CARACTERÍSTICAS UNOPROST

Atualizado em 28/05/2016

Modo de AçãoA doxazosina exerce seu efeito vasodilatador através de bloqueio seletivo e competitivo dos adrenoreceptores alfa- 1 pós-juncionais.
Hiperplasia1 Prostática Benigna (HPB)
A Hiperplasia1 Prostática Benigna (HPB) é uma causa comum de obstrução do fluxo urinário em homens adultos ou idosos. Uma HPB severa pode levar à retenção urinária2 e a danos renais. Componentes dinâmicos e estáticos contribuem para os sintomas3 e a retenção do fluxo urinário associados à HPB. Os componentes estáticos estão relacionados ao aumento do tamanho da próstata4, causado em parte pela proliferação das células musculares5 lisas no estroma6 prostático. Contudo, a gravidade dos sintomas3 da HPB e o grau de obstrução uretral7 não se correlacionam diretamente com o tamanho da próstata4.
O componente dinâmico da HPB está associado a um aumento no tônus muscular8 liso na próstata4 e no colo9 da bexiga10. O tônus nesta área é mediado pelo alfa-1- adrenoreceptor presente em grande quantidade no
estroma6 prostático, cápsula prostática e colo9 da bexiga10.
O bloqueio do adrenoreceptor alfa-1 diminui a resistência uretral7, podendo aliviar a obstrução e os sintomas3 da HPB.
Na próstata4 do homem UNOPROST antagoniza as contrações alfa-1 agonistas induzidas por fenilefrina, " in
vitro" , e se liga com alta afinidade ao adrenoreceptor alfa-1c. (alfa-1)
Este subtipo de receptor parece ser o tipo funcional predominante na próstata4. UNOPROST age em 1-2
semanas, para diminuir a severidade dos sintomas3 da HPB e aumentar o fluxo urinário. Embora os receptores alfa-1 estejam presentes em baixa densidade na bexiga urinária11 (ao contrário do colo9 da bexiga10), a doxazosina deve manter a contratilidade da bexiga10.
Hipertensão12
O mecanismo de ação de UNOPROST é o bloqueio seletivo dos adrenoreceptores alfa-1 pós-juncionais, um
subtipo de receptor adrenérgico13. Estudos em indivíduos normais têm mostrado que a doxazosina antagoniza
competitivamente os efeitos pressóricos da fenilefrina (um alfa-agonista14) e da norepinefrina. A doxazosina e a prazosina atuam de forma semelhante para antagonizar a fenilefrina. Os efeitos anti-hipertensivos de
UNOPROST resultam da redução da resistência vascular15 sistêmica.
Em pacientes hipertensos há uma pequena mudança no débito cardíaco16. Com dose única diária, reduções
clinicamente significantes da pressão sanguínea são obtidas durante todo o dia, até 24 horas após a
administração. A máxima redução da pressão arterial17 ocorre 2-6 horas após a dose única diária e está
associada a um leve aumento do ritmo cardíaco com o paciente ereto18. Nos pacientes com hipertensão12, a
pressão sanguínea durante o tratamento com doxazosina é similar tanto na posição supina quanto em
pé. Ao contrário dos agentes bloqueadores alfaadrenérgicos não-seletivos, não foi observado o
aparecimento de tolerância na terapia a longo prazo.
Taquicardia19 e elevação da renina plasmática podem ser observados esporadicamente na terapia de
manutenção.
A doxazosina produz efeitos favoráveis nos lipídios plasmáticos, com aumento significante na relação
HDL20/colesterol21 total e reduções significantes nos triglicérides22 e colesterol21 total. Oferece assim uma
vantagem sobre os diuréticos23 e betabloqueadores que afetam estes parâmetros de maneira adversa.
Com base na associação já estabelecida de hipertensão12 e lipídios plasmáticos à doença coronariana24, os efeitos favoráveis da terapia com doxazosina, tanto sobre a pressão sanguínea como sobre os lipídios, indicam uma redução no risco de aparecimento de doença cardíaca coronariana.
Tratamento com doxazosina tem resultado em regressão da hipertrofia25 ventricular esquerda, inibição de agregação plaquetária e estímulo da capacidade ativadora de plasminogênio tecidual. Além disso, a doxazosina melhora a sensibilidade à insulina26 em pacientes com este tipo de comprometimento.
A doxazosina mostrou-se livre de efeitos metabólicos adversos e é adequada para uso em pacientes com asma27, diabetes28, disfunção do ventrículo esquerdo, gota29, hiperplasia1 prostática benigna e pacientes idosos.
Farmacocinética
Após a administração oral da dose terapêutica30, a doxazosina é bem absorvida e atinge o pico plasmático
em cerca de 2 a 3 horas. A biodisponibilidade é de aproximadamente 64% e a eliminação plasmática é
bifásica, com meia-vida de eliminação terminal de 22 horas, o que permite a administração em dose única
diária. A alimentação não altera significativamente a farmacocinética do produto.
UNOPROST é extensivamente metabolizado no fígado31, principalmente pela O-demetilação do núcleo
quinazolínico ou pela hidroxilação da porção benzodioxano. Embora muitos metabólitos32 ativos da
doxazosina tenham sido identificados, a farmacocinética destes metabólitos32 ainda não foi caracterizada.
Cerca de 98% da droga administrada em doses terapêuticas, se liga às proteínas33 plasmáticas.
Estudos em pacientes hipertensos, aos quais foram dados 2-16 mg de doxazosina uma vez ao dia, mostraram uma cinética34 linear proporcional à dose.
A farmacocinética da doxazosina em adultos e idosos (>65 anos) foi similar para os valores de meia-vida
plasmática e clearance da dose. Estudos farmacocinéticos em pacientes idosos com alteração da função renal35 não mostraram diferenças significativas em relação a pacientes jovens com função renal35 normal. Não foram realizados estudos em pacientes com disfunção hepática36, e existem apenas dados limitados a respeito dos efeitos da droga e como ela influencia o metabolismo37 hepático (p.ex. cimetidina).

