidina demonstrou ser mutagênica no
locus da timidina cinase, com ou sem ativação,
e induziu aberrações cromossômicas
BULA DERMOMAX®
Formato: 150 x 260 mm
Cor: Black
Modelo de bula: 2drmcd2
Código: 5740