CARACTERÍSTICAS CLORPROMAZ

Atualizado em 28/05/2016

O mecanismo preciso de como a Clorpromazina exerce seus efeitos terapêuticos ainda não é conhecido. Sabe-se que a Clorpromazina atua principalmente como psicotrópico1, além de exercer atividade sedativa e antiemética. A Clorpromazina tem ação em todos os níveis do sistema nervoso central2 (principalmente nos níveis subcorticais), assim como nos vários sistemas orgânicos. A Clorpromazina tem forte ação antiadrenérgica e fraca ação anticolinérgica periférica; a ação de bloqueio ganglionar é relativamente leve. Também possui leve atividades anti-histamínica e anti-seretonina.
A Clorpromazina tem alta afinidade pelas proteínas3 plasmáticas (90% ou mais). Sofre metabolização hepática4 e é eliminada através da bile5 e, principalmente, da urina6.

- INDICAÇÕES:

CLORPROMAZ está indicado no controle de manifestações de desordens psicóticas; no controle de náusea7 e vômitos8; no alívio da agitação e apreensão antes de cirurgias; na porfiria9 aguda intermitente10; como adjuvante no tratamento de tétano11; no controle de manifestações do tipo mania em doenças maníaco-depressivas; no alívio de soluços intratáveis; no tratamento de problemas graves de comportamento em crianças (2 a 12 anos de idade) caracterizadas por combatividade e/ou comportamento hiperexcitado explosivo e em tratamentos curtos de crianças hiperativas que demonstram atividade motora excessiva acompanhada de desordens de condução, consistindo de um ou todos os seguintes sintomas12: impulsividade, dificuldade para manter atenção, agressividade, alterações de humor e pouca tolerância à frustração. CLORPROMAZ pode ser usado nos casos onde há necessidade de ação neuroléptica, vagolítica, simpatolítica, sedativa ou antiemética.

- CONTRA-INDICAÇÕES:

CLORPROMAZ é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou à outras fenotiazinas, em estados comatosos ou na presença da grandes quantidades de depressores do sistema nervoso central2 (álcool, barbitúricos, narcóticos, etc.). Glaucoma13 de ângulo fechado. Em pacientes com risco de retenção urinária14 ligada a problemas uretroprostáticos. Doença cardiovascular grave. Depressão severa do sistema nervoso central2.

- PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS:

