CARACTERÍSTICAS FINASTERIDA 5 MG

Atualizado em 28/05/2016

Finasterida, um composto sintético 4-azasteróide, é um inibidor específico da 5-alfa-redutase do tipo II, uma enzima1 intracelular que metaboliza a testosterona no andrógeno2 mais potente, diidrotestosterona (DHT). Na hiperplasia3 prostática benigna (HPB), o aumento da glândula4 prostática é dependente da conversão da testosterona em diidrotestosterona (DHT) dentro da próstata5. Finasterida é altamente eficaz na redução da DHT circulante e intraprostática.A finasterida não tem afinidade pelo receptor androgênico6.
No Estudo de Segurança e Eficácia a Longo Prazo, o efeito da terapia com finasterida nos eventos urológicos7 relacionados à HPB [intervenção cirúrgica (por exemplo, ressecção transuretral8 da próstata5 e prostatectomia) ou retenção urinária9 que requer cateterização] foi avaliado durante um período de 4 anos em 3016 pacientes com sintomas10 moderados a graves de HPB. Neste estudo duplo-cego11, randômico, controlado com placebo12 e multicêntrico, o tratamento com finasterida reduziu o risco de eventos urológicos7 em 51% e foi também associado à regressão acentuada e mantida do volume da próstata5 e a um aumento mantido do fluxo urinário e melhora dos sintomas10.

