CARACTERÍSTICAS TIMASEN SR

Atualizado em 28/05/2016

O tramadol é um agente que atua no SNC1 e possui propriedades agonistas opióides. Possui 2 enantiômeros, o isômero (+) é predominantemente ativo como opiáceo com atividade preferencial pelo receptor m . O isômero (-) potencia o efeito analgésico2 do isômero (+) e é ativo como inibidor da recaptação de noradrenalina3 e serotonina, modificando a transmissão dos impulsos nervosos. A duração da analgesia com administração oral de tramadol demonstrou ser de 3-6 horas com alívio máximo da dor após 1-4 horas da dose. O tramadol também possui ação antitussígena. Nas doses recomendadas, os efeitos do tramadol via oral nos sistemas respiratório e cardiovascular demonstram ser clinicamente insignificantes. A potência do tramadol é relatada como sendo 1/10 a 1/6 da morfina.

Farmacocinética
Cerca de 90% do tramadol liberado é absorvido após administração oral. A biodisponibilidade absoluta média é de aproximadamente 70%, independente da ingestão concomitante de alimentos.
A diferença entre o tramadol absorvido e o não metabolizado disponível é provavelmente devido ao pequeno efeito de primeira-passagem. O efeito de primeira-passagem após administração oral é de no máximo 30% .
O tramadol possui grande afinidade tecidual com um volume de distribuição aparente de 203 ± 40 litros após dose oral em voluntários sadios. A ligação às proteínas4 é limitada a 20%.
Após administração de dose única de TIMASEN SR 50, a concentração plasmática máxima Cmáx 70 ± 16 ng/ml é alcançada após 5,3 horas. Após administração de TIMASEN SR 100, a Cmáx 137 ± 27 ng/ml é alcançada após 5.9 horas.
O tramadol ultrapassa a barreira hemato-cefálica e placentária. Quantidades muito pequenas da substância e de seu derivado O-desmetil são encontrados no leite materno (0.1% e 0.02% da dose administrada, respectivamente).
O tempo de meia-vida (T1/2 b) é de aproximadamente 6 horas, independente da via de administração. Em pacientes com mais de 75 anos de idade, pode ser maior em um fator de 1,4.
Em seres humanos, o tramadol é principalmente metabolizado por N- e O-desmetilação e conjugação dos produtos de O-desmetilação com ácido glicurônico. Somente O-desmetil-tramadol é farmacologicamente ativo. Há diferenças quantitativas significativas entre os outros metabólitos5. Até o momento, 11 metabólitos5 foram encontrados na urina6. Estudos animais demonstraram que O-desmetil-tramadol é mais potente que o tramadol em um fator de 2-4. O tempo de meia-vida (T1/2 b) (6 voluntários sadios) é 7,9 horas (variação de 5,4-9,6 horas), aproximadamente o mesmo do tramadol.
O tramadol e seus metabólitos5 são quase completamente excretados pelos rins7. A excreção urinária cumulativa é de 90% da radioatividade total da dose administrada. Em caso de deficiência da função renal8 ou hepática9, o tempo de meia-vida pode ser ligeiramente maior. Em pacientes com cirrose10 hepática9, foi determinada meia-vida de eliminação de 13,3 ± 4,9 horas (tramadol) e 18,5 ± 9,4 horas (O-desmetil-tramadol) e em um caso extremo 22,3 horas e 36 horas respectivamente. Em pacientes com insuficiência renal11 (clearance de creatinina12 < 5 ml/min) os valores foram 11 ± 3,2 horas e 16,9 ± 3 horas. Em um caso extremo, 19,5 horas e 43,2 horas respectivamente.
O tramadol possui perfil farmacocinético linear dentro do limite de dose terapêutica13.
A relação entre as concentrações séricas e o efeito analgésico2 depende da dose, mas varia consideravelmente em casos isolados. Concentração sérica de 100-300 ng/ml é geralmente eficaz.

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Complementos

1 SNC: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
2 Analgésico: Medicamento usado para aliviar a dor. As drogas analgésicas incluem os antiinflamatórios não-esteróides (AINE), tais como os salicilatos, drogas narcóticas como a morfina e drogas sintéticas com propriedades narcóticas, como o tramadol.
3 Noradrenalina: Mediador químico do grupo das catecolaminas, liberado pelas fibras nervosas simpáticas, precursor da adrenalina na parte interna das cápsulas das glândulas suprarrenais.
4 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
5 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
6 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
7 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
8 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
9 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
10 Cirrose: Substituição do tecido normal de um órgão (freqüentemente do fígado) por um tecido cicatricial fibroso. Deve-se a uma agressão persistente, infecciosa, tóxica ou metabólica, que produz perda progressiva das células funcionalmente ativas. Leva progressivamente à perda funcional do órgão.
11 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
12 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.
13 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.

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