PROPRIEDADES E EFEITOS TASMAR

O tolcapone é um inibidor potente, seletivo e reversível de catecol-O-metil-transferase (COMT) ativo por via oral. Quando administrado concomitantemente com levodopa e um aminoácido aromático inibidor de descarboxilase (AADC-I), proporciona níveis plasmáticos mais estáveis da levodopa através da redução do metabolismo¹ da levodopa para 3-metoxil-4-hidroxil-L-fenilalanina² (3-OMD). Tal fato leva a uma melhora da resposta sintomática³, permitindo uma redução da dose diária de levodopa.

O Tasmar®, quando administrado em conjunto com levodopa, aumenta a biodisponibilidade relativa (ASC) da levodopa em, aproximadamente, duas vezes. Tal fato decorre do prolongamento da meia-vida de eliminação terminal (t½ b) da levodopa. Em geral, o pico médio da concentração plasmática da levodopa (Cmax), assim como o tempo de sua ocorrência (tmax), não foram afetados. O início do efeito ocorre após a primeira administração e o efeito máximo é alcançado com doses de 100 mg - 200 mg de tolcapone. Os níveis plasmáticos de 3-OMD foram reduzidos de forma acentuada e dose-dependente por tolcapone, quando este foi administrado com levodopa/AADC-I (benserazida ou carbidopa). O efeito do tolcapone na farmacocinética da levodopa é semelhante com todas as formulações farmacêuticas de levodopa/benserazida e levodopa/carbidopa.

Uma vez que Tasmar® deve ser usado em combinação com levodopa/benserazida e levodopa/carbidopa, a informação de prescrição para estes preparados de levodopa aplica-se também ao seu uso concomitante com Tasmar®.