INFORMAÇÕES TÉCNICAS FENDICAL
Atualizado em 28/05/2016
A 5-alfa redutase é responsável pela conversão periférica da testosterona em diidrotestosterona (DHT). A inibição desta enzima1 resulta em significativa diminuição da concentração da DHT no plasma2 e nos tecidos, mas não provoca alteração nos níveis séricos de testosterona, dos hormônios luteinizante (LH) e folículo3 estimulante (FSH), prolactina4, cortisol ou estradiol.
Os níveis de hormonios sexuais ligados a globulinas5 permaneceram inalterados em homens idosos. Os níveis lipídicos, incluindo colesterol6 total, lipoproteínas de alta e baixa densidade e triglicérides7, não foram alterados após a administração de 100 mg de finasterida por dia, durante 7 dias.
A finasterida não tem afinidade por receptores androgênicos8 e, por isso, não apresenta efeitos androgênico9, antiandrogênico, estrogênico, antiestrogênico ou progestacional.
A finasterida não apresenta efeitos feminilizantes sobre a massa muscular e a fertilidade.
A concentração da DHT retorna ao nível normal em, aproximadamente, 14 dias após a suspensão da administração do fármaco10.
Sabe-se que o crescimento dos pêlos axilares e pubianos é estimulado pela testosterona e o crescimento dos cabelos pela DHT.
Os folículos do couro cabeludo contêm a enzima1 5-alfa redutase do tipo II. Em homens com alopécia androgenética11, a área calva possui folículos menores e quantidades aumentadas de DHT. A administração de finasterida a esses homens diminui a concentração de DHT no couro cabeludo.
Verifica-se que em homens com deficiência genética da 5-alfa redutase do tipo II não apresentam alopécia androgenética11. Esses dados e os resultados dos estudos clínicos comprovam que a finasterida inibe o processo responsável pela redução do tamanho do folículo piloso12, levando à reversão do processo da calvície13 com o aumento do número e do tamanho dos folículos pilosos, prevenindo a queda e intensificando o crescimento dos cabelos.
A finasterida é bem absorvida pelo trato gastrintestinal, com biodisponibilidade de 63 a 80%. A presença de alimentos não interfere na absorção da finasterida.
A concentração plasmática máxima é alcançada em 1 a 2 horas após a administração oral.
Apresenta alta ligação às proteínas14 plasmáticas, aproximadamente 90%.
O volume de distribuição da finasterida é de, aproximadamente, 76 litros, sendo encontrada no sistema nervoso central15 e líquido seminal16.
No estado de equilíbrio, após uma dose de 1 mg/dia, a concentração plasmática máxima atinge, em média, 9,2 ng/ml e é alcançada em 1 a 2 horas.
A depuração plasmática da finasterida é de, aproximadamente, 165 ml/min. A velocidade de eliminação diminui com a idade.
A meia-vida de eliminação da finasterida é de 5 a 6 horas em homens de 18 a 60 anos de idade e de 8 horas em homens com mais de 70 anos de idade. Este aumento do tempo de eliminação não causa acúmulo do fármaco10 no organismo, não sendo necessário a redução da dose em pacientes idosos.
A finasterida apresenta biotransformação hepática17, sendo excretada com seus metabólitos18 pelas fezes e urina19. A finasterida também pode ser identificada no líquido seminal16.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
2 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
3 Folículo: 1. Bolsa, cavidade em forma de saco. 2. Fruto simples, seco e unicarpelar, cuja deiscência se dá pela sutura que pode conter uma ou mais sementes (Ex.: fruto da magnólia).
4 Prolactina: Hormônio secretado pela adeno-hipófise. Estimula a produção de leite pelas glândulas mamárias. O aumento de produção da prolactina provoca a hiperprolactinemia, podendo causar alteração menstrual e infertilidade nas mulheres. No homem, gera impotência sexual (por prejudicar a produção de testosterona) e ginecomastia (aumento das mamas).
