MECANISMO DE AÇÃO SERETIDE DISKUS

Atualizado em 28/05/2016

SERETIDE® é uma associação de salmeterol e propionato de fluticasona, os quais possuem diferentes mecanismos de ação. O salmeterol protege dos sintomas1 e o propionato de fluticasona melhora a função pulmonar e previne exacerbações. SERETIDE® oferece uma comodidade posológica a pacientes em tratamento com b-agonistas e corticosteróides por via inalatória. O mecanismo de ação de cada droga está descrito a seguir: Salmeterol: O salmeterol é um agonista2 seletivo de longa ação (12 horas) dos receptores b2-adrenérgicos3, com uma longa cadeia lateral que se liga ao sítio externo do receptor. Esta propriedade farmacológica do salmeterol proporciona uma proteção mais efetiva contra a broncoconstricção induzida pela histamina4 do que a obtida com o uso dos agonistas b2-adrenérgicos3 de curta ação convencionais e produz uma broncodilatação5 de longa duração (por pelo menos 12 horas). Em testes in vitro, observou-se que o salmeterol é um inibidor potente e de ação duradoura da liberação de mediadores derivados do mastócito do pulmão6 humano, tais como histamina4, leucotrienos7 e prostaglandinas8 D2. No ser humano, o salmeterol inibe a resposta da fase imediata e tardia ao alérgeno9 inalado, sendo essa última persistente por até 30 horas após uma dose única, quando o efeito broncodilatador10 não é mais evidente. Uma dose única de salmeterol diminui a hiper-reatividade brônquica. Estes dados indicam que o salmeterol possui uma atividade adicional não-broncodilatadora, cujo significado clínico não está claro. Este mecanismo difere da atividade antiinflamatória dos corticosteróides. Propionato de fluticasona: O propionato de fluticasona, quando inalado nas doses recomendadas, apresenta potente ação antiinflamatória pulmonar, que resulta na redução dos sintomas1 e da exacerbação da asma11, sem a ocorrência dos efeitos adversos, observados quando os corticosteróides são administrados por via sistêmica. Durante o tratamento crônico12 com propionato de fluticasona inalatório, a produção diária de hormônios adrenocorticais geralmente se mantém dentro da faixa normal, inclusive nas doses mais altas recomendadas para crianças e adultos. Após a transferência de outros esteróides inalatórios, a produção diária melhora gradualmente, mesmo com o uso intermitente13 de esteróides orais, demonstrando, portanto, o retorno da função adrenal ao normal com o uso de propionato de fluticasona inalatório. A reserva adrenal também se mantém normal durante o tratamento crônico12, como medido por um aumento normal em um teste de estimulação. Entretanto, qualquer comprometimento residual da reserva adrenal, oriundo de tratamento prévio, pode persistir por um tempo considerável e deve ser levado em consideração (ver Precauções e advertências).

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
2 Agonista: 1. Em farmacologia, agonista refere-se às ações ou aos estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular. Sendo uma droga receptiva. 2. Lutador. Na Grécia antiga, pessoa que se dedicava à ginástica para fortalecer o físico ou como preparação para o serviço militar.
3 Adrenérgicos: Que agem sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.
4 Histamina: Em fisiologia, é uma amina formada a partir do aminoácido histidina e liberada pelas células do sistema imunológico durante reações alérgicas, causando dilatação e maior permeabilidade de pequenos vasos sanguíneos. Ela é a substância responsável pelos sintomas de edema e irritação presentes em alergias.
5 Broncodilatação: Aumento do diâmetro dos brônquios e dos bronquíolos pulmonares devido ao relaxamento do músculo liso das vias aéreas.
6 Pulmão: Cada um dos órgãos pareados que ocupam a cavidade torácica que tem como função a oxigenação do sangue.
7 Leucotrienos: É qualquer um dos metabólitos dos ácidos graxos poli-insaturados, especialmente o ácido araquidônico, que atua como mediador em processos alérgicos e inflamatórios.
8 Prostaglandinas: É qualquer uma das várias moléculas estruturalmente relacionadas, lipossolúveis, derivadas do ácido araquidônico. Ela tem função reguladora de diversas vias metabólicas.
9 Alérgeno: Substância capaz de provocar reação alérgica em certos indivíduos.
10 Broncodilatador: Substância farmacologicamente ativa que promove a dilatação dos brônquios.
11 Asma: Doença das vias aéreas inferiores (brônquios), caracterizada por uma diminuição aguda do calibre bronquial em resposta a um estímulo ambiental. Isto produz obstrução e dificuldade respiratória que pode ser revertida de forma espontânea ou com tratamento médico.
12 Crônico: Descreve algo que existe por longo período de tempo. O oposto de agudo.
13 Intermitente: Nos quais ou em que ocorrem interrupções; que cessa e recomeça por intervalos; intervalado, descontínuo. Em medicina, diz-se de episódios de febre alta que se alternam com intervalos de temperatura normal ou cujas pulsações têm intervalos desiguais entre si.

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