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Complementos

1 Hiperplasia: Aumento do número de células de um tecido. Pode ser conseqüência de um estímulo hormonal fisiológico ou não, anomalias genéticas no tecido de origem, etc.
2 Retenção urinária: É um problema de esvaziamento da bexiga causado por diferentes condições. Normalmente, o ato miccional pode ser iniciado voluntariamente e a bexiga se esvazia por completo. Retenção urinária é a retenção anormal de urina na bexiga.
3 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
4 Próstata: Glândula que (nos machos) circunda o colo da BEXIGA e da URETRA. Secreta uma substância que liquefaz o sêmem coagulado. Está situada na cavidade pélvica (atrás da parte inferior da SÍNFISE PÚBICA, acima da camada profunda do ligamento triangular) e está assentada sobre o RETO.
5 Células Musculares: Células contráteis maduras, geralmente conhecidas como miócitos, que formam um dos três tipos de músculo. Os três tipos de músculo são esquelético (FIBRAS MUSCULARES), cardíaco (MIÓCITOS CARDÍACOS) e liso (MIÓCITOS DE MÚSCULO LISO). Provêm de células musculares embrionárias (precursoras) denominadas MIOBLASTOS.
6 Estroma: 1. Na anatomia geral e em patologia, é o tecido conjuntivo vascularizado que forma o tecido nutritivo e de sustentação de um órgão, glândula ou de estruturas patológicas. 2. Na anatomia botânica, é a matriz semifluida dos cloroplastos na qual se encontram os grana, grânulos de amido, ribossomas, etc. 3. Em micologia, é a massa de tecido de um fungo, formada a partir de hifas entrelaçadas e que, nos cogumelos, geralmente corresponde à maior parte do corpo.
7 Uretral: Relativo ou pertencente à uretra.
8 Tônus muscular: Estado de tensão elástica (contração ligeira) que o músculo apresenta em repouso e que lhe permite iniciar a contração imediatamente depois de receber o impulso dos centros nervosos. Num estado de relaxamento completo (sem tônus), o músculo levaria mais tempo para iniciar a contração.
9 Colo: O segmento do INTESTINO GROSSO entre o CECO e o RETO. Inclui o COLO ASCENDENTE; o COLO TRANSVERSO; o COLO DESCENDENTE e o COLO SIGMÓIDE.
10 Bexiga: Órgão cavitário, situado na cavidade pélvica, no qual é armazenada a urina, que é produzida pelos rins. É uma víscera oca caracterizada por sua distensibilidade. Tem a forma de pêra quando está vazia e a forma de bola quando está cheia.
11 Bexiga Urinária: Saco musculomembranoso ao longo do TRATO URINÁRIO. A URINA flui dos rins (KIDNEY) para dentro da bexiga via URETERES (URETER) e permanece lá até a MICÇÃO. Sinônimos: Bexiga
12 Hipertensão: Condição presente quando o sangue flui através dos vasos com força maior que a normal. Também chamada de pressão alta. Hipertensão pode causar esforço cardíaco, dano aos vasos sangüíneos e aumento do risco de um ataque cardíaco, derrame ou acidente vascular cerebral, além de problemas renais e morte.
13 Adrenérgico: Que age sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.
14 Agonista: 1. Em farmacologia, agonista refere-se às ações ou aos estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular. Sendo uma droga receptiva. 2. Lutador. Na Grécia antiga, pessoa que se dedicava à ginástica para fortalecer o físico ou como preparação para o serviço militar.
15 Vascular: Relativo aos vasos sanguíneos do organismo.
16 Débito cardíaco: Quantidade de sangue bombeada pelo coração para a aorta a cada minuto.
17 Pressão arterial: A relação que define a pressão arterial é o produto do fluxo sanguíneo pela resistência. Considerando-se a circulação como um todo, o fluxo total é denominado débito cardíaco, enquanto a resistência é denominada de resistência vascular periférica total.
18 Ereto: 1. Que se mantém erguido, levantado; erecto. 2. Que se encontra em equilíbrio ou aprumado. 3. Que endureceu, que se tornou túrgido.
19 Taquicardia: Aumento da frequência cardíaca. Pode ser devido a causas fisiológicas (durante o exercício físico ou gravidez) ou por diversas doenças como sepse, hipertireoidismo e anemia. Pode ser assintomática ou provocar palpitações.
