AÇÕES AZITROMICINA

Atualizado em 28/05/2016

A azitromicina tem como mecanismo de ação a inibição da síntese protéica bacteriana através de sua ligação com a subunidade ribossomal 50S impedindo assim a translocação1 dos peptídeos.
A azitromicina demonstra atividade in vitro contra uma grande variedade de bactérias, incluindo:
Bactérias aeróbias gram-positivas: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos do grupo A), Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfa-hemol ticos (grupo viridans) e outros estreptococos e Corynecbacterium diphtheriae.
A azitromicina demonstra resistência cruzada contra cepas2 gram-positivas resistentes à eritromicina, incluindo Streptococcus faecalis (enterococos) e a maioria das cepas2 de estafilococos meticilinoresistentes.
Bactérias aeróbias gram-negativas: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter sp, Yersinia sp, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella sp, Pasteurella sp, Vibrio cholerae e parahaemolyticus, Pleisiomanas shigelloides. A atividade contra Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter sp, Aeromonas hydrophila e Klebsiella sp é variável e testes de suscetibilidade deverão ser realizados. Proteus sp, Serratia sp, Morganella sp e Pseudomonas aeruginosa são freqüentemente resistentes.
Bactérias anaeróbias: Bacteroides fragilis e Bacteroides sp, Clostridium perfringens, Peptococcus sp e Peptostreptococcus sp, Fusobacterium necrophorum e Propionibacterium acnes.
Organismos de doenças sexualmente transmissíveis: A azitromicina é ativa contra Chlamydia trachomatis e também demonstra boa atividade contra Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae e Haemophilus ducreyi.
Outros organismos: Borrelia burgdorferi (agente da doença de Lyme), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium-intracellulare, Campylobacter sp e Listeria monocytogenes.

Farmacocinética
Após a administração oral em humanos, a azitromicina é amplamente distribuída pelo corpo; a sua biodisponibilidade é de aproximadamente 37%. O tempo necessário para alcançar os picos de concentração plasmática é de 2-3 horas. A meiavida plasmática terminal reflete bem a meia-vida de depleção3 tecidual de 2 a 4 dias. Em voluntários idosos (> 65 anos) foi observado um leve aumento nos valores da área sob a curva (AUC) após um regime de 5 dias quando comparado com o de voluntários jovens (< 40 anos), mas este aumento não foi considerado clinicamente significativo, sendo que neste caso o ajuste de dose não é recomendado.
A administração de azitromicina na forma de cápsula após uma refeição substanciosa reduz a biodisponibilidade no mínimo em 50 %. Portanto, assim como com muitos outros antibióticos, cada dose deverá ser administrada no mínimo 1 hora antes ou 2 horas após a refeição. Não foi observada qualquer diminuição significante na biodisponibilidade quando a azitromicina comprimidos revestidos ou suspensão oral (pó) foram administrados concomitantemente a uma refeição rica em gorduras, podendo assim ser administrados a qualquer hora do dia, inclusive com
as refeições.
Em pacientes com insuficiência renal4 leve (clearance de creatinina5 > 40 mL/min) não há evidência de uma alteração acentuada na farmacocinética sérica da azitromicina quando comparada a pacientes com a função renal6 normal. Não há dados farmacocinéticos registrados do uso de azitromicina em pacientes com insuficiência renal4 mais grave.
Em pacientes com insuficiência hepática7 de grau leve (classe A) a moderado (classe B), não há evidência de uma alteração acentuada na farmacocinética sérica da azitromicina quando comparada a pacientes com a função hepática8 normal. Nestes pacientes a concentração de azitromicina na urina9 parece estar aumentada, possivelmente para compensar o clearance hepático reduzido.
Os estudos de farmacocinética têm demonstrado níveis acentuadamente maiores de azitromicina nos tecidos do que no plasma10 (até 50 vezes a concentração máxima observada no plasma10), indicando que a droga é fortemente ligada aos tecidos.
A concentração nos tecidos-alvo, assim como os pulmões11, amídalas e próstata12 excede a CIM90 para a maioria dos patógenos após dose única de 500 mg. Aproximadamente 12% da dose administrada intravenosamente é excretada na urina9 em até 3 dias como droga inalterada, sendo a maioria nas primeiras 24 horas. Altíssimas concentrações da droga inalterada têm sido encontradas na bile13 humana acompanhadas por 10 metabólitos14. Comparações nas análises microbiológicas15 e HPLC nos tecidos sugerem que os metabólitos14 não participam da atividade microbiológica16 da azitromicina.
Em estudos animais têm sido observadas altas concentrações de azitromicina nos fagócitos17. Em modelos experimentais, maiores concentrações de azitromicina são liberadas durante a fagocitose18 ativa do que pelos fagócitos17 não estimulados. Em modelos animais isto resulta em altas concentrações de azitromicina sendo liberadas para os locais de infecção19.

