BIOCARBO (carboplatina) é um citostático¹ com propriedades
bioquímicas similares à cisplatina. Se fixa sobre as
moléculas de ADN produzindo ligações alquílicas responsáveis
pela formação de pontes entre duas cadeias
da molécula ou entre cadeias de duas moléculas de ADN
adjacentes. A síntese por replicação e a separação ulterior
do ADN são bloqueados. Em conseqüência, a síntese do
ARN e das proteínas² celulares são também inibidas.
Após administração de BIOCARBO (carboplatina) em humanos,
observa-se relação linear entre a dose e a concentração
plasmática, tanto da platina total, como da sua forma
livre ultrafiltrável. A carboplatina exibe farmacocinética
linear na faixa de 300-500 mg/m5.
A administração repetida durante quatro dias consecutivos
não produz acúmulo de platina no plasma³. Os valores
encontrados de meia-vida (alfa) plasmática foram de 1,1
a 2,0 horas e de eliminação foram aproximadamente de
2,6 a 5,9 horas.
O clearance corporal total, o volume de distribuição aparente
e o tempo médio de permanência no corpo foram,
respectivamente, 4,4 l/hora, 16 l e 3,5 horas.
A meia-vida terminal correspondente à platina total é de
24 horas. Aproximadamente 87% da platina plasmática
se encontra unida às proteínas² plasmáticas dentro das
24 horas seguintes à administração.
A carboplatina não se liga às proteínas² plasmáticas. Contudo,
a platina da carboplatina liga-se irreversivelmente
às proteínas² plasmáticas e é eliminada lentamente, com
uma meia-vida de 5 dias.
A maior rota de eliminação da carboplatina é a excreção
renal⁴. Pacientes com clearance de creatinina⁵ superior a
60 mL/min, excretam 65% da dose na urina⁶ em 12 horas
e 71% da dose em 24 horas. Toda platina na urina⁶ de 24
horas está presente como carboplatina. Somente 3 a 5%
da platina administrada é excretada na urina⁶ entre 24 e
96 horas. Em pacientes com clearance de creatinina⁵
inferior a 60 mL/min, os clearances de carboplatina total
corporal e renal⁴ diminuem com a diminuição do clearance
de creatinina⁵.