PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS BUP

Atualizado em 28/05/2016

Bup (cloridrato de bupropiona) não deve ser utilizado concomitantemente com outros medicamentos que contenham bupropiona. A dose recomendada de cloridrato de bupropiona não deve ser excedida, uma vez que a bupropiona está associada a um risco de convulsão1 dosedependente.Até as doses diárias máximas recomendadas (150 mg, duas vezes ao dia), a incidência2 de convulsões é de, aproximadamente, 0,1% (1/1000).
O risco de convulsões decorrentes do uso de bupropiona parece estar fortemente associado a fatores de risco predisponentes. Portanto o cloridrato de bupropiona deve ser administrado com extrema precaução em pacientes com uma ou mais condições predisponentes que possam abaixar o limiar da convulsão1. Estas incluem:
 . Histórico de traumatismo3 craniano;
 . Tumor4 no Sistema Nervoso Central5;
 . Histórico de convulsões;
 . Administração concomitante de medicamentos que abaixem o limiar da convulsão1.
Além disso, cuidados devem ser redobrados em circunstâncias clinicas associadas ao aumento do risco de convulsões. Estas incluem abuso de álcool, retirada brusca de álcool ou sedativos, diabetes6 tratada com hipoglicemiantes7 ou insulina8 e uso de estimulantes ou produtos anoréticos.
Bup (cloridrato de bupropiona) deve ser descontinuado e não está recomendado em pacientes que tenham desenvolvido episódios convulsivos durante o tratamento.
Bup (cloridrato de bupropiona) deve ser descontinuado se os pacientes apresentarem reações anafiláticas9 ou de hipersensibilidade (exemplos: exantema10 cutâneo11 (rash12 cutâneo11), prurido13, urticária14, edema15 ou dispnéia16), durante o tratamento (Vide item: REAÇÕES ADVERSAS).
No fígado17, a bupropiona é extensamente metabolizada a metabólitos18 ativos, os quais serão posteriormente metabolizados. Não existe diferença estatisticamente significativa na farmacocinética da bupropiona entre pacientes com cirrose19 hepática20 moderada e voluntários saudáveis, entretanto, os níveis plasmáticos de bupropiona apresentaram maior variabilidade entre pacientes individuais. Portanto o cloridrato de bupropiona deve ser usado com precaução em pacientes com insuficiência hepática21 e a redução na freqüência das doses deve ser considerada em pacientes com cirrose19 hepática20 leve à moderada (Vide item: POSOLOGIA e Propriedades farmacocinéticas).
Bup (cloridrato de bupropiona) deve ser utilizado com extremo cuidado em pacientes com cirrose19 hepática20 severa. Nestes pacientes, a freqüência das doses deverá ser reduzida, uma vez que níveis sanguíneos de bupropiona podem mostrar-se substancialmente aumentados, assim podendo ocorrer acúmulo desta substância numa extensão maior que a usual (Vide itens: POSOLOGIA E Propriedades farmacocinéticas).
Todos os pacientes com insuficiência hepática21 devem ser monitorados devido à possibilidade de efeitos adversos, que podem indicar altos níveis da droga ou de seus metabólitos18, tais como insônia, "boca22 seca" e convulsões.
Após a passagem pelo fígado17, os metabólitos18 ativos serão metabolizados e excretados pelos rins23. Portanto, os pacientes com insuficiência renal24 devem iniciar o tratamento com doses reduzidas, uma vez que tanto a bupropiona quanto seus metabólitos18 tendem a se acumular numa extensão maior que a usual, nestes indivíduos. O paciente deve ser cuidadosamente monitorado frente às possíveis reações adversas (por exemplo: insônia, "boca22 seca", convulsões), que poderiam indicar altos níveis da droga ou de seus metabólitos18.
Como a farmacologia25 da bupropiona se assemelha a de alguns outros antidepressivos, há risco de cloridrato de bupropiona precipitar um episódio maníaco, em pacientes com distúrbio bipolar, durante a fase depressiva da doença e de ativar a psicose26 latente em pacientes susceptíveis. Antes de iniciar a terapia combinada27 com Sistemas Transdérmicos de Nicotina (STN),
os médicos devem consultar a bula do STN. Se a terapia combinada27 for usada, o monitoramento para tratamento emergencial no caso de elevação da pressão sanguínea deverá ser recomendado.
