INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS BUTAZOLIDINA
A fenilbutazona pode aumentar a atividade, a duração do efeito e a toxicidade1 de anticoagulantes2 orais (risco de sangramento), antidiabéticos orais3 (risco de hipoglicemia4 séria), insulina5, fenitoína, valproato de sódio, lítio, metotrexato e sulfonamidas. A fenilbutazona pode induzir o metabolismo6 microssomal hepático de dicumarol, digitoxina, hexobarbital e cortisona. Fármacos indutores das enzimas microssomais hepáticas7, como por exemplo barbitúricos, prometazina, clorfeniramina, rifampicina e corticóides (prednisona), podem encurtar a meia-vida de eliminação da fenilbutazona. Ao contrário, foi relatado que o metilfenidato aumenta a meia-vida da fenilbutazona e eleva as concentrações séricas da oxifembutazona. A administração concomitante de Butazolidina e ácido acetilsalicílico, outros antiinflamatórios não-esteróides ou corticosteróides aumenta o risco de reações adversas gastrintestinais sérias. Quando administrados concomitantemente, a fenilbutazona e o misoprostol podem induzir sintomas8 adversos relacionados ao sistema nervoso central9, tais como vertigens10, dores de cabeça11 e diplopia12 transitória. A fenilbutazona pode potencializar os efeitos do álcool no sistema nervoso central9. A colestiramina e os antiácidos13 reduzem a absorção entérica da fenilbutazona. A fenilbutazona reduz a recaptação de iodo pela tireóide, podendo interferir em testes laboratoriais da função tireoidiana. Durante a administração concomitante de esteróides anabólicos (metandienona) e fenilbutazona, a concentração plasmática de oxifembutazona se eleva. Em virtude de a fenilbutazona potencializar o efeito do metotrexato, recomenda-se precaução nos casos em que esses fármacos forem administrados concomitantemente. A administração simultânea de colestiramina reduz a absorção entérica da fenilbutazona. A fenilbutazona desloca o hormônio14 tireoidiano das suas ligações com as proteínas15 séricas e pode, dessa maneira, dificultar a interpretação das provas da função da tireóide. Quando administrada simultaneamente a preparações de lítio, a fenilbutazona causa aumento da reabsorção tubular desse elemento, elevando, portanto, sua concentração sérica.
- Reações adversas
Trato gastrintestinal
Freqüentes: náuseas16, gastrites17. Ocasionais: desconforto gastrintestinal, azia18, dor epigástrica, úlcera péptica19, diarréia20. Raras: vômitos21, sangramento gastrintestinal, (hematêmese22 e/ou melena23), sangramento ou perfuração de úlcera péptica19. Casos isolados: pancreatite24, esofagite25, úlcera26 esofágica, estreitamento benigno do esôfago27, exacerbação de doença inflamatória intestinal, incluindo-se doença de Crohn28 com sangramento, ulceração29 ou perfuração, pequena obstrução intestinal, constipação30.
Pele31
Ocasionais: "rash32". Raras: urticária33, prurido34, púrpura35, dermatite36 exfoliativa. Casos isolados: erupções bolhosas, erupções cutâneas37 ("fixed drug eruptions"), eritema multiforme38, síndrome de Stevens-Johnson39, epidermólise tóxica aguda (síndrome de Lyell40), fotossensibilidade, eritema nodoso41, precipitação de psoríase42 pustular generalizada.
Sistema endócrino43
Ocasionais: bócio44, diminuição das concentrações plasmáticas de hormônio14 tireoidiano. Casos isolados: hipotireoidismo45.
Sistema nervoso46
Raras: sonolência, vertigens10, dores de cabeça11. Casos isolados: neuropatia periférica47, estados de confusão, excitação.
Sangue48 e sistema linfático49
Raras: anemia50 por perda oculta de sangue48 pela via gastrintestinal. Casos isolados: anemia hemolítica51, trombocitopenia52, agranulocitose53, leucopenia54, pancitopenia55, depressão da medula óssea56, anemia50 aplástica.
Fígado57
Raras: aumento das transaminases séricas, hepatite58 com ou sem icterícia59. Casos isolados: hepatite58 fulminante.
Rins60
Raras: prejuízo da função renal61, insuficiência renal62 aguda, hematúria63, proteinúria64. Casos isolados: necrose65 tubular aguda, nefrite66 intersticial67 aguda, síndrome68 nefrética, glomerulonefrite69, necrose65 papilar, obstrução ureteral com formação de cristais de ácido úrico.
Sistema cardiovascular70
Raras: insuficiência cardíaca congestiva71, edema pulmonar72. Casos isolados: hipertensão73, miocardite74, pericardite75.
Reações locais
Raras: dor local e perda de sensibilidade. Casos isolados: hematoma76, abcesso, necrose65.
Hipersensibilidade
Casos isolados: reações anafilácticas / anafilactóides com ou sem choque77, angioedema78, doença do soro79, linfadenopatia, vasculite80, miosite, síndrome68 "lupus81-like", infiltração eosinofílica pulmonar, febre82.
Trato respiratório
Casos isolados: exacerbação de asma83 brônquica.
Órgãos dos sentidos
Casos isolados: visão84 borrada, hemorragia85 retinal, perda da audição, tinnitus86.
Outras
Freqüentes: edema87, retenção de água. Ocasionais: estomatite88. Raras: aumento das glândulas89 salivares, boca90 seca.
Posologia
Recomenda-se individualizar a posologia de Butazolidina, adaptando-a a cada quadro clínico, bem como à idade do paciente e às suas condições gerais. Devem ser utilizadas as doses mínimas eficazes. Sempre que possível, o tratamento não deverá exceder a uma semana. Nos casos de tratamentos mais prolongados, deve-se tomar cuidados especiais (vide "Precauções"). As drágeas91 de Butazolidina devem ser ingeridas inteiras, por ocasião das refeições, com auxílio de líquidos.
Para o tratamento de espondilite ancilosante, artrite reumatóide92 e osteoartrite93, recomenda-se a seguinte posologia:
• Durante os primeiros dias, 400 mg diariamente ou, nos casos mais graves, até 600 mg diariamente, divididos em 2 até o máximo de 3 drágeas91 de 200 mg. Em seguida, 1 drágea94 ao dia é, na maioria das vezes, suficiente.
Para o tratamento de episódios agudos de gota95 recomenda-se a seguinte posologia:
• Inicialmente, 600 a 800 mg diariamente (3 a 4 drágeas91), divididos em 2 a 3 tomadas, durante 1 a 3 dias; se necessário, podem ser administrados a seguir 200 a 400 mg (1 a 2 drágeas91), diariamente.
A duração do tratamento com Butazolidina ampolas deve limitar-se a poucos dias. Se houver necessidade de completar o tratamento por via oral com as drágeas91, a duração total do mesmo deve ser de uma semana. Quando um tratamento mais longo for inevitável, devem ser tomadas precauções especiais (ver "Advertências" e "Precauções"). As recomendações posológicas seguintes podem ser tomadas como esquema básico: uma ampola de 600 mg, uma vez por dia, aplicada profundamente por via intramuscular, na região glútea96. Caso o paciente se queixe de fortes dores ou desconforto pronunciado, a aplicação deve ser imediatamente interrompida.