Gerais: Discinesia tardia15, uma síndrome16 que consiste de movimentos discinéticos irreversíveis e involuntários, pode se desenvolver em pacientes tratados com drogas neurolépticas (antipsicóticas). Apesar da prevalência17 da síndrome16 parecer ser maior entre os idosos, especialmente mulheres idosas, não é possível confiar nas estatísticas para predizer, no momento da introdução do tratamento neuroléptico18, se o paciente é mais suscetível ao desenvolvimento desta síndrome16. Não se sabe se os medicamentos neurolépticos19 diferem nos seus potenciais de causar discinesia tardia15. Devido à probabilidade de que alguns pacientes expostos cronicamente aos neurolépticos19 possam desenvolver discinesia tardia15, recomenda-se que todos os pacientes submetidos ao uso crônico20 sejam informados sobre este risco. A decisão de informar os pacientes e/ou os responsáveis por eles deve levar em conta as circunstâncias clínicas e a capacidade do paciente em entender as informações fornecidas.
CLORPROMAZ deve ser administrado com cautela a pacientes com doenças cardiovasculares21, hepáticas22 ou renais.
Devido ao seu efeito depressor do sistema nervoso central2, CLORPROMAZ deve ser usado com cuidado em pacientes com doenças respiratórias crônicas, como asma23 severa, enfisema24 e infecções25 respiratórias agudas, principalmente em crianças.
Uma vez que o CLORPROMAZ pode suprimir o reflexo da tosse, a aspiração de vômito26 é possível.
Recomenda-se atenção no tratamento de pessoas que serão expostas ao calor intenso ou inseticidas organofosforados ou pessoas sob tratamento com atropina ou drogas relacionadas.
Drogas neurolépticas elevam os níveis de prolactina27, sendo que esta elevação persiste durante a administração crônica. Apesar de terem sido reportados distúrbios como galactorréia28, amenorréria, ginecomastia29 e impotência30, o significado clínico da elevação da concentração sérica de prolactina27 é desconhecida na maioria dos pacientes.
Como todas as drogas com ação anticolinérgica e/ou que causam midríase31, a Clorpromazina deve ser usada com cautela em pacientes com glaucoma13.
A Clorpromazina pode diminuir o limiar convulsivante. Nestes casos, podem ser necessários ajustes posológicos dos anticonvulsivantes. A Clorpromazina não potencializa a ação dos anticonvulsivantes.
Para diminuir a probabilidade de ocorrerem efeitos adversos relacionados aos efeito acumulativo da droga, os pacientes com terapia prolongada com CLORPROMAZ e/ou outros neurolépticos19 devem ser avaliados periodicamente para decidir se a dose de manutenção deve ser diminuída ou se a terapia deve ser descontinuada.
O efeito antiemético32 do CLORPROMAZ pode mascarar os sinais33 e sintomas12 de superdosagem de outras drogas e podem dificultar o diagnóstico34 e o tratamento de outras condições como obstrução intestinal, tumor35 cerebral e Síndrome16 de Reye.
Como as outras fenotiazinas, não se sabe se o CLORPROMAZ pode causar dependência psíquica ou se produz tolerância ou vício. Entretanto, podem ocorrer sintomas12 semelhantes aos de dependência física quando o tratamento com altas doses é interrompido abruptamente, tais como gastrite36, náusea7, vômito26, vertigens37 e tremores. Estes sintomas12 podem ser evitados ou reduzidos com a redução gradual das doses ou pela administração concomitante de agentes antiparkinsonianos por várias semanas após a retirada do CLORPROMAZ.
CLORPROMAZ pode diminuir as habilidades mentais e/ou físicas, especialmente durante os primeiros dias de tratamento. Portanto, recomenda-se cautela ao dirigir ou operar máquinas.
Síndrome16 Neuroléptica Maligna tem sido relacionada ao uso de drogas antipsicóticas. As manifestações clínicas dessa síndrome16 são hipertermia, rigidez muscular, alteração do estado mental e evidência de instabilidade autonômica (pulso ou pressão sangüínea38 irregular, taquicardia39, diaforese40 e arritmia41 cardíaca). Se o paciente apresentar estes sintomas12, o tratamento deve ser descontinuado e os sintomas12 tratados e monitorados.
Pacientes com depressão da medula óssea42 ou que tenham demonstrado hipersensibilidade à tratamentos anteriores com fenotiazinas não devem ser tratados com qualquer fenotiazina, incluindo Clorpromazina, a menos que, à critério médico, os benefícios potenciais sejam superiores aos possíveis riscos.
Uma vez que a ocorrência de alterações oculares têm sido relacionadas ao uso de altas doses e/ou tratamentos por tempo prolongado, sugere-se que os pacientes tratados nestas condições sejam submetidos a exames oculares periódicos.
Gravidez43: A segurança do uso de Clorpromazina durante a gestação ainda não foi estabelecida, por isso não se recomenda o uso de CLORPROMAZ durante a gravidez43, exceto se, à critério médico, os benefícios potenciais sejam superiores aos possíveis riscos.
Amamentação44: Existem evidências de que a Clorpromazina é excretada no leite materno. Devido à possibilidade da Clorpromazina provocar reações adversas severas nos lactentes45, deve-se decidir entre a interrupção do aleitamento ou do tratamento, considerando-se a importância da droga para a mãe.
Pediatria: Não se recomenda o uso de Clorpromazina em crianças com menos de 2 anos de idade. As crianças parecem ser mais suscetíveis a desenvolver reações neuromusculares ou extrapiramidais, especialmente distonias46, devendo, portanto, ser cuidadosamente monitoradas durante o tratamento com fenotiazinas. Crianças com doenças agudas, como catapora47, infecções25 do sistema nervoso central2, sarampo48, gastroenterites ou desidratação49, apresentam maior risco de apresentar essas reações.

- INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:

Álcool:
o uso de álcool com Clorpromazina deve ser evitado devido à possibilidade de ocorrerem efeitos aditivos e hipotensão50.
Guanetidina ou outros anti-hipertensivos: a Clorpromazina pode agir contrariamente aos efeitos anti-hipertensivos da guanetidina e compostos relacionados.
Outros depressores do sistema nervoso central2 (anestésicos, barbitúricos, narcóticos, etc.): CLORPROMAZ prolonga e intensifica a ação dos depressores do sistema nervoso central2, como os anestésicos, barbitúricos e narcóticos. Quando CLORPROMAZ é administrado concomitantemente, são necessárias cerca de ¼ ou ½ da dose normal desses agentes. Quando o CLORPROMAZ não está sendo administrado para reduzir a necessidade dos depressores do sistema nervoso central2, é melhor interromper estes depressores antes de começar o tratamento com Clorpromazina e depois reintroduzí-los com doses baixas, aumentando-as, se necessário. O CLORPROMAZ não intensifica a ação anticonvulsivante dos barbitúricos, por isso a dosagem dos anticonvulsivantes não deve ser reduzida com o início do tratamento com Clorpromazina. Ao contrário, o tratamento com Clorpromazina deve ser iniciado com doses baixas que podem ser aumentadas conforme necessário.
Anticoagulantes51 orais: a Clorpromazina diminui os efeitos dos anticoagulantes51 orais.
Hidantoína: a Clorpromazina pode interferir no metabolismo52 da hidantoína, podendo causar toxicidade53.
Propranolol: a administração concomitante com propranolol resulta em aumento da concentração plasmática de ambas as drogas.
Diuréticos54 tiazídicos: os diuréticos54 tiazídicos podem acentuar a hipotensão50 ortostática provocada pelo uso de Clorpromazina.
Medicamentos Quimioterápicos: a Clorpromazina pode esconder os sinais33 de toxicidade53 dos quimioterápicos.

- INTERFERÊNCIAS EM EXAMES LABORATORIAIS:

