CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS ARPADOL

Atualizado em 28/05/2016

Modo de Ação:A planta Harpagophytum procumbens, uma planta   originária do deserto de Kalaari e estepes da Namíbia, no sudoeste da África, tem atividade antiinflamatória,
demonstrada em animais e em estudos clínicos.
Grupos indígenas africanos San, Khoi e Bantu há muito tempo utilizam o Harpagophytum procumbens para inúmeras condições clínicas, como analgésico1, antiinflamatório, anti-reumático, para o tratamento de artrite2, osteoartrite3 e outras doenças. Embora a descrição das primeiras coletas da planta tenha sido por europeus   em 1820, as propriedades medicinais do Harpagophytum procumbens foram descritas somente em 1907, por G.H. Mehnert, que havia aprendido o seu uso com a população indígena. Hoje o Harpagophytum procumbens consta na European Pharmacopoeia indicado para o tratamento de reumatismo4 e artrites.
Em 2005, Stewart, do Instituto de Etnobotânica Aplicada (Pompano Beach, Flórida, EUA) e Cole, do Centro para Pesquisa de Informações e Ação na África   para
Consultoria e Desenvolvimento da África, publicaram uma revisão sobre o Harpagophytum proccumbens. Os autores relatam que os produtos a base de Harpagophytum tem sido utilizados como alternativa ao uso dos AINEs, por seu
perfil extremamente favorável, com poucos efeitos adversos, especialmente em uso prolongado.
O maior constituinte químico contido nos tubérculos secundários é o harpagosídeo, que mostrou ter ação na inibição da síntese de leucotrienos5 e parece estar relacionado com a inibição da lipoxigenase. Alguns estudos sugerem que vários compostos podem agir
sinergicamente para produzir os resultados clínicos e que um extrato que contenha outros constituintes de tubérculos secundários podem ser mais efetivos que
extratos com harpagosídeo e harpagídeo isolados. Os efeitos antiinflamatórios parecem ser mais consistentes com o uso crônico6 do que com o uso agudo7.
Prostanóides são produtos da via cicloxigenase do ácido araquidônico sendo, então, mediadores da inflamação8 aguda; e parecem, ainda, estar envolvidos na patogênese9
da artrite reumatóide10. Por outro lado, prostanóides (principalmente PG E2), são reportados como tendo   propriedades antiinflamatórias em algumas formas de
inflamação8 experimentais. Leucotrienos5, produtos do metabolismo11 da via 5-lipoxigenase do ácido araquidônico, também atuam como mediadores em doenças inflamatórias como a artrite reumatóide10.
É aceito que o harpagosídeo é o constituinte mais efetivo e pode ser possível que a glicose12 na molécula do harpagosídeo seja a responsável pela absorção, pois
quando há a clivagem da molécula, a aglicona (harpagogenina) é liberada e exerce o efeito terapêutico; já outros pesquisadores afirmam que o harpagosídeo, ao
entrar em contato com o suco gástrico, perde a eficácia.
Outros mecanismos alternativos são relatados, como por exemplo, a ação do -sitosterol que possui capacidade de inibir a enzima13 prostaglandina14 sintetase - esta participa do
processo inflamatório, ou o fitocomplexo provocando alguma modificação na permeabilidade15 aos íons16.
Farmacocinética:
a) Propriedades físico-químicas e farmacocinética   Comprimidos revestidos contendo 200 mg de um extrato padronizado (WS 1531) com no mínimo de 5% de harpagosídeo foi testado em dissolução em fluido de simulação gástrica (FSG) e intestinal (FSI). O
harpagosídeo apresentou tempo de meia vida de 13,5 minutos no FSG; após 2,5 horas no mesmo fluido o harpagosídeo apresentou degradação de 20%, mas não
foi afetado na presença do fluido artificial intestinal, sugerindo a necessidade de um revestimento entérico para as formulações.
Um estudo de farmacocinética com voluntários, determinaram que a meia vida do harpagosídeo situa-se entre 3,7 e 6,4 horas, com um clearance renal17 de 15L/ min
e atingindo nível máximo no plasma18 depois de 1,5 a 3 horas. Um segundo pico foi observado depois de 7 horas sugerindo um ciclo entero-hepático, embora reconheça
que tais resultados precisam ser confirmados.

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Complementos

1 Analgésico: Medicamento usado para aliviar a dor. As drogas analgésicas incluem os antiinflamatórios não-esteróides (AINE), tais como os salicilatos, drogas narcóticas como a morfina e drogas sintéticas com propriedades narcóticas, como o tramadol.
2 Artrite: Inflamação de uma articulação, caracterizada por dor, aumento da temperatura, dificuldade de movimentação, inchaço e vermelhidão da área afetada.
3 Osteoartrite: Termo geral que se emprega para referir-se ao processo degenerativo da cartilagem articular, manifestado por dor ao movimento, derrame articular, etc. Também denominado artrose.
4 Reumatismo: Termo que é utilizado em geral para se referir ao conjunto de doenças inflamatórias e degenerativas que afetam as articulações e estruturas vizinhas.
5 Leucotrienos: É qualquer um dos metabólitos dos ácidos graxos poli-insaturados, especialmente o ácido araquidônico, que atua como mediador em processos alérgicos e inflamatórios.
6 Crônico: Descreve algo que existe por longo período de tempo. O oposto de agudo.
7 Agudo: Descreve algo que acontece repentinamente e por curto período de tempo. O oposto de crônico.
8 Inflamação: Conjunto de processos que se desenvolvem em um tecido em resposta a uma agressão externa. Incluem fenômenos vasculares como vasodilatação, edema, desencadeamento da resposta imunológica, ativação do sistema de coagulação, etc.Quando se produz em um tecido superficial (pele, tecido celular subcutâneo) pode apresentar tumefação, aumento da temperatura local, coloração avermelhada e dor (tétrade de Celso, o cientista que primeiro descreveu as características clínicas da inflamação).
9 Patogênese: Modo de origem ou de evolução de qualquer processo mórbido; nosogenia, patogênese, patogenesia.
10 Artrite reumatóide: Doença auto-imune de etiologia desconhecida, caracterizada por poliartrite periférica, simétrica, que leva à deformidade e à destruição das articulações por erosão do osso e cartilagem. Afeta mulheres duas vezes mais do que os homens e sua incidência aumenta com a idade. Em geral, acomete grandes e pequenas articulações em associação com manifestações sistêmicas como rigidez matinal, fadiga e perda de peso. Quando envolve outros órgãos, a morbidade e a gravidade da doença são maiores, podendo diminuir a expectativa de vida em cinco a dez anos.
11 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
12 Glicose: Uma das formas mais simples de açúcar.
13 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
14 Prostaglandina: É qualquer uma das várias moléculas estruturalmente relacionadas, lipossolúveis, derivadas do ácido araquidônico. Ela tem função reguladora de diversas vias metabólicas.
15 Permeabilidade: Qualidade dos corpos que deixam passar através de seus poros outros corpos (fluidos, líquidos, gases, etc.).
16 Íons: Átomos ou grupos atômicos eletricamente carregados.
17 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.

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18 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).

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