O pico plasmático de platina total é de 5,1±0,8 mcg/mLe a área sobre a curva de 0 a 48 horas é de 189±45 mcg/
mL/h, após administração por 2 horas de perfusão venosa
de 130 mg/m2 de EZULEN® (Oxaliplatina). Ao final de
perfusão, 50% da platina estão fixados nos eritrócitos¹ e
50% se encontram no plasma², sendo que 25% na forma
livre e 75% ligados às proteínas³ plasmáticas. A ligação às
proteínas³ aumenta progressivamente, estabilizando-se em
95% no quinto dia após a administração. A eliminação é
bifásica, com meia-vida terminal de cerca de 40 horas.
Um máximo de 50% da dose administrada é eliminado
na urina⁴ em 48 horas e 55% ao fim de 6 dias. A excreção
fecal é pequena (5% da dose ao final de 11 dias). Não há
necessidade de adaptação posológica nos pacientes com
insuficiência renal⁵ moderada, pois apenas a depuração
da platina ultrafiltrável se mostrou diminuída nesses pacientes,
não ocorrendo, portanto, aumento da toxicidade⁶.
A eliminação da platina dos eritrócitos¹ é bastante lenta;
no 22º dia o nível de platina intra-eritrocitária corresponde
a 50% da concentração plasmática máxima, sendo que
a maior parte da platina plasmática já foi eliminada nesse
período. Ao longo de ciclos sucessivos de tratamento,
observou-se que não há aumentos significativos dos níveis
plasmáticos de platina total e ultrafiltrável, enquanto
que há um acúmulo nítido e precoce da platina eritrocitária.
Em animais de laboratório, o EZULEN® (Oxaliplatina)
demonstra o perfil de toxicidade⁶ geral característica dos
complexos de platina. Entretanto, nenhum órgão-alvo em
particular foi identificado, a não ser a cardiotoxicidade no
cão, própria desta espécie animal. Digno de nota é que
EZULEN® (Oxaliplatina) não apresenta a nefrotoxicidade⁷
da cisplatina nem a mielotoxicidade da carboplatina.