CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS ETNA

Atualizado em 28/05/2016
Etna® é composto pelos ribonucleotídeos pirimidínicos CMP e UTP, extraídos a partir de RNA degradado por uma ribonuclease pancreática e ligados a radicais de sódio, tornando-se, portanto um sal. Seu papel farmacológico consiste na sua integração às vias metabólicas de síntese da bainha de mielina1 e da membrana celular2 neuronal como molécula de transferência, como precursores do RNA neuronal e como agonistas de receptores P2Y neuronais, principalmente em situações de síntese bioquímica intensificada, como por exemplo, durante processos regenerativos. À desintegração mecânica do binômio axônio3-glial se seguirá um processo degenerativo4-regenerativo, no qual a velocidade das vias anabólicas mielínicas e axolemais, bem como a taxa de transcrição e tradução genômicas, estarão aceleradas. Como elemento integrante destes processos, e juntamente a outros metabólitos5 importantes, os nucleotídeos deverão ser utilizados em uma quantidade superior àquela basal. Como fato adicional, sabe-se que neurônios6 não são auto-suficientes quanto à reciclagem e síntese de nucleotídeos a partir de seus precursores metabólicos fundamentais, dependendo em grande parte do aporte externo de nucleosídeos, mesmo em condições basais (dados experimentais). Seria necessário, portanto, o seu suplemento em condições de anabolismo7 acelerado, quer fisiologicamente ou sob a forma de reposição farmacológica. A ação agonista8 dos nucleotídeos de Etna® sobre receptores p2y no sistema nervoso9, leva a um aumento da síntese de fostatidilcolina de membrana celular2 neuronal. No diabetes mellitus10, a UTP irá se contrapor à inibição da síntese do fosfatidilinositol provocada pelo sorbitol11. Obviamente, o controle ideal da sintomatologia neuropática12 será predominantemente dependente do controle adequado da glicemia13. O mecanismo de ação de Etna® na polineuropatia alcoólica ainda não está completamente elucidado. A vitamina14 B12, sob a forma de hidroxocobalamina, é um cofator na conversão de homocisteína em metionina, que é um aminoácido que compõe a tubulina axonal. Esta propriedade auxilia na restauração do sistema de transporte neuronal. A lidocaína é um anestésico local do tipo amida, que tem a função de aliviar a dor provocada pela injeção intramuscular15 de Etna® injetável. Seu mecanismo de ação se baseia em seu bloqueio aos canais rápidos de sódio das terminações nervosas locais, impedindo assim a transmissão do impulso nervoso. Seus dados farmacocinéticos correspondentes à via de administração IM são: (1) tmax 30 min a 2 h, (2) t1/2b 1,5 a 2 h, (3) taxa de metabolismo16 hepático 90% e (4) taxa de excreção renal17 90%. Metabólitos5 da lidocaína menos potentes e com menor toxicidade18 do que a droga parental, são: monoetilglicinexilidida (posteriormente metabolizado a monoetilglicina e N-etilglicina) e glicinexilidida.
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Complementos

1 Bainha de mielina: É uma bainha rica em lipídeos revestindo muitos axônios tanto no sistema nervoso central como no sistema nervoso periférico. Ela é um isolante elétrico que permite uma condução mais rápida e mais energeticamente eficiente dos impulsos nervosos. Esta bainha é formada pelas membranas celulares das células da glia (células de Schwann no sistema nervoso periférico e oligodendróglia no sistema nervoso central).
2 Membrana Celular: Membrana seletivamente permeável (contendo lipídeos e proteínas) que envolve o citoplasma em células procarióticas e eucarióticas.
3 Axônio: Prolongamento único de uma célula nervosa. Os axônios atuam como condutores dos impulsos nervosos e só possuem ramificações na extremidade. Em toda sua extensão, o axônio é envolvido por um tipo celular denominado célula de Schwann.
4 Degenerativo: Relativo a ou que provoca degeneração.
5 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
6 Neurônios: Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO. Sinônimos: Células Nervosas
7 Anabolismo: Parte do metabolismo que se refere à incorporação de substâncias no organismo do indivíduo. Diz respeito à síntese de moléculas complexas a partir de outras mais elementares ou menos complexas. Para isso é necessário um certo dispêndio de energia, (ATP). Exemplo: Formação de proteínas a partir de aminoácidos.
8 Agonista: 1. Em farmacologia, agonista refere-se às ações ou aos estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular. Sendo uma droga receptiva. 2. Lutador. Na Grécia antiga, pessoa que se dedicava à ginástica para fortalecer o físico ou como preparação para o serviço militar.
9 Sistema nervoso: O sistema nervoso é dividido em sistema nervoso central (SNC) e o sistema nervoso periférico (SNP). O SNC é formado pelo encéfalo e pela medula espinhal e a porção periférica está constituída pelos nervos cranianos e espinhais, pelos gânglios e pelas terminações nervosas.
10 Diabetes mellitus: Distúrbio metabólico originado da incapacidade das células de incorporar glicose. De forma secundária, podem estar afetados o metabolismo de gorduras e proteínas.Este distúrbio é produzido por um déficit absoluto ou relativo de insulina. Suas principais características são aumento da glicose sangüínea (glicemia), poliúria, polidipsia (aumento da ingestão de líquidos) e polifagia (aumento da fome).
11 Sorbitol: Adoçante com quatro calorias por grama. Substância produzida pelo organismo em pessoas com diabetes e que pode causar danos aos olhos e nervos.
12 Neuropática: Referente à neuropatia, que é doença do sistema nervoso.
13 Glicemia: Valor de concentração da glicose do sangue. Seus valores normais oscilam entre 70 e 110 miligramas por decilitro de sangue (mg/dl).
14 Vitamina: Compostos presentes em pequenas quantidades nos diversos alimentos e nutrientes e que são indispensáveis para o desenvolvimento dos processos biológicos normais.
15 Injeção intramuscular: Injetar medicamento em forma líquida no músculo através do uso de uma agulha e seringa.
16 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
17 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
18 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.

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