FARMACOCINÉTICA BUTAZOLIDINA

Atualizado em 28/05/2016
Absorção
A fenilbutazona é rápida e completamente absorvida pelo trato gastrintestinal ou pela mucosa1 retal. Após administração oral, as concentrações séricas máximas são atingidas em 2 horas, aproximadamente. Após administrações repetidas de 100, 200 ou 300 mg diariamente, as concentrações séricas médias são de 52, 83 e 95 µg/ml, respectivamente. A fenilbutazona administrada por via intramuscular é completamente absorvida. As concentrações plasmáticas máximas são observadas no período de 6 a 10 horas após a administração. Observou-se uma concentração plasmática máxima de aproximadamente 60 µg/ml após administração de dose única de 800 mg por via intramuscular.

Distribuição
Em concentrações terapêuticas, a  porcentagem de fenilbutazona ligada às proteínas2 séricas (exclusivamente à albumina3) é de 98 a 99%. Na concentração de 0,17 l/kg, o volume de distribuição é baixo. A fenilbutazona distribui-se no organismo em diversos tecidos e líquidos como, por exemplo, no líquido sinovial4.

Biotransformação
A fenilbutazona é extensamente metabolizada no fígado5. Menos de 1% da dose é excretada sob forma inalterada na urina6. A fenilbutazona inibe o metabolismo7 de vários fármacos, mas também pode agir como indutora de enzimas hepáticas8 (ver "Interações medicamentosas"). O fármaco9 é transformado no metabólito10 ativo oxifembutazona. As medidas das áreas sob as curvas das concentrações séricas mostram que, das doses administradas, 63% circulam no plasma11  como fenilbutazona não modificada, 23% como oxifembutazona e cerca de 2,5% na forma de outros hidroximetabólitos. Os principais metabólitos12 na urina6 são C-glicuronídeos da fenilbutazona e da gama - hidroxifenilbutazona.

Eliminação
A meia-vida de eliminação plasmática da fenilbutazona é de aproximadamente 75 horas, com amplas variações inter e intra-individuais. As concentrações de "steady state" são similares em adultos jovens e idosos, embora haja uma tendência a aumentar a meia-vida de eliminação plasmática para 105 horas em idosos. Doenças renais não produzem alterações clinicamente relevantes na farmacocinética da fenilbutazona. Em  pacientes com cirrose13 hepática14, a meia-vida plasmática da fenilbutazona pode ser prolongada. A fenilbutazona é excretada quase que completamente sob a forma de metabólitos12: aproximadamente 3/4 na urina6 (cerca de 40% como C-glucoronídeo de fenilbutazona e aproximadamente 10 a 15% como C-glucoronídeo da gama-hidroxifenilbutazona) e cerca de 1/4 nas fezes.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Mucosa: Tipo de membrana, umidificada por secreções glandulares, que recobre cavidades orgânicas em contato direto ou indireto com o meio exterior.
2 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
3 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
4 Líquido sinovial: Gel viscoso e transparente que lubrifica as estruturas que banha, minorando o atrito entre elas. Ele é encontrado na cavidade da cápsula articular.
5 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
6 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
7 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
8 Enzimas hepáticas: São duas categorias principais de enzimas hepáticas. A primeira inclui as enzimas transaminasas alaninoaminotransferase (ALT ou TGP) e a aspartato aminotransferase (AST ou TOG). Estas são enzimas indicadoras do dano às células hepáticas. A segunda categoria inclui certas enzimas hepáticas como a fosfatase alcalina (FA) e a gamaglutamiltranspeptidase (GGT) as quais indicam obstrução do sistema biliar, quer seja no fígado ou nos canais maiores da bile que se encontram fora deste órgão.
9 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
10 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
11 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
12 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
13 Cirrose: Substituição do tecido normal de um órgão (freqüentemente do fígado) por um tecido cicatricial fibroso. Deve-se a uma agressão persistente, infecciosa, tóxica ou metabólica, que produz perda progressiva das células funcionalmente ativas. Leva progressivamente à perda funcional do órgão.
14 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.

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