PRECAUÇÕES BIOMAG

Hipertensão¹ pulmonar: embora a sibu tra mi na não tenha sido associada a hipertensão¹ pulmonar, determinados agentes redutores de peso de ação central que causam a liberação de serotonina nas terminações nervosas (mecanismo de ação diferente da sibutramina) foram as so ciados a hipertensão¹ pulmonar, uma doença rara, mas letal. Nos estudos realizados antes da comercialização da sibutramina, não foram relatados casos de hipertensão¹ pulmonar com cápsulas de sibutramina.

Epilepsia²: o cloridrato de sibutramina monoidratado deve ser utilizado com cautela em pacientes com epilepsia².

Disfunção hepática³/renal⁴: o cloridrato de sibutramina monoidratado não foi avaliado sistematicamente em pacientes com insuficiência hepática⁵ ou renal⁴ graves. Portanto, cloridrato de sibutramina monoidratado não deve ser administrado nesses pacientes.

Distúrbios hemorrágicos⁶: foram relatados casos de sangramento em pacientes tratados com sibutramina. Enquanto a relação causa-efeito não for esclarecida, recomenda-se cautela em pacientes predispostos a apresentarem episódios de sangramento e naqueles em uso de medicamentos que sabidamente afetam a hemostasia⁷ ou a função plaquetária.

Interferência com o desempenho motor e cognitivo⁸: embora a sibutramina não afete o desempenho psicomotor⁹ e cognitivo⁸ em voluntários sadios, qualquer medicamento de ação no SNC¹⁰ pode prejudicar julgamentos, pensamentos ou habilidade motora.

Abuso: embora os dados clínicos disponíveis não tenham evidenciado abuso com a sibutramina, os pacientes devem ser monitorados cuidadosamente quanto a antecedentes de abuso de drogas e observados quanto a sinais¹¹ de uso inadequado ou abuso.

Gravidez¹² e lactação¹³: embora os estudos em animais tenham mostrado que a sibutramina não é teratogênica¹⁴, a segurança do uso da sibutramina durante a gestação humana não foi estabelecida e, por esta razão, o emprego de cloridrato de sibutramina monoidratado durante a gestação não é recomendado. Mulheres com potencial para engravidar devem empregar medidas de contracepção¹⁵ adequadas durante o tratamento com cloridrato de sibutramina monoidratado. As pacientes de vem ser advertidas a notificar o médico se engravidarem ou se pretenderem engravidar durante o tratamento. Não é conhecido se a sibutramina ou seus metabólitos¹⁶ são excretados no leite materno, portanto, o emprego de cloridrato de sibutramina monoidratado durante a lactação¹³ não é recomendado. A paciente deverá notificar seu médico se estiver amamentando.

Categoria C de risco na gravidez¹²: este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.

Uso em crianças: a segurança e eficácia de cloridrato de sibutramina monoidratado em crianças com menos de 16 anos de idade ainda não foi determinada.

Interações medicamentosas e alterações nos testes laboratoriais:

Substâncias de ação sobre o SNC¹⁰: o uso de cloridrato de sibutramina monoidratado concomitantemente com outros fármacos de ação no SNC¹⁰, particularmente agentes seroto ninérgicos, não foi sistematicamente avalia do. É aconselhável cautela se cloridrato de sibutramina monoidratado for administrado com outros fármacos de ação central (ver contra-indicações e advertências).

Inibidores da monoaminaoxidase (IMAOs): o uso concomitante de cloridrato de sibu tramina monoidratado com inibidores da monoaminaoxidase (IMAOs) é contra-indicado. Deve haver um intervalo mínimo de 2 semanas após interrupção dos IMAOs antes de iniciar o tratamento com cloridrato de sibutramina monoidratado (ver contra-indicações).

Síndrome serotoninérgica¹⁷: a condição rara, mas grave, do conjunto de sintomas¹⁸ de no minados de “síndrome serotoninérgica” também foi relatada com o uso concomitante de inibidores seletivos da recaptação da serotonina e agentes terapêuticos da enxaqueca¹⁹. A síndrome serotoninérgica¹⁷ também foi relatada com o uso concomitante de dois inibidores da recaptação da serotonina.

Considerando que cloridrato de sibutramina monoidratado inibe a recaptação de serotonina, de modo geral, não deve ser administrado juntamente com outros agentes serotoninérgicos. Entretanto, se tal combinação for indicada clinicamente, é necessária a observação apropriada do paciente.

Substâncias que podem aumentar a pressão arterial²⁰ e/ou a frequência cardíaca: o uso concomitante de cloridrato de sibutramina monoidratado e outros agentes que podem aumentar a pressão arterial²⁰ e/ou a frequência cardíaca não foi sistematicamente avaliado. Esses agentes incluem deter mi nados medicamentos descongestionantes, antitussígenos, antigripais e antialérgicos que contém substâncias como a efedrina ou pseudoefedrina. Deve-se ter cautela quando prescrever cloridrato de sibutramina monoidratado a pacientes que utilizam esses medicamentos.

Substâncias inibidoras do metabolismo²¹ do citocromo P450 (3A4): a administração concomitante de inibidores enzimáticos tais como o cetoconazol, a eritromicina e a cimetidina podem aumentar as concentrações plasmáticas da sibutramina. Recomenda-se cautela na administração concomitante da sibutramina com outros inibidores enzimáticos.

Álcool: a administração concomitante de dose única de sibutramina com álcool não resultou em interações com alterações adicionais do desempenho psicomotor⁹ ou funções cognitivas. Entretanto, o uso concomitante de excesso de álcool com cloridrato de sibutramina monoidratado não é recomendado.

Contraceptivos orais: a sibutramina não afeta a eficácia dos contraceptivos orais.

Alterações laboratoriais: foram relatadas alterações dos testes de função hepática³, incluindo aumento de AST, ALT, GAMA-GT, fosfatase alcalina²² e bilirrubinas²³, como eventos adversos em 1,6% dos pacientes tratados com cloridrato de sibutramina monoidratado, em comparação com 0,8% dos pacientes tratados com placebo²⁴. Nesses estudos os valores considerados clinicamente relevantes (que são: bilirrubinas²³ ≥ 2 mg/dl²⁵; ALT, AST, GAMA-GT, LDH, ou fosfatase alcalina²² ≥ 3 vezes o limite superior de normalidade) ocor re ram em 0% (com relação à fosfatase alcalina²²) a 0,6% (ALT) dos pacientes tratados com cloridrato de sibutramina monoidratado) e em nenhum dos tratados com placebo²⁴. Os valores anormais apresentaram uma tendência a serem esporádicos, frequentemente diminuíram mesmo sem a descontinuação do tratamento, e não apresentaram uma clara relação dose-resposta.