CARCINOGÊNESE, MUTAGÊNESE E FERTILIDADE
Não foi observada evidência de efeito carcinogênico em estudo de 24 meses de duração em ratos recebendo doses de finasterida de até 320 mg/kg/dia (3200 vezes a dose recomendada de 5 mg/dia para o homem).
Em um estudo de carcinogenicidade de 19 meses de duração em camundongos, foi observado aumento estatisticamente significativo (p ? 0,05) na incidência13 de adenoma14 de célula15 de Leydig testicular com doses de 250 mg/kg/dia (2500 vezes a dose de 5 mg/dia recomendada para o homem); não foram observados adenomas em camundongos recebendo doses de 2,5 ou 25 mg/kg/dia (25 a 250 vezes a dose recomendada para o homem de 5 mg/dia, respectivamente).
Em camundongos recebendo doses de 25 mg/kg/dia e em ratos recebendo doses maiores ou iguais a 40 mg/kg/dia (250 e ? 400 vezes a dose de 5 mg/dia recomendada para o homem, respectivamente), foi observado aumento da incidência13 de hiperplasia3 da célula15 de Leydig.
Foi demonstrada correlação positiva entre as alterações proliferativas das células de Leydig16 e o aumento dos níveis (2-3 vezes acima do controle) de hormônio17 luteinizante (LH) em ambas as espécies de roedores tratadas com altas doses de finasterida. Este fato sugere que as alterações das células de Leydig16 são conseqüência dos níveis elevados de LH no soro18 e não a um efeito direto da finasterida.
Não foram observadas alterações das células de Leydig16 relacionadas à droga, nem em ratos nem em cães tratados com finasterida durante 1 ano, com doses de 20 mg/kg/dia e 45 mg/kg/dia (200 e 450 vezes a dose de 5 mg/dia recomendada para o homem, respectivamente) nem em camundongos tratados por 19 meses com doses de 2,5 mg/kg/dia (25 vezes a dose de 5 mg/dia recomendada para o homem).
Não foi observada evidência de mutagênese em testes de mutagênese bacteriana in vitro, em testes de mutagênese em células19 de mamíferos ou em teste de eluição alcalina in vitro. Em teste de aberração cromossômica in vitro, quando células19 de ovário20 de hamster chinês foram tratadas com altas doses de finasterida (450-500 ìmol), houve ligeiro aumento de aberrações cromossômicas. Essas concentrações correspondem a 4000-5000 vezes os picos dos níveis plasmáticos em um homem recebendo dose total de 5 mg. Ainda, as concentrações (450-550 ìmol) utilizadas nos estudos in vitro não podem ser atingidas em um sistema biológico.
Em um estudo de aberração cromossômica in vivo, em camundongos, não foram observados aumentos de aberração cromossômica relacionados ao tratamento com finasterida nas doses máximas toleradas (250 mg/kg/dia; 2500 vezes a dose de 5 mg/dia recomendada para o homem).
Em coelhos do sexo masculino, sexualmente maduros, tratados com 80 mg/kg/dia de finasterida (800 vezes a dose de 5 mg/dia recomendada para o homem) por até 12 semanas, não foi observado efeito na fertilidade, na contagem de espermatozóides21 nem no volume do ejaculado.
Em ratos do sexo masculino, sexualmente maduros, tratados com a mesma dose de finasterida, não se observou efeitos significativos na fertilidade após 6 ou 12 semanas de tratamento; contudo, quando o tratamento se prolongava até 24 a 30 semanas, houve aparente redução na fertilidade e na fecundidade, juntamente com decréscimo significativo, nos pesos das vesículas seminais22 e da próstata5. Todos os efeitos foram reversíveis em um período de 6 semanas após interrupção do tratamento.
O decréscimo na fertilidade de ratos tratados com finasterida é secundário ao seu efeito sobre os órgãos sexuais acessórios23 (próstata5 e vesículas seminais22) resultando na deficiência de formação do tampão seminal.
O tampão seminal é essencial para a fertilidade normal em ratos e não é relevante no homem que não forma tampão copulatório. Não foi observado efeito relacionado à droga, nos testículos24 ou na performance sexual de ratos e coelhos.
Observou-se desenvolvimento de hipospadia25 relacionada à dose na prole do sexo masculino de ratas grávidas que receberam finasterida em doses que variaram de 100 ìg/kg/dia a 100 mg/kg/dia (1 a 1000 vezes a dose de 5 mg/dia recomendada para o homem), numa incidência13 de 3,6 a 100 %. Adicionalmente, na prole do sexo masculino havia ratos com pesos da próstata5 e das vesículas seminais22 reduzidos, separação retardada do prepúcio26 e desenvolvimento transitório do mamilo em ratos que receberam finasterida em doses maiores ou iguais a 30 ìg/kg/dia ( 30% da dose de 5 mg/dia recomendada para o homem), e distância anogenital reduzida, quando recebendo doses maiores ou iguais a 3 ìg/kg/dia (> 3% da dose de 5 mg/dia recomendada para o homem).
O período crítico durante o qual estes efeitos podem ser induzidos foi definido em ratos, como sendo aos 16-17 dias da gestação.
As alterações descritas acima são efeitos farmacológicos esperados dos inibidores da 5-á-redutase do tipo II. Muitas das alterações, tais como hipospadias, observadas em ratos machos expostos à finasterida in utero27, são semelhantes aos relatados em meninos com deficiência genética de 5-á-redutase do tipo II. Não foram observados efeitos em recém-nascidos do sexo feminino expostos in utero27 a qualquer dose de finasterida.
A administração de finasterida em ratos durante o final da gestação e no período de lactação28, resulta em leve redução da fertilidade na primeira geração de recém-nascidos do sexo masculino (3 mg/kg/dia; 30 vezes a dose de 5 mg/dia recomendada para o homem).
Não se observaram anormalidades de desenvolvimento na primeira geração de recém-nascidos machos ou fêmeas resultantes do cruzamento com ratos do sexo masculino tratados com finasterida (80 mg/kg/dia; 800 vezes a dose de 5 mg/dia recomendada para o homem) com ratas não tratadas.
Não se observou evidência de má formação em fetos de coelhos expostos in utero27, no período de 6-18 dias de gestação a doses de finasterida de até 100 mg/kg/dia (1000 vezes a dose de 5 mg/dia recomendada para o homem).
Os efeitos in utero27 da exposição à finasterida, durante o período embrionário e de desenvolvimento fetal, foram avaliados no macaco rhesus (20-100 dias de gestação), espécie mais semelhante ao homem em termos de desenvolvimento do que ratos ou coelhos. A administração intravenosa de finasterida à macacas grávidas em doses altas como 800 mg/dia (pelo menos 60 a 120 vezes a mais alta exposição estimada de mulheres grávidas à finasterida do sêmen29 de homens tomando 5 mg/dia) não resultou em anormalidades nos fetos machos.
Confirmando a relevância do modelo rhesus para o desenvolvimento fetal humano, a administração oral de uma dose muito alta de finasterida (2 mg/kg/dia; 20 vezes a dose de 5 mg/dia recomendada para o homem ou aproximadamente 1-2 milhões de vezes a mais alta exposição estimada de finasterida do sêmen29 de homens tomando 5 mg/dia) à macacas grávidas, resultou em anormalidades da genitália30 externa em fetos do sexo masculino.
Nenhuma outra anormalidade foi observada em fetos do sexo masculino e nenhuma anormalidade relacionada à finasterida foi observada em fetos do sexo feminino em qualquer dose.

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Complementos

1 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
2 Andrógeno: Termo genérico para qualquer composto natural ou sintético, geralmente um hormônio esteróide, que estimula ou controla o desenvolvimento e manutenção das características masculinas em vertebrados ao ligar-se a receptores andrógenos. Isso inclui a atividade dos órgãos sexuais masculinos acessórios e o desenvolvimento de características sexuais secundárias masculinas. Também são os esteróides anabólicos originais. São precursores de todos os estrógenos, os hormônios sexuais femininos. São exemplos de andrógeno: testosterona, dehidroepiandrosterona (DHEA), androstenediona (Andro), androstenediol, androsterona e dihidrotestosterona (DHT).
3 Hiperplasia: Aumento do número de células de um tecido. Pode ser conseqüência de um estímulo hormonal fisiológico ou não