A presença de fenotiazinas pode produzir resultados falsos-positivos nos testes de fenilcetonúria55 (PKU) e nos testes de gravidez43.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Psicotrópico: Que ou o que atua quimicamente sobre o psiquismo, a atividade mental, o comportamento, a percepção, etc. (diz-se de medicamento, droga, substância, etc.). Alguns psicotrópicos têm efeito sedativo, calmante ou antidepressivo; outros, especialmente se usados indevidamente, podem causar perturbações psíquicas.
2 Sistema Nervoso Central: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
3 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
4 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
5 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
6 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
7 Náusea: Vontade de vomitar. Forma parte do mecanismo complexo do vômito e pode ser acompanhada de sudorese, sialorréia (salivação excessiva), vertigem, etc.
8 Vômitos: São a expulsão ativa do conteúdo gástrico pela boca. Podem ser classificados em: alimentar, fecalóide, biliar, em jato, pós-prandial. Sinônimo de êmese. Os medicamentos que agem neste sintoma são chamados de antieméticos.
9 Porfiria: Constituem um grupo de pelo menos oito doenças genéticas distintas, além de formas adquiridas, decorrentes de deficiências enzimáticas específicas na via de biossíntese do heme, que levam à superprodução e acumulação de precursores metabólicos, para cada qual correspondendo um tipo particular de porfiria. Fatores ambientais, tais como: medicamentos, álcool, hormônios, dieta, estresse, exposição solar e outros desempenham um papel importante no desencadeamento e curso destas doenças.
10 Intermitente: Nos quais ou em que ocorrem interrupções; que cessa e recomeça por intervalos; intervalado, descontínuo. Em medicina, diz-se de episódios de febre alta que se alternam com intervalos de temperatura normal ou cujas pulsações têm intervalos desiguais entre si.
11 Tétano: Toxinfecção produzida por uma bactéria chamada Clostridium tetani. Esta, ao infectar uma ferida cutânea, produz uma toxina (tetanospasmina) altamente nociva para o sistema nervoso que produz espasmos e paralisia dos nervos afetados. Pode ser fatal. Existe vacina contra o tétano (antitetânica) que deve ser tomada sempre que acontecer um traumatismo em que se suspeita da contaminação por esta bactéria. Se a contaminação for confirmada, ou se a pessoa nunca recebeu uma dose da vacina anteriormente, pode ser necessário administrar anticorpos exógenos (de soro de cavalo) contra esta toxina.
12 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
13 Glaucoma: É quando há aumento da pressão intra-ocular e danos ao nervo óptico decorrentes desse aumento de pressão. Esses danos se expressam no exame de fundo de olho e por alterações no campo de visão.
14 Retenção urinária: É um problema de esvaziamento da bexiga causado por diferentes condições. Normalmente, o ato miccional pode ser iniciado voluntariamente e a bexiga se esvazia por completo. Retenção urinária é a retenção anormal de urina na bexiga.
15 Discinesia tardia: Síndrome potencialmente irreversível, caracterizada por movimentos repetitivos, involuntários e não intencionais dos músculos da língua, boca, face, pescoço e (mais raramente) das extremidades. Ela se caracteriza por movimentos discinéticos involuntários e irreversíveis e pode se desenvolver com o uso de medicamentos tais como antipsicóticos e neurolépticos.
16 Síndrome: Conjunto de sinais e sintomas que se encontram associados a uma entidade conhecida ou não.
17 Prevalência: Número de pessoas em determinado grupo ou população que são portadores de uma doença. Número de casos novos e antigos desta doença.
18 Neuroléptico: Medicamento que exerce ação calmante sobre o sistema nervoso, tranquilizante, psicoléptico.
19 Neurolépticos: Medicamento que exerce ação calmante sobre o sistema nervoso, tranquilizante, psicoléptico.
20 Crônico: Descreve algo que existe por longo período de tempo. O oposto de agudo.
21 Doenças cardiovasculares: Doença do coração e vasos sangüíneos (artérias, veias e capilares).
22 Hepáticas: Relativas a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
23 Asma: Doença das vias aéreas inferiores (brônquios), caracterizada por uma diminuição aguda do calibre bronquial em resposta a um estímulo ambiental. Isto produz obstrução e dificuldade respiratória que pode ser revertida de forma espontânea ou com tratamento médico.
24 Enfisema: Doença respiratória caracterizada por destruição das paredes que separam um alvéolo de outro, com conseqüente perda da retração pulmonar normal. É produzida pelo hábito de fumar e, em algumas pessoas, pela deficiência de uma proteína chamada Antitripsina.
25 Infecções: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.
26 Vômito: É a expulsão ativa do conteúdo gástrico pela boca. Pode ser classificado como: alimentar, fecalóide, biliar, em jato, pós-prandial. Sinônimo de êmese. Os medicamentos que agem neste sintoma são chamados de antieméticos.
27 Prolactina: Hormônio secretado pela adeno-hipófise. Estimula a produção de leite pelas glândulas mamárias. O aumento de produção da prolactina provoca a hiperprolactinemia, podendo causar alteração menstrual e infertilidade nas mulheres. No homem, gera impotência sexual (por prejudicar a produção de testosterona) e ginecomastia (aumento das mamas).
28 Galactorréia: Secreção mamária anormal de leite fora do período de amamentação. Pode ser produzida por distúrbios hormonais ou pela ação de medicamentos.