Dados de Segurança Pré-clínicos
Em estudos animais com doses altas, após administração da droga em uma concentração 40 vezes maior do que a utilizada na prática clínica, observou-se que a azitromicina causa fosfolipidose reversível, geralmente sem conseqüências toxicológicas visíveis. Não há evidência de que isto seja relevante para uso normal da azitromicina em humanos.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Translocação: É uma alteração cromossômica na qual um segmento de cromossomo se destaca e se fixa em outra posição no mesmo cromossomo ou sobre outro cromossomo.
2 Cepas: Cepa ou estirpe é um termo da biologia e da genética que se refere a um grupo de descendentes com um ancestral comum que compartilham semelhanças morfológicas e/ou fisiológicas.
3 Depleção: 1. Em patologia, significa perda de elementos fundamentais do organismo, especialmente água, sangue e eletrólitos (sobretudo sódio e potássio). 2. Em medicina, é o ato ou processo de extração de um fluido (por exxemplo, sangue) 3. Estado ou condição de esgotamento provocado por excessiva perda de sangue. 4. Na eletrônica, em um material semicondutor, medição da densidade de portadores de carga abaixo do seu nível e do nível de dopagem em uma temperatura específica.
4 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
5 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.
6 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
7 Insuficiência hepática: Deterioração grave da função hepática. Pode ser decorrente de hepatite viral, cirrose e hepatopatia alcoólica (lesão hepática devido ao consumo de álcool) ou medicamentosa (causada por medicamentos como, por exemplo, o acetaminofeno). Para que uma insuficiência hepática ocorra, deve haver uma lesão de grande porção do fígado.
8 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
9 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
10 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
11 Pulmões: Órgãos do sistema respiratório situados na cavidade torácica e responsáveis pelas trocas gasosas entre o ambiente e o sangue. São em número de dois, possuem forma piramidal, têm consistência esponjosa e medem cerca de 25 cm de comprimento. Os pulmões humanos são divididos em segmentos denominados lobos. O pulmão esquerdo possui dois lobos e o direito possui três. Os pulmões são compostos de brônquios que se dividem em bronquíolos e alvéolos pulmonares. Nos alvéolos se dão as trocas gasosas ou hematose pulmonar entre o meio ambiente e o corpo, com a entrada de oxigênio na hemoglobina do sangue (formando a oxiemoglobina) e saída do gás carbônico ou dióxido de carbono (que vem da célula como carboemoglobina) dos capilares para o alvéolo.
12 Próstata: Glândula que (nos machos) circunda o colo da BEXIGA e da URETRA. Secreta uma substância que liquefaz o sêmem coagulado. Está situada na cavidade pélvica (atrás da parte inferior da SÍNFISE PÚBICA, acima da camada profunda do ligamento triangular) e está assentada sobre o RETO.
13 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
14 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
15 Microbiológicas: Referente à microbiologia, ou seja, à especialidade biomédica que estuda os microrganismos patogênicos, responsáveis pelas doenças infecciosas, englobando a bacteriologia (bactérias), virologia (vírus) e micologia (fungos).
16 Microbiológica: Referente à microbiologia, ou seja, à especialidade biomédica que estuda os microrganismos patogênicos, responsáveis pelas doenças infecciosas, englobando a bacteriologia (bactérias), virologia (vírus) e micologia (fungos).
17 Fagócitos:
18 Fagocitose: Processo de ingestão e destruição de partículas sólidas, como bactérias ou pedaços de tecido necrosado, por células ameboides chamadas de fagócitos.
19 Infecção: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.

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