Gravidez28 e lactação29: a segurança do uso da bupropiona na gravidez28 humana não foi estabelecida. A avaliação de estudos em animais não indica efeitos prejudiciais diretos ou indiretos em relação ao desenvolvimento embrio-fetal, ao curso da gestação ou ao desenvolvimento peri e pós-natal. Um estudo de fertilidade em ratas não demonstrou evidências de alterações na fertilidade.
Entretanto, como estudos em animais nem sempre são capazes de prever a resposta em humanos, o uso de cloridrato de bupropiona na gravidez28 não é recomendado, a menos que o benefício materno seja maior que o risco potencial para o feto30. Foi demonstrado que a bupropiona e seus metabólitos18 são excretados pelo leite materno; portanto, devido às potenciais reações adversas, recomenda-se que mães que estejam recebendo tratamento com cloridrato de bupropiona não amamentem ao seio31.
Dados de segurança pré-cliníca: Estudos de oncogenicidade em camundongos e ratos confirmam a ausência de carcinogenicidade nestas espécies. Foram observadas alterações hepáticas32 em animais; isto reflete a ação de um indutor de enzima33 hepática20. A administração de doses terapêuticas em humanos não demonstrou evidência de qualquer indução enzimática, o que sugere que os achados hepáticos em animais de laboratório têm apenas importância limitada na avaliação do risco da bupropiona.
Pacientes idosos: a experiência clinica com a bupropiona não demonstrou qualquer diferença na tolerabilidade entre pacientes idosos e outros pacientes. Entretanto, a maior sensibilidade de alguns pacientes idosos não pode ser desconsiderada. Pacientes idosos são mais susceptíveis a apresentar diminuição da função renal34 e por isso podem necessitar de uma redução da freqüência das doses (Vide item: Propriedades farmacocinéticas).
Efeitos na capacidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas: Como ocorre com outras substâncias que atuam no Sistema Nervoso Central5, a bupropiona pode afetar a capacidade de desenvolver tarefas que requeiram raciocínio, orientação e/ou habilidades cognitivas. Desta forma, os pacientes devem ter cuidado ao dirigir veículos e/ou operar máquinas, até que estejam certos de que cloridrato de bupropiona não afetou adversamente sua performance.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Convulsão: Episódio agudo caracterizado pela presença de contrações musculares espasmódicas permanentes e/ou repetitivas (tônicas, clônicas ou tônico-clônicas). Em geral está associada à perda de consciência e relaxamento dos esfíncteres. Pode ser devida a medicamentos ou doenças.
2 Incidência: Medida da freqüência em que uma doença ocorre. Número de casos novos de uma doença em um certo grupo de pessoas por um certo período de tempo.
3 Traumatismo: Lesão produzida pela ação de um agente vulnerante físico, químico ou biológico e etc. sobre uma ou várias partes do organismo.
4 Tumor: Termo que literalmente significa massa ou formação de tecido. É utilizado em geral para referir-se a uma formação neoplásica.
5 Sistema Nervoso Central: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
6 Diabetes: Nome que designa um grupo de doenças caracterizadas por diurese excessiva. A mais frequente é o Diabetes mellitus, ainda que existam outras variantes (Diabetes insipidus) de doença nas quais o transtorno primário é a incapacidade dos rins de concentrar a urina.
7 Hipoglicemiantes: Medicamentos que contribuem para manter a glicose sangüínea dentro dos limites normais, sendo capazes de diminuir níveis de glicose previamente elevados.
8 Insulina: Hormônio que ajuda o organismo a usar glicose como energia. As células-beta do pâncreas produzem insulina. Quando o organismo não pode produzir insulna em quantidade suficiente, ela é usada por injeções ou bomba de insulina.
9 Reações anafiláticas: É um tipo de reação alérgica sistêmica aguda. Esta reação ocorre quando a pessoa foi sensibilizada (ou seja, quando o sistema imune foi condicionado a reconhecer uma substância como uma ameaça ao organismo). Na segunda exposição ou nas exposições subseqüentes, ocorre uma reação alérgica. Essa reação é repentina, grave e abrange o corpo todo. O sistema imune libera anticorpos. Os tecidos liberam histamina e outras substâncias. Esse mecanismo causa contrações musculares, constrição das vias respiratórias, dificuldade respiratória, dor abdominal, cãimbras, vômitos e diarréia. A histamina leva à dilatação dos vasos sangüíneos (que abaixa a pressão sangüínea) e o vazamento de líquidos da corrente sangüínea para os tecidos (que reduzem o volume de sangue) o que provoca o choque. Ocorrem com freqüência a urticária e o angioedema - este angioedema pode resultar na obstrução das vias respiratórias. Uma anafilaxia prolongada pode causar arritmia cardíaca.