29 Ginecomastia: Aumento anormal de uma ou ambas as glândulas mamárias no homem. Associa-se a diferentes enfermidades como cirrose, tumores testiculares, etc. Em certas ocasiões ocorrem de forma idiopática.
30 Impotência: Incapacidade para ter ou manter a ereção para atividades sexuais. Também chamada de disfunção erétil.
31 Midríase: Dilatação da pupila. Ela pode ser fisiológica, patológica ou terapêutica.
32 Antiemético: Substância que evita o vômito.
33 Sinais: São alterações percebidas ou medidas por outra pessoa, geralmente um profissional de saúde, sem o relato ou comunicação do paciente. Por exemplo, uma ferida.
34 Diagnóstico: Determinação de uma doença a partir dos seus sinais e sintomas.
35 Tumor: Termo que literalmente significa massa ou formação de tecido. É utilizado em geral para referir-se a uma formação neoplásica.
36 Gastrite: Inflamação aguda ou crônica da mucosa do estômago. Manifesta-se por dor na região superior do abdome, acidez, ardor, náuseas, vômitos, etc. Pode ser produzida por infecções, consumo de medicamentos (aspirina), estresse, etc.
37 Vertigens: O termo vem do latim “vertere” e quer dizer rodar. A definição clássica de vertigem é alucinação do movimento. O indivíduo vê os objetos do ambiente rodarem ao seu redor ou seu corpo rodar em relação ao ambiente.
38 Pressão sangüínea: Força exercida pelo sangue arterial por unidade de área da parede arterial. É expressa como uma razão (Exemplo: 120/80, lê-se 120 por 80). O primeiro número é a pressão sistólica ou pressão máxima. E o segundo número é a presão diastólica ou mínima.
39 Taquicardia: Aumento da frequência cardíaca. Pode ser devido a causas fisiológicas (durante o exercício físico ou gravidez) ou por diversas doenças como sepse, hipertireoidismo e anemia. Pode ser assintomática ou provocar palpitações.
40 Diaforese: Sudação, transpiração intensa.
41 Arritmia: Arritmia cardíaca é o nome dado a diversas perturbações que alteram a frequência ou o ritmo dos batimentos cardíacos.
42 Medula Óssea: Tecido mole que preenche as cavidades dos ossos. A medula óssea apresenta-se de dois tipos, amarela e vermelha. A medula amarela é encontrada em cavidades grandes de ossos grandes e consiste em sua grande maioria de células adiposas e umas poucas células sangüíneas primitivas. A medula vermelha é um tecido hematopoiético e é o sítio de produção de eritrócitos e leucócitos granulares. A medula óssea é constituída de um rede, em forma de treliça, de tecido conjuntivo, contendo fibras ramificadas e preenchida por células medulares.
43 Gravidez: Condição de ter um embrião ou feto em desenvolvimento no trato reprodutivo feminino após a união de ovo e espermatozóide.
44 Amamentação: Ato da nutriz dar o peito e o lactente mamá-lo diretamente. É um fenômeno psico-sócio-cultural. Dar de mamar a; criar ao peito; aleitar; lactar... A amamentação é uma forma de aleitamento, mas há outras formas.
45 Lactentes: Que ou aqueles que mamam, bebês. Inclui o período neonatal e se estende até 1 ano de idade (12 meses).
46 Distonias: Contração muscular involuntária causando distúrbios funcionais, dolorosos e estéticos.
47 Catapora: Doença infecciosa aguda, comum na infância, também chamada de varicela. Ela é provocada por vírus e caracterizada por febre e erupção maculopapular rápida, seguida de erupção de vesículas eritematosas muito pruriginosas.
48 Sarampo: Doença infecciosa imunoprevenível, altamente transmissível por via respiratória, causada pelo vírus do sarampo e de imunidade permanente. Geralmente ocorre na infância, mas pode afetar adultos susceptíveis (não imunes). As manifestações clínicas são febre alta, tosse seca persistente, coriza, conjuntivite, aumento dos linfonodos do pescoço e manchas avermelhadas na pele. Em cerca de 30% das pessoas com sarampo podem ocorrer complicações como diarréia, otite, pneumonia e encefalite.
49 Desidratação: Perda de líquidos do organismo pelo aumento importante da freqüência urinária, sudorese excessiva, diarréia ou vômito.
50 Hipotensão: Pressão sanguínea baixa ou queda repentina na pressão sanguínea. A hipotensão pode ocorrer quando uma pessoa muda rapidamente de uma posição sentada ou deitada para a posição de pé, causando vertigem ou desmaio.
51 Anticoagulantes: Substâncias ou medicamentos que evitam a coagulação, especialmente do sangue.
52 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
53 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
54 Diuréticos: Grupo de fármacos que atuam no rim, aumentando o volume e o grau de diluição da urina. Eles depletam os níveis de água e cloreto de sódio sangüíneos. São usados no tratamento da hipertensão arterial, insuficiência renal, insuficiência cardiaca ou cirrose do fígado. Há dois tipos de diuréticos, os que atuam diretamente nos túbulos renais, modificando a sua atividade secretora e absorvente; e aqueles que modificam o conteúdo do filtrado glomerular, dificultando indiretamente a reabsorção da água e sal.
55 Fenilcetonúria: A Fenilcetonúria é uma doença genética caracterizada pelo defeito ou ausência da enzima fenilalanina hidroxilase (PAH). Esta proteína catalisa o processo de conversão da fenilalanina em tirosina. A tirosina está envolvida na síntese da melanina. Esta doença pode ser detectada logo após o nascimento através de triagem neonatal (conhecida como Teste do Pezinho). Nesta doença, alguns alimentos podem intoxicar o cérebro e causar um quadro de retardo mental irreversível. As crianças que nascem com ela têm um problema digestivo no fígado. Há um odor corporal forte e vômitos após as refeições. Seu tratamento consiste em retirar a fenilalanina da alimentação por toda a vida.

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