CARACTERÍSTICAS CLORIDRATO DE BUPROPIONA EUROFARMA

Atualizado em 28/05/2016

Modo de AçãoA bupropiona é um inibidor seletivo da recaptação de catecolaminas (norepinefrina e dopamina1), com efeito mínimo na recaptação de indolaminas (serotonina) e sem inibir a monoaminoxidase (MAO2). O exato mecanismo de ação através do qual a bupropiona aumenta a capacidade dos pacientes em abster-se do ato de fumar é desconhecido. Presume-se que o mecanismo de ação da bupropiona seja mediado por mecanismos noradrenérgicos e/ou dopaminérgicos.
Em estudos clínicos, o tratamento com bupropiona, se comparado com placebo3, reduz os sintomas4 da abstinência e também mostra evidências na redução da necessidade de fumar.
Propriedades farmacocinéticas:
Absorção: após administração oral da bupropiona a voluntários sadios, os picos de concentração plasmática são alcançados após, aproximadamente, 3 horas. A bupropiona e seus metabólitos5 apresentam cinética6 linear, após administração crônica de 150 a 300 mg diariamente.
Não existem alterações significativas na absorção da bupropiona, quando administrada com alimentos.
Distribuição: a bupropiona é largamente distribuída, com volume aparente de distribuição de aproximadamente 2000L A bupropiona e a hidroxibupropiona se ligam moderadamente às proteínas7 plasmáticas (84% e 77%, respectivamente). A extensão da ligação do metabólito8 treohidrobupropiona às proteínas7 é cerca da metade do que é observado com a bupropiona.
Metabolismo9: a bupropiona é extensivamente metabolizada em humanos. Três metabólitos5 farmacologicamente ativos da bupropiona foram identificados no plasma10: a hidroxibupropiona, e os isômeros amimo-álcool, treohidrobupropiona e eritrohidrobupropiona. Estes metabólitos5 podem ter importância clínica, quando suas concentrações plasmáticas são altas ou maiores que as da bupropiona. Os picos das concentrações plasmáticas da hidroxibupropiona e da treohidroxibupropiona são alcançados, aproximadamente, 6 horas após a administração de uma única dose de cloridrato de bupropiona. A eritrohidroxibupropiona não pode ser medida no plasma10, após uma dose única de cloridrato de bupropiona. Os metabólitos5 ativos são posteriormente metabolizados a metabólitos5 inativos e excretados na urina11. Estudos in vitro demonstram que a bupropiona é metabolizada aos seus principais metabólitos5 ativos primariamente pelo CYP2B6, e que o sistema enzimático citocromo P450 não está envolvido na formação da treohidroxibupropiona (Vide item: INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS).
A bupropiona e a hidroxibupropiona são inibidores competitivos, relativamente fracos, da isoenzima CYP2D6 com valores de Ki de 21 e 13,3mM, respectivamente. Em voluntários que metabolizam extensivamente pela isoenzina CYP2D6, a administração concomitante de bupropiona e desipramina resultou em um aumento da Cmáx e da AUC da desipramina de 2 e 5 vezes, respectivamente. Este efeito tende a permanecer por pelo menos sete dias após a última dose de bupropiona. Uma vez que a bupropiona não é metabolizada pela via CYP2D6, a desipramina não afeta a farmacocinética da bupropiona. Recomendase cuidado quando cloridrato de bupropiona é administrado com substratos da via CYP2D6 (Vide item: INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS). Após a administração de uma dose única de bupropiona, não existe nenhuma diferença na Cmáx, meia-vida, Tmáx, AUC ou clearance da bupropiona ou de seus principais metabólitos5, entre fumantes e não fumantes. Em animais, a bupropiona demonstrou induzir seu próprio metabolismo9 após administração " sub-crônica" . Em humanos, não existem evidências de indução enzimática da bupropiona e hidroxibupropiona, em voluntários ou pacientes recebendo as doses recomendadas de bupropiona, por 10 a 45 dias.
