CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS PROZEN

Atualizado em 28/05/2016
O cloridrato de fluoxetina é o cloridrato de (±)-N-metil-3-fenil-3-[(á,á, á-trifluoro-p-tolil)-oxi]  propilamina,  com  a  fórmula molecular C17 H18 F3 NO.HCl. Uma dose de 20mg equivale a 64,7 micromoles de fluoxetina. Seu peso molecular é 345,79.
Propriedades Farmacodinâmicas: A fluoxetina é um inibidor seletivo da recaptação da serotonina, seu suposto mecanismo de ação. A fluoxetina praticamente não possui afinidade com outros receptores tais como á1, á2 e ß-adrenérgicos1, serotoninérgicos,dopaminérgicos, histaminérgicos H, muscarínicos  e  receptores  do GABA2. A etiologia3 do transtorno disfórico pré-menstrual (TDPM) é desconhecida, porém esteróides endógenos envolvidos no ciclo menstrual parecem estar inter-relacionados com a atividade serotoninérgica neuronal.
Propriedades Farmacocinéticas:
Absorção e distribuição: A fluoxetina é bem absorvida após administração oral.
Concentrações plasmáticas máximas são alcançadas dentro de 6 a 8 horas. Liga-se firmemente às proteínas4 do plasma5.  A fluoxetina distribui-se largamente.
Concentrações plasmáticas estáveis são alcançadas após doses contínuas durante várias semanas.  Concentrações plasmáticas estáveis após doses prolongadas são similares às concentrações obtidas em 4 a 5 semanas.
Metabolismo6 e excreção: A fluoxetina é extensivamente metabolizada no fígado7 a norfluoxetina e em outros metabólitos8 não identificados, que são excretados na urina9. A meia-vida de eliminação da fluoxetina é de 4 a 6 dias e a de seu metabólito10 ativo é de 4 a 16 dias.
Dados clínicos: Os sintomas11 relacionados com TDPM  incluem alterações do humor e sintomas11 físicos; nos estudos clínicos a fluoxetina mostrou ser eficaz no alívio das alterações do humor (tensão, irritabilidade e disforia12) e dos sintomas11 físicos (cefaléia13, inchaço14 e dor mamária) relacionados com TDPM.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Adrenérgicos: Que agem sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.
2 GABA: GABA ou Ácido gama-aminobutírico é o neurotransmissor inibitório mais comum no sistema nervoso central.
3 Etiologia: 1. Ramo do conhecimento cujo objeto é a pesquisa e a determinação das causas e origens de um determinado fenômeno. 2. Estudo das causas das doenças.
4 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
5 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
6 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
7 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
8 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
9 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
10 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
11 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
12 Disforia: Estado caracterizado por ansiedade, depressão e inquietude.
13 Cefaleia: Sinônimo de dor de cabeça. Este termo engloba todas as dores de cabeça existentes, ou seja, enxaqueca ou migrânea, cefaleia ou dor de cabeça tensional, cefaleia cervicogênica, cefaleia em pontada, cefaleia secundária a sinusite, etc... são tipos dentro do grupo das cefaleias ou dores de cabeça. A cefaleia tipo tensional é a mais comum (acomete 78% da população), seguida da enxaqueca ou migrânea (16% da população).
14 Inchaço: Inchação, edema.

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