FARMACOCINÉTICA DERMOMAX

Atualizado em 28/05/2016

A quantidade de lidocaína absorvida sistemicamente
de DERMOMAX® (lidocaína)
creme está diretamente relacionada à duração
e área de aplicação.
Não se sabe se a lidocaína é metabolizada
na pele1. A substância é metabolizada rapidamente
pelo fígado2 em vários metabólitos3,
incluindo a monoetilglicinoexilidina (MEGX)
e a glicinoexilidina (GX), ambos possuindo
atividade farmacológica similar, mas, menos
potente que a da lidocaína. O metabólito4
2,6-xilidina tem atividade farmacológica desconhecida,
mas é carcinogênico em ratos.
Após administração intravenosa, as concentrações
de MEGX e GX no soro5 variam de
11% a 36%, e de 5% a 11% das concentrações
de lidocaína, respectivamente.
A meia-vida de eliminação da lidocaína do
plasma6, após administração intravenosa
(IV), é de aproximadamente 65 a 150 minutos
(média 110±24 DP, n=13). Essa meiavida
pode ser aumentada em casos de disfunção
cardíaca ou hepática7. Mais de 98%
de uma dose de lidocaína absorvida pode
ser recuperada na urina8 como metabólitos3
ou droga original. A eliminação (clearance)
sistêmica é de 10 a 20mL/min/kg (média
13±3 DP, n=13).
Mutagênese: o potencial mutagênico do cloridrato
de lidocaína foi verificado pelo teste
de Ames para microssomos de mamíferos
da espécie Salmonella; por análise de aberrações
estruturais de cromossomos9 em linfócitos
humanos in vitro e pelo teste de
micronúcleos de camundongos in vivo. Não
houve indicação de quaisquer efeitos mutagênicos
nesses testes.
A mutagenicidade da 2,6-xilidina, um metabólito4
da lidocaína, foi estudada em vários
testes com resultados mistos. O componente
demonstrou mutagenicidade insignificante
no teste de Ames somente sob condições
de ativação metabólica. Além disso,
a 2,6-xilidina demonstrou ser mutagênica no
locus da timidina cinase, com ou sem ativação,
e induziu aberrações cromossômicas
BULA DERMOMAX®
Formato: 150 x 260 mm
Cor: Black
Modelo de bula: 2drmcd2
Código: 5740

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Pele: Camada externa do corpo, que o protege do meio ambiente. Composta por DERME e EPIDERME.
2 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
3 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
4 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
5 Soro: Chama-se assim qualquer líquido de características cristalinas e incolor.
6 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
7 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
8 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
9 Cromossomos: Cromossomos (Kroma=cor, soma=corpo) são filamentos espiralados de cromatina, existente no suco nuclear de todas as células, composto por DNA e proteínas, sendo observável à microscopia de luz durante a divisão celular.

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