20 HDL: Abreviatura utilizada para denominar um tipo de proteína encarregada de transportar o colesterol sanguíneo, que se relaciona com menor risco cardiovascular. Também é conhecido como “Bom Colesterolâ€. Seus valores normais são de 35-50mg/dl.
21 Colesterol: Tipo de gordura produzida pelo fígado e encontrada no sangue, músculos, fígado e outros tecidos. O colesterol é usado pelo corpo para a produção de hormônios esteróides (testosterona, estrógeno, cortisol e progesterona). O excesso de colesterol pode causar depósito de gordura nos vasos sangüíneos. Seus componentes são: HDL-Colesterol: tem efeito protetor para as artérias, é considerado o bom colesterol. LDL-Colesterol: relacionado às doenças cardiovasculares, é o mau colesterol. VLDL-Colesterol: representa os triglicérides (um quinto destes).
22 Triglicérides: A principal maneira de armazenar os lipídeos no tecido adiposo é sob a forma de triglicérides. São também os tipos de lipídeos mais abundantes na alimentação. Podem ser definidos como compostos formados pela união de três ácidos graxos com glicerol. Os triglicérides sólidos em temperatura ambiente são conhecidos como gorduras, enquanto os líquidos são os óleos. As gorduras geralmente possuem uma alta proporção de ácidos graxos saturados de cadeia longa, já os óleos normalmente contêm mais ácidos graxos insaturados de cadeia curta.
23 Diuréticos: Grupo de fármacos que atuam no rim, aumentando o volume e o grau de diluição da urina. Eles depletam os níveis de água e cloreto de sódio sangüíneos. São usados no tratamento da hipertensão arterial, insuficiência renal, insuficiência cardiaca ou cirrose do fígado. Há dois tipos de diuréticos, os que atuam diretamente nos túbulos renais, modificando a sua atividade secretora e absorvente; e aqueles que modificam o conteúdo do filtrado glomerular, dificultando indiretamente a reabsorção da água e sal.
24 Doença coronariana: Doença do coração causada por estreitamento das artérias que fornecem sangue ao coração. Se o fluxo é cortado, o resultado é um ataque cardíaco.
25 Hipertrofia: 1. Desenvolvimento ou crescimento excessivo de um órgão ou de parte dele devido a um aumento do tamanho de suas células constituintes. 2. Desenvolvimento ou crescimento excessivo, em tamanho ou em complexidade (de alguma coisa). 3. Em medicina, é aumento do tamanho (mas não da quantidade) de células que compõem um tecido. Pode ser acompanhada pelo aumento do tamanho do órgão do qual faz parte.
26 Insulina: Hormônio que ajuda o organismo a usar glicose como energia. As células-beta do pâncreas produzem insulina. Quando o organismo não pode produzir insulna em quantidade suficiente, ela é usada por injeções ou bomba de insulina.
27 Asma: Doença das vias aéreas inferiores (brônquios), caracterizada por uma diminuição aguda do calibre bronquial em resposta a um estímulo ambiental. Isto produz obstrução e dificuldade respiratória que pode ser revertida de forma espontânea ou com tratamento médico.
28 Diabetes: Nome que designa um grupo de doenças caracterizadas por diurese excessiva. A mais frequente é o Diabetes mellitus, ainda que existam outras variantes (Diabetes insipidus) de doença nas quais o transtorno primário é a incapacidade dos rins de concentrar a urina.
29 Gota: 1. Distúrbio metabólico produzido pelo aumento na concentração de ácido úrico no sangue. Manifesta-se pela formação de cálculos renais, inflamação articular e depósito de cristais de ácido úrico no tecido celular subcutâneo. A inflamação articular é muito dolorosa e ataca em crises. 2. Pingo de qualquer líquido.
30 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
31 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
32 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
33 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
34 Cinética: Ramo da física que trata da ação das forças nas mudanças de movimento dos corpos.
35 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
36 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
37 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.

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