INFORMAÇÕES AO PACIENTE DICLOFENACO SODICO COMPRIMIDO GENÉRICO

Ação esperada do medicamento: DICLOFENACO SÓDICO é utilizado no tratamento da dor e inflamação¹.Cuidados de armazenamento: Conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC), ao abrigo da umidade.
Prazo de validade: Não utilize o medicamento se o seu prazo de validade estiver vencido, o que pode ser verificado na embalagem externa do produto.
Gravidez² e Lactação³: Informe seu médico a ocorrência de gravidez² na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.
Cuidados de administração: Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros, com um pouco de líquido, de preferência antes das refeições.
Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Reações adversas: Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.  DICLOFENACO SÓDICO é geralmente bem tolerado; porém, ocasionalmente, podem ocorrer algumas reações desagradáveis tais como: dor de estômago⁴, náusea⁵, vômito⁶, diarréia⁷, má digestão⁸, prisão de ventre, falta de apetite, dor de cabeça⁹, tontura¹⁰ e vermelhidão da pele¹¹.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Ingestão com outras substâncias: O paciente não deve tomar outros medicamentos juntamente com DICLOFENACO SÓDICO sem orientação ou conhecimento do médico.
Contra-indicações e Precauções: DICLOFENACO SÓDICO é contra-indicado na presença de úlcera¹² de estômago⁴ ou de intestino; alergia¹³ ao diclofenaco ou aos outros componentes da fórmula. DICLOFENACO SÓDICO é também contra-indicado a pacientes que têm crise de asma¹⁴, urticária¹⁵ e rinite¹⁶ aguda quando tomam ácido acetilsalicílico (aspirina).
Antes de iniciar o tratamento com DICLOFENACO SÓDICO, o paciente deve informar ao médico se tem problemas de estômago⁴ e problemas intestinais, com suspeita de úlcera¹², com colite¹⁷ ulcerativa, doença de Crohn¹⁸, doença grave do fígado¹⁹, doença de rim²⁰ e de coração²¹. Pacientes idosos devem estar sob supervisão médica durante o uso de DICLOFENACO SÓDICO. Pacientes que apresentarem vertigens²² deverão evitar dirigir veículos e/ou operar máquinas. Devem ser feitos exames de sangue²³ durante os tratamentos prolongados. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE²⁴.

- INFORMAÇÕES TÉCNICAS

Características:.
O DICLOFENACO SÓDICO é um composto não-esteróide com pronunciadas propriedades anti-reumática, antiinflamatória, analgésica e antipirética. Demonstrou-se experimentalmente que é fundamental para o mecanismo de ação do diclofenaco a inibição da biossíntese das prostaglandinas²⁵. As prostaglandinas²⁵ são o fator principal na causa da inflamação¹, dor e febre²⁶.
O diclofenaco sódico in vitro não suprime a biossíntese dos proteoglicanos nas cartilagens²⁷, nas concentrações equivalentes às concentrações atingidas no homem.
Em doenças reumáticas, as propriedades analgésicas e antiinflamatórias do DICLOFENACO SÓDICO, fazem com que haja uma resposta clínica caracterizada por melhora significativa dos sinais²⁸ e sintomas²⁹ como dor em repouso, dor ao movimento, rigidez matinal e edema³⁰ nas juntas, bem como uma melhora na função. Em condições inflamatórias pós-traumáticas e pós-operatórias, DICLOFENACO SÓDICO melhora rapidamente a dor espontânea e a dor ao movimento e diminui o edema³⁰ inflamatório. Em ensaios clínicos³¹, DICLOFENACO SÓDICO também exerceu um pronunciado efeito analgésico³² em estados dolorosos moderados e graves de origem não-reumática. Além disso, estudos clínicos têm revelado que, na dismenorréia³³ primária, DICLOFENACO SÓDICO é capaz de melhorar a dor e reduzir a intensidade do sangramento.

Farmacocinética:
Absorção:
O diclofenaco é rápida e completamente absorvido depois da administração oral; as concentrações plasmáticas máximas são atingidas dentro de duas a três horas. A administração com alimentos retarda a taxa de absorção, porém não altera sua extensão.

Distribuição:
Há um efeito significativo de primeira passagem, desde que apenas cerca de 50 % do diclofenaco estão disponíveis a nível sistêmico³⁴. Este medicamento se liga amplamente às proteínas³⁵ plasmáticas (99 %) e sua meia vida no plasma³⁶ é de uma a duas horas. O diclofenaco acumula-se no líquido sinovial³⁷ depois da administração oral, o que pode explicar a duração do efeito terapêutico, que é consideravelmente maior do que sua meia-vida plasmática.

Biotransformação:
Esse medicamento é metabolizado no fígado¹⁹ a 4-hidroxidiclofenaco (metabólito³⁸ principal) por uma isoenzima do citocromo P450 da subfamília CYP2C e a outros compostos hidroxilados; depois da glicuronização e sulfatação.

Eliminação:
Depois da glicuronização e sulfatação, os metabólitos³⁹ são excretados na urina⁴⁰ (65 %) e bile⁴¹ (35 %).

Características nos pacientes:
Não foram observadas diferenças idade-dependentes relevantes na absorção, no metabolismo⁴² ou na excreção do fármaco⁴³.
Em pacientes com insuficiência renal⁴⁴, não é previsto acúmulo da substância ativa inalterada, a partir da cinética⁴⁵ de dose-única, quando aplicado o esquema normal de dose. Com um clearence (depuração) de creatinina⁴⁶ < 10 ml/min, os níveis plasmáticos de steady-state (estado de equilíbrio) calculados dos hidroximetabólitos são cerca de 4 vezes maiores do que em pacientes normais. Entretanto, os metabólitos³⁹ são em última análise excretados através da bile⁴¹.
Em pacientes com hepatite⁴⁷ crônica ou cirrose⁴⁸ não descompensada, a cinética⁴⁵ e o metabolismo⁴² do diclofenaco são os mesmos do que em pacientes sem doenças hepáticas⁴⁹.

Dados de segurança pré-clínicos:
Mutagenicidade, carcinogenicidade e toxicidade⁵⁰ sobre a reprodução⁵¹:
O diclofenaco não influenciou a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da prole. Não foram detectados efeitos teratogênicos⁵² em camundongos, ratos e coelhos. Não foram demonstrados efeitos mutagênicos em vários experimentos in vitro e in vivo e nenhum potencial carcinogênico foi detectado em estudos de longo prazo com ratos e camundongos.