INFORMAÇÕES TÉCNICAS IVERMEC
Atualizado em 28/05/2016
A ivermectina é uma mistura que contém no mínimo 90% de 5-O-dimetil-22,23-dihidro-avermectina A1a e menos de 10% de 5-O-dimetil-25-di (1-metilpropil)-22,23-dihidro-25-(1-metiletil) avermectina A1a, geralmente conhecidos como 22,23-dihidroavermectina B1a e B1b ou H2B1a e H2B1b, respectivamente.
Seu mecanismo de ação consiste em determinar a imobilização dos vermes nematódeos e ectoparasitas (insetos, carrapatos e ácaros), induzindo paralisia1 tônica da sua musculatura. Estudos iniciais sugeriam que a ivermectina causava esse efeito por modular a neurotransmissão mediada pelo ácido gama-aminobutírico (GABA2).
Estudos mais recentes indicam que a paralisia1 é mediada pela potencialização e/ou ativação direta dos canais de cloro sensíveis às avermectinas, controlados pelo glutamato. Esses canais estão presentes somente nos nervos e células musculares3 dos invertebrados e uma vez potencializados, acarretam um aumento da permeabilidade4 da membrana celular5 aos íons6 cloreto, com hiperpolarização dos nervos ou células musculares3, resultando em paralisia1 e morte do parasita7. Os compostos desta classe podem também interagir com canais de cloro mediados por outros neurotransmissores como o ácido gama-aminobutírico (GABA2).
Os canais de cloros controlados pelo glutamato provavelmente servem como um dos locais de ação da ivermectina também nos insetos e crustáceos. A falta de receptores com alta afinidade para as avermectinas em cestodos e trematodos pode explicar porque estes helmintos8 não são sensíveis à ivermectina. Nos casos de infestações por Onchocerca, a ivermectina afeta as larvas em desenvolvimento e bloqueia a saída das microfilárias do útero9 dos vermes fêmeas adultos.
A atividade seletiva dos compostos desta classe pode ser atribuída ao fato de que nos mamíferos, os canais iônicos mediados pelo GABA2 só estão presentes no cérebro10 e a ivermectina não atravessa a barreira hematoencefálica em situações normais; além disso, os nervos e as células musculares3 dos mamíferos não apresentam canais de cloro controlados por glutamato.
A ivermectina é absorvida no trato gastrintestinal, após administração oral.
A concentração plasmática máxima é alcançada aproximadamente 4 horas.
Pesquisas clínicas demonstram que existe a tendência a um segundo aumento na concentração plasmática, sugerindo uma recirculação entero-hepática11.
A taxa de ligação às proteínas12 plasmáticas é alta, aproximadamente, 93%.
A droga é largamente distribuída após administração oral e a maior concentração tissular13 é encontrada no fígado14 e no tecido adiposo15. É encontrado em menor quantidade nos rins16 e tecidos musculares.
Ivermectina não atravessa a barreira hematoencefálica.
A ivermectina sofre metabolização hepática11 e seu maior metabólito17 é um derivado hidroxilado.
Sua meia-vida de eliminação é longa, aproximadamente 28 horas, o que reflete uma depuração sistêmica baixa (cerca de 1,2 litros/hora) e o volume de distribuição é de aproximadamente 47 litros.
A ivermectina e/ou os seus metabólitos18 são excretados quase exclusivamente nas fezes por um período longo de cerca de 2 semanas, sendo que menos de 1% aparece na urina19 e menos de 2% no leite materno.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Paralisia: Perda total da força muscular que produz incapacidade para realizar movimentos nos setores afetados. Pode ser produzida por doença neurológica, muscular, tóxica, metabólica ou ser uma combinação das mesmas.
2 GABA: GABA ou Ácido gama-aminobutírico é o neurotransmissor inibitório mais comum no sistema nervoso central.
3 Células Musculares: Células contráteis maduras, geralmente conhecidas como miócitos, que formam um dos três tipos de músculo. Os três tipos de músculo são esquelético (FIBRAS MUSCULARES), cardíaco (MIÓCITOS CARDÍACOS) e liso (MIÓCITOS DE MÚSCULO LISO). Provêm de células musculares embrionárias (precursoras) denominadas MIOBLASTOS.
4 Permeabilidade: Qualidade dos corpos que deixam passar através de seus poros outros corpos (fluidos, líquidos, gases, etc.).
5 Membrana Celular: Membrana seletivamente permeável (contendo lipídeos e proteínas) que envolve o citoplasma em células procarióticas e eucarióticas.
6 Íons: Átomos ou grupos atômicos eletricamente carregados.
7 Parasita: Organismo uni ou multicelular que vive às custas de outro, denominado hospedeiro. A presença de parasitos em um hospedeiro pode produzir diferentes doenças dependendo do tipo de afecção produzida, do estado geral de saúde do hospedeiro, de mecanismos imunológicos envolvidos, etc. São exemplos de parasitas: a sarna, os piolhos, os áscaris (lombrigas), as tênias (solitárias), etc.
8 Helmintos: Designação comum a diversas espécies de vermes endoparasitas, pertencentes aos filos dos platelmintos, asquelmintos e outros de afinidade taxonômica incerta; verme.
9 Útero: Orgão muscular oco (de paredes espessas), na pelve feminina. Constituído pelo fundo (corpo), local de IMPLANTAÇÃO DO EMBRIÃO e DESENVOLVIMENTO FETAL. Além do istmo (na extremidade perineal do fundo), encontra-se o COLO DO ÚTERO (pescoço), que se abre para a VAGINA. Além dos istmos (na extremidade abdominal superior do fundo), encontram-se as TUBAS UTERINAS.
10 Cérebro: Derivado do TELENCÉFALO, o cérebro é composto dos hemisférios direito e esquerdo. Cada hemisfério contém um córtex cerebral exterior e gânglios basais subcorticais. O cérebro inclui todas as partes dentro do crânio exceto MEDULA OBLONGA, PONTE e CEREBELO. As funções cerebrais incluem as atividades sensório-motora, emocional e intelectual.
11 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
12 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
13 Tissular: Relativo a tecido orgânico.
14 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
15 Tecido Adiposo: Tecido conjuntivo especializado composto por células gordurosas (ADIPÓCITOS). É o local de armazenamento de GORDURAS, geralmente na forma de TRIGLICERÍDEOS. Em mamíferos, existem dois tipos de tecido adiposo, a GORDURA BRANCA e a GORDURA MARROM. Suas distribuições relativas variam em diferentes espécies sendo que a maioria do tecido adiposo compreende o do tipo branco.
16 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
17 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
18 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
19 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
