PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS AROMASIN

Atualizado em 28/05/2016
Absorção
Após a administração oral, o exemestano é absorvido rápida e extensivamente, embora os
dados obtidos em animais tenham sugerido que a biodisponibilidade oral possa ser
incompleta em virtude do metabolismo1 de primeira passagem. Com a administração de uma
dose única de 25 mg após a refeição, são obtidos picos plasmáticos médios de 18 ng/mL
dentro de 2 horas após a administração. Foi demonstrado que os alimentos aumentam a
absorção, resultando em níveis plasmáticos 40% mais elevados que os níveis observados
em indivíduos em condições de jejum.
Distribuição
Após o pico, os níveis plasmáticos de exemestano diminuem de modo poliexponencial, com
uma meia-vida terminal de aproximadamente 24 horas. O exemestano se distribui
extensivamente para os tecidos, como indica seu volume de distribuição elevado. O
exemestano apresenta uma ligação protéica elevada de aproximadamente 90% e a fração
ligada é independente da concentração total. A distribuição do fármaco2 e/ou seus
metabólitos3 para as células4 sangüíneas é desprezível.
Metabolismo1 e excreção
Não foram observados desvios significativos da farmacocinética proporcionais à dose em
voluntários normais com uma dose oral de até 50 mg. Após a administração diária repetida
de 25 mg, as concentrações plasmáticas do fármaco2 sob forma inalterada apresentaram
uma magnitude semelhante às concentrações plasmáticas medidas após a administração
de uma dose única. Após a administração oral de uma dose única do exemestano marcado
radioativamente, foi demonstrado que a eliminação dos produtos relacionados com o
fármaco2 é essencialmente completa dentro de uma semana, com excreção de proporções
aproximadamente iguais da dose através da urina5 e fezes. A magnitude do fármaco2
excretado sob forma inalterada na urina5 é inferior a 1% da dose. A depuração do
exemestano é elevada, principalmente em virtude do metabolismo1. A biotransformação
ocorre através da oxidação do grupo metileno na posição 6 através da isoenzima CYP3A4
e/ou redução do grupo 17-ceto pelas aldocetoredutases. Subseqüentemente, são formados
muitos metabólitos3 secundários e cada um deles corresponde a uma quantidade limitada da
dose. Os metabólitos3 ou são inativos ou são menos ativos que o exemestano no que se
refere à inativação da aromatase.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
2 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
3 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
4 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
5 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.

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