CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS NAPROXENO
Atualizado em 28/05/2016
narcótico, com marcadas ações antiinflamatórias
e antipiréticas. O naproxeno tem demonstrado
essas propriedades em estudos clínicos em humanos
e nos sistemas clássicos de provas em
animais. Exibe seu efeito antiinflamatório até em
animais adrenalectomizados, o que indica que
sua ação não é mediada pelo eixo hipófise2
supra-renal3. Inibe a síntese de prostaglandinas4,
no entanto, assim como outros agentes similares,
não se conhecem exatamente o mecanismo
de ação antiinflamatória.
Propriedades farmacocinéticas:
Absorção: naproxeno é rápida e completamente
absorvido no tubo gastrintestinal após administração
oral. Picos de níveis plasmáticos são
alcançados em 2-4 horas, dependendo da ingestão
de alimentos. A administração concomitante
de alimentos pode retardar a absorção
do naproxeno, no entanto, não afeta sua atividade.
Metabolismo5: naproxeno é extremamente metabolizado
no fígado6, transformando-se em 6-0-
dimetilnaproxeno.
Distribuição: naproxeno tem um volume de distribuição
de 0,16 l/kg. Em níveis terapêuticos,
naproxeno liga-se em mais de 99% à albumina7
sérica. Em altas doses de naproxeno (>500 mg/
dia) ocorre uma saturação da ligação às proteínas8
plasmáticas, aumentando o clearance com
conseqüente elevação não proporcional dos
níveis plasmáticos de naproxeno. Entretanto, a
concentração de naproxeno livre continua aumentando
proporcionalmente à dose. Os níveis
plasmáticos de naproxeno no steady state são
alcançados após 3-4 dias.
Excreção: aproximadamente 95% de uma dose
de naproxeno são excretados na urina9 primariamente
como naproxeno (<1%), como 6-0-dimetilnaproxeno
(<1%) ou seus conjugados (66-
92%). Verificou-se que a taxa de excreção de
metabólitos10 e conjugados quase coincide com
a taxa de eliminação do fármaco11 no plasma12. Pequenas
quantidades de aproximadamente 3%
são excretadas nas fezes. O clearance de naproxeno
é aproximadamente 0,13 mL/min/kg.
O naproxeno tem uma meia-vida de eliminação
de 13-14 horas independente da forma química
ou formulação.
Farmacocinética em situações clínicas especiais:
• O naproxeno e seus metabólitos10 são essencialmente
excretados por via renal13, portanto,
pacientes que apresentam insuficiência renal14
possuem um grande potencial para acumulação
da substância. A eliminação de naproxeno
em pacientes com insuficiência renal14 grave é
menor.
• Pacientes com clearance de creatinina15 menor
que 10 mL/min apresentam um clearance de
naproxeno maior que aquele estimado para
aquele determinado grau de insuficiência renal14.
• Crianças: o perfil farmacocinético em crianças
entre 5-16 anos é similar ao dos adultos, entretanto
o clearance é geralmente maior nas
crianças do que nos adultos.
Não foram realizados estudos farmacocinéticos
em crianças menores de 5 anos de idade.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Analgésico: Medicamento usado para aliviar a dor. As drogas analgésicas incluem os antiinflamatórios não-esteróides (AINE), tais como os salicilatos, drogas narcóticas como a morfina e drogas sintéticas com propriedades narcóticas, como o tramadol.
2 Hipófise:
3 Supra-renal:
4 Prostaglandinas: É qualquer uma das várias moléculas estruturalmente relacionadas, lipossolúveis, derivadas do ácido araquidônico. Ela tem função reguladora de diversas vias metabólicas.
5 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
6 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
7 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
8 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
9 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
10 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
11 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
12 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
13 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
14 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
15 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.
