INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS BUP

Estudos in vitro indicam que a bupropiona é metabolizada em seu principal metabólito¹ ativo, a hidroxibupropiona, principalmente através do citocromo P450llB6 (CYP2B6) (Vide item: Propriedades farmacocinéticas). Deve-se ter cuidado ao administrar cloridrato de bupropiona concomitantemente com drogas que afetam a isoenzima CYP2B6, tais como orfenadrina, ciclofosfamida e isofosfamida.
Embora a bupropiona não seja metabolizada pela isoenzima CYP2D6, estudos in vitro com P450 humanos têm demonstrado que a bupropiona e a hidroxibupropiona são inibidores da via CYP2D6. Em um estudo de farmacocinética em humanos, a administração de bupropiona aumentou os níveis plasmáticos da desipramina. Este efeito foi mantido por pelo menos 7 dias após a última dose de bupropiona. O uso concomitante de cloridrato de bupropiona com outras drogas metabolizadas pela isoenzima CYP2D6 não foi formalmente estudado. Por este motivo, a terapia concomitante com drogas predominantemente metabolizadas por esta isoenzima (tais como betabloqueadores, antiarritimicos, SSRls, TCAs, antipsicóticos) deve ser iniciada pela dose inferior, segundo a faixa de doses da medicação concomitante. Se o cloridrato de bupropiona for adicionado ao tratamento, em pacientes que já estejam recebendo drogas metabolizadas pela isoenzima CYP2D6, deve ser considerada a redução da dose da medicação original, particularmente para aquelas medicações concomitantes com estreito índice terapêutico (Vide item Propriedades farmacocinéticas).
Recomenda-se cautela na administração de cloridrato de bupropiona em pacientes recebendo tanto levodopa quanto amantadina. Dados clínicos limitados sugerem uma maior incidência² de reações adversas neuropsiquiátricas em pacientes recebendo bupropiona concomitantemente com levodopa ou amantadina.
Em virtude do extenso metabolismo³ da bupropiona, a co-administração de agentes reconhecidamente "indutores do metabolismo³" (tais como a carbamazepina, o fenobarbital ou a fenitoina) pode afetar sua atividade clínica. O uso concomitante de cloridrato de bupropiona e Sistemas Transdérmicos de Nicotina (STN) pode resultar na elevação da pressão sanguínea.