5 Globulinas: Qualquer uma das várias proteínas globulares pouco hidrossolúveis de uma mesma família que inclui os anticorpos e as proteínas envolvidas no transporte de lipídios pelo plasma.
6 Colesterol: Tipo de gordura produzida pelo fígado e encontrada no sangue, músculos, fígado e outros tecidos. O colesterol é usado pelo corpo para a produção de hormônios esteróides (testosterona, estrógeno, cortisol e progesterona). O excesso de colesterol pode causar depósito de gordura nos vasos sangüíneos. Seus componentes são: HDL-Colesterol: tem efeito protetor para as artérias, é considerado o bom colesterol. LDL-Colesterol: relacionado às doenças cardiovasculares, é o mau colesterol. VLDL-Colesterol: representa os triglicérides (um quinto destes).
7 Triglicérides: A principal maneira de armazenar os lipídeos no tecido adiposo é sob a forma de triglicérides. São também os tipos de lipídeos mais abundantes na alimentação. Podem ser definidos como compostos formados pela união de três ácidos graxos com glicerol. Os triglicérides sólidos em temperatura ambiente são conhecidos como gorduras, enquanto os líquidos são os óleos. As gorduras geralmente possuem uma alta proporção de ácidos graxos saturados de cadeia longa, já os óleos normalmente contêm mais ácidos graxos insaturados de cadeia curta.
8 Androgênicos: Relativos à androgenia e a androgênios. Androgênios são hormônios esteroides, controladores do crescimento dos órgãos sexuais masculinos. O hormônio natural masculino é a testosterona.
9 Androgênico: Relativo à androgenia e a androgênios. Androgênios são hormônios esteroides, controladores do crescimento dos órgãos sexuais masculinos. O hormônio natural masculino é a testosterona.
10 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
11 Alopécia androgenética: Também chamada de calvície masculina é uma manifestação fisiológica que ocorre em indivíduos geneticamente predispostos, sendo que a herança genética pode vir do lado paterno ou materno. É resultado da estimulação dos folículos pilosos por hormônios masculinos que começam a ser produzidos na adolescência (testosterona). Ao atingir o couro cabeludo de pacientes com tendência genética para a calvície, a testosterona sofre a ação de uma enzima, a 5-alfa-redutase, e é transformada em diidrotestosterona (DHT). É a DHT que vai agir sobre os folículos pilosos promovendo a sua diminuição progressiva. O resultado final deste processo de diminuição e afinamento dos fios de cabelo é a calvície.
12 Folículo Piloso: Invaginação (forma de tubo) da EPIDERME, a partir da qual se desenvolve o folículo piloso e se abrem as GLÂNDULAS SEBÁCEAS. O folículo é revestido por uma bainha (radicular interna e externa) de células de origem epidérmica e revestido por uma bainha fibrosa originada da derme. (Tradução livre do original
13 Calvície: Também chamada de alopécia androgenética é uma manifestação fisiológica que ocorre em indivíduos geneticamente predispostos, sendo que a herança genética pode vir do lado paterno ou materno. É resultado da estimulação dos folículos pilosos por hormônios masculinos que começam a ser produzidos na adolescência (testosterona). Ao atingir o couro cabeludo de pacientes com tendência genética para a calvície, a testosterona sofre a ação de uma enzima, a 5-alfa-redutase, e é transformada em diidrotestosterona (DHT). É a DHT que vai agir sobre os folículos pilosos promovendo a sua diminuição progressiva. O resultado final deste processo de diminuição e afinamento dos fios de cabelo é a calvície.
14 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
15 Sistema Nervoso Central: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
16 Líquido seminal: Líquido seminal é um líquido pré-ejaculatório, que limpa o canal da uretra, neutralizando o pH e matando possíveis micro-organismos, para que o esperma não seja contaminado.
17 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
18 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
19 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