Eliminação: após administração oral de 200 mg de bupropiona marcada com C14 em humanos, 87% e 10% da dose radiomarcada foram eliminados na urina11 e nas fezes, respectivamente. A fração da dose oral de bupropiona excretada inalterada foi de apenas 0,5%, um dado que está de acordo com o extenso metabolismo9 da bupropiona. Menos do que 10% desta dose radiomarcada foi encontrada na urina11, como metabólito8 ativo. Após administração oral, o clearance médio aparente da bupropiona é, aproximadamente, 200L/h e a meia-vida de eliminação média da bupropiona é de, aproximadamente, 20 horas. A meia-vida de eliminação da hidroxibupropiona é de, aproximadamente, 20 horas e a área sob a curva da concentração plasmática da droga versus tempo, no estado de equilíbrio, é aproximadamente 17 vezes a da bupropiona. As meia-vidas de eliminação da treohidroxibupropiona e da hidroxibupropiona são mais longas (37 e 33 horas, respectivamente) e os valores da área sob a curva, no estado de equilíbrio, são 8 e 1,6 vezes maiores que os valores da bupropiona, respectivamente. O estado de equilíbrio para a bupropiona e seus metabólitos5 é alcançado dentro de 8 dias.
Pacientes com insuficiência renal12: a farmacocinética da bupropiona na presença de doenças renais não foi avaliada. A eliminação dos principais metabólitos5 da bupropiona pode ser alterada pela redução da função renal13 (Vide item: PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS). .
Pacientes com insuficiência hepática14: a farmacocinética da bupropiona e dos seus metabólitos5 ativos não foi estatisticamente diferente em pacientes com cirrose15 leve a moderada, quando comparada a voluntários sadios. Entretanto, uma variação maior foi observada entre pacientes, individualmente falando. Em pacientes com cirrose15 hepática16 severa, a Cmáx e a AUC da bupropiona foram significativamente aumentadas (diferença média de, aproximadamente, 70% e 3 vezes, respectivamente) e mais variáveis, quando comparadas aos valores de voluntários sadios. O tempo de meia-vida também foi aumentado em, aproximadamente, 40%. Para os metabólitos5, a Cmáx média foi menor (em aproximadamente 30 a 70%), a AUC média tendeu a ser maior (em aproximadamente 30 a 50%), o Tmáx médio foi retardado (em aproximadamente 20 horas) e as meias-vidas foram aumentadas (aproximadamente 2 a 4 vezes), quando comparados aos valores encontrados em pacientes saudáveis (Vide item: PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS).
Pacientes idosos: estudos farmacocinéticos em idosos têm demonstrado resultados variáveis. Um estudo com dose única revelou parâmetros similares entre idosos e adultos jovens. Outro estudo farmacocinético, de dose única e múltipla, sugeriu um maior acúmulo da bupropiona e dos seus metabólitos5 nestes pacientes. A experiência clínica não identificou diferenças na tolerabilidade à bupropiona entre idosos e pacientes mais jovens. Entretanto, uma maior sensibilidade a este agente, quer por acúmulo, quer por outras patologias sistêmicas associadas, não pode ser descartada neste grupo de pacientes.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Dopamina: É um mediador químico presente nas glândulas suprarrenais, indispensável para a atividade normal do cérebro.
2 Mão: Articulação entre os ossos do metacarpo e as falanges.
3 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
4 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
5 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
6 Cinética: Ramo da física que trata da ação das forças nas mudanças de movimento dos corpos.
7 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
8 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
9 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
10 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
11 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
12 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
13 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
14 Insuficiência hepática: Deterioração grave da função hepática. Pode ser decorrente de hepatite viral, cirrose e hepatopatia alcoólica (lesão hepática devido ao consumo de álcool) ou medicamentosa (causada por medicamentos como, por exemplo, o acetaminofeno). Para que uma insuficiência hepática ocorra, deve haver uma lesão de grande porção do fígado.
15 Cirrose: Substituição do tecido normal de um órgão (freqüentemente do fígado) por um tecido cicatricial fibroso. Deve-se a uma agressão persistente, infecciosa, tóxica ou metabólica, que produz perda progressiva das células funcionalmente ativas. Leva progressivamente à perda funcional do órgão.
16 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.

Tem alguma dúvida sobre CARACTERÍSTICAS CLORIDRATO DE BUPROPIONA EUROFARMA?

Pergunte diretamente a um especialista

Sua pergunta será enviada aos especialistas do CatalogoMed, veja as dúvidas já respondidas.