INFORMAÇÃO TÉCNICA MIOCORON 200MG - CX C/ 20 ENV X 10 CPS
Atualizado em 28/05/2016
A amiodarona é pertencente a uma nova classe de drogas antiarrítmicas com efeito predominante de Classe III, na classificação de Vaughan Williams, com algumas propriedades da Classe I. A droga é altamente lipofílica e contém 37,3% de iodo por peso.
A amiodarona prolonga a duração do potencial de ação e do período refratário em todos os tecidos cardíacos, incluindo o nó sinusal1, átrio, nó atrioventricular2, e ventrículo, por ação direta nos tecidos, sem afetar significativamente o potencial da membrana.
Diminui a automaticidade do nó sinusal1 e a automaticidade juncional, prolonga a condução AV, e diminui a automaticidade das fibras com despolarização espontânea no sistema Purkinje. A amiodarona prolonga a ação refratária e diminui a condução no tecido3 da via acessória em pacientes com a síndrome4 de Wolff-Parkinson-White.
A amiodarona também causa antagonismo não-competitivo aos receptores alfa e beta-adrenérgicos5 e inibição do canal de cálcio, e também afeta o metabolismo6 hormonal tireoidiano, sem que se conheça a relação desses efeitos com a sua ação antiarrítmica.
A amiodarona possui leve efeito inotrópico negativo, mais proeminente com a administração intravenosa que com a oral, mas, normalmente, não deprime a função ventricular esquerda. A droga pode causar vasodilatação coronariana e periférica e portanto, diminui a resistência vascular7 periférica, mas somente causa hipotensão8 com altas doses orais.
Farmacocinética
A absorção da droga é lenta e variável, sendo que são absorvidos de 20 a 55% de uma dose oral. O volume de distribuição é amplo e variável, como resultado do acúmulo no tecido adiposo9 e os órgãos de alta perfusão, como fígado10, pulmão11 e baço12. Isto leva a um lento alcance do estado de equilíbrio, concentrações plasmáticas terapêuticas e eliminação prolongada. A ligação às proteínas13 plasmáticas é muito alta, cerca de 96%.
A biotransformação é hepática14, extensa, originando um metabólito15 ativo, que é a desetilamiodarona; possivelmente também por desiodinação, porque a dose de 300 mg libera 9 mg de iodo.
A meia-vida inicial é de 2,5 a 10 dias. A meia-vida terminal é de 26 a 107 dias, como média 53 dias e de 40 a 55 dias na maioria dos pacientes. A desetilamiodarona tem meia-vida terminal média de 61 dias.
O início da ação ocorre de 2 a 3 dias a 2 a 3 meses, mesmo com dose de impregnação.
O tempo para se atingir o pico da concentração plasmática é de 3 a 7 horas. A concentração plasmática terapêutica16 é de 1 a 2,5 mcg (0,001 a 0,0025 mg) por ml, no estado de equilíbrio, após 2 meses de terapia. Contudo, é difícil predizer o efeito antiarrítmico17 através das concentrações plasmáticas, podendo a toxicidade18 ocorrer mesmo nas concentrações terapêuticas.
A duração da ação é variável, de semanas a meses. Podem ser medidas concentrações plasmáticas de amiodarona, até 9 meses após a descontinuação do tratamento.
A eliminação é biliar. Cerca de 25% são excretados no leite materno. A amiodarona não é removível por hemodiálise19.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Nó sinusal: Pequena massa de fibras musculares cardíacas modificadas, localizada na junção da VEIA CAVA SUPERIOR com o átrio direito. Os impulsos da contração provavelmente começam neste nó, propagam-se pelo átrio (ÁTRIO CARDÍACO) sendo então transmitidos pelo feixe de His (FEIXE ATRIOVENTRICULAR) para o ventrículo (VENTRÍCULO CARDÍACO).
2 Nó atrioventricular: Pequena massa nodular formada por fibras musculares especializadas que estão localizadas no septo interatrial próximo ao óstio do seio coronário. Dá origem ao feixe atriventricular do sistema de condução do coração.
3 Tecido: Conjunto de células de características semelhantes, organizadas em estruturas complexas para cumprir uma determinada função. Exemplo de tecido: o tecido ósseo encontra-se formado por osteócitos dispostos em uma matriz mineral para cumprir funções de sustentação.
4 Síndrome: Conjunto de sinais e sintomas que se encontram associados a uma entidade conhecida ou não.
5 Adrenérgicos: Que agem sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.
6 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
7 Vascular: Relativo aos vasos sanguíneos do organismo.
8 Hipotensão: Pressão sanguínea baixa ou queda repentina na pressão sanguínea. A hipotensão pode ocorrer quando uma pessoa muda rapidamente de uma posição sentada ou deitada para a posição de pé, causando vertigem ou desmaio.
9 Tecido Adiposo: Tecido conjuntivo especializado composto por células gordurosas (ADIPÓCITOS). É o local de armazenamento de GORDURAS, geralmente na forma de TRIGLICERÍDEOS. Em mamíferos, existem dois tipos de tecido adiposo, a GORDURA BRANCA e a GORDURA MARROM. Suas distribuições relativas variam em diferentes espécies sendo que a maioria do tecido adiposo compreende o do tipo branco.
10 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
11 Pulmão: Cada um dos órgãos pareados que ocupam a cavidade torácica que tem como função a oxigenação do sangue.
12 Baço:
13 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
14 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
15 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
16 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
17 Antiarrítmico: Medicamento usado para tratar altrações do ritmo cardíaco
18 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
19 Hemodiálise: Tipo de diálise que vai promover a retirada das substâncias tóxicas, água e sais minerais do organismo através da passagem do sangue por um filtro. A hemodiálise, em geral, é realizada 3 vezes por semana, em sessões com duração média de 3 a 4 horas, com o auxílio de uma máquina, dentro de clínicas especializadas neste tratamento. Para que o sangue passe pela máquina, é necessária a colocação de um catéter ou a confecção de uma fístula, que é um procedimento realizado mais comumente nas veias do braço, para permitir que estas fiquem mais calibrosas e, desta forma, forneçam o fluxo de sangue adequado para ser filtrado.