10 Exantema: Alteração difusa da coloração cutânea, caracterizada por eritema, com elevação das camadas mais superficiais da pele (pápulas), vesículas, etc. Pode ser produzido por uma infecção geralmente viral (rubéola, varicela, sarampo), por alergias a medicamentos, etc.
11 Cutâneo: Que diz respeito à pele, à cútis.
12 Rash: Coloração avermelhada da pele como conseqüência de uma reação alérgica ou infecção.
13 Prurido: 1.    Na dermatologia, o prurido significa uma sensação incômoda na pele ou nas mucosas que leva a coçar, devido à liberação pelo organismo de substâncias químicas, como a histamina, que irritam algum nervo periférico. 2.    Comichão, coceira. 3.    No sentido figurado, prurido é um estado de hesitação ou dor na consciência; escrúpulo, preocupação, pudor. Também pode significar um forte desejo, impaciência, inquietação.
14 Urticária: Reação alérgica manifestada na pele como elevações pruriginosas, acompanhadas de vermelhidão da mesma. Pode afetar uma parte ou a totalidade da pele. Em geral é autolimitada e cede em pouco tempo, podendo apresentar períodos de melhora e piora ao longo de vários dias.
15 Edema: 1. Inchaço causado pelo excesso de fluidos no organismo. 2. Acúmulo anormal de líquido nos tecidos do organismo, especialmente no tecido conjuntivo.
16 Dispnéia: Falta de ar ou dificuldade para respirar caracterizada por respiração rápida e curta, geralmente está associada a alguma doença cardíaca ou pulmonar.
17 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
18 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
19 Cirrose: Substituição do tecido normal de um órgão (freqüentemente do fígado) por um tecido cicatricial fibroso. Deve-se a uma agressão persistente, infecciosa, tóxica ou metabólica, que produz perda progressiva das células funcionalmente ativas. Leva progressivamente à perda funcional do órgão.
20 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
21 Insuficiência hepática: Deterioração grave da função hepática. Pode ser decorrente de hepatite viral, cirrose e hepatopatia alcoólica (lesão hepática devido ao consumo de álcool) ou medicamentosa (causada por medicamentos como, por exemplo, o acetaminofeno). Para que uma insuficiência hepática ocorra, deve haver uma lesão de grande porção do fígado.
22 Boca: Cavidade oral ovalada (localizada no ápice do trato digestivo) composta de duas partes
23 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
24 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
25 Farmacologia: Ramo da medicina que estuda as propriedades químicas dos medicamentos e suas respectivas classificações.
26 Psicose: Grupo de doenças psiquiátricas caracterizadas pela incapacidade de avaliar corretamente a realidade. A pessoa psicótica reestrutura sua concepção de realidade em torno de uma idéia delirante, sem ter consciência de sua doença.
27 Terapia combinada: Uso de medicações diferentes ao mesmo tempo (agentes hipoglicemiantes orais ou um agente hipoglicemiante oral e insulina, por exemplo) para administrar os níveis de glicose sangüínea em pessoas com diabetes tipo 2.
28 Gravidez: Condição de ter um embrião ou feto em desenvolvimento no trato reprodutivo feminino após a união de ovo e espermatozóide.
29 Lactação: Fenômeno fisiológico neuro-endócrino (hormonal) de produção de leite materno pela puérpera no pós-parto; independente dela estar ou não amamentando.Toda mulher após o parto tem produção de leite - lactação; mas, infelizmente nem todas amamentam.
30 Feto: Filhote por nascer de um mamífero vivíparo no período pós-embrionário, depois que as principais estruturas foram delineadas. Em humanos, do filhote por nascer vai do final da oitava semana após a CONCEPÇÃO até o NASCIMENTO, diferente do EMBRIÃO DE MAMÍFERO prematuro.
31 Seio: Em humanos, uma das regiões pareadas na porção anterior do TÓRAX. As mamas consistem das GLÂNDULAS MAMÁRIAS, PELE, MÚSCULOS, TECIDO ADIPOSO e os TECIDOS CONJUNTIVOS.
32 Hepáticas: Relativas a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
33 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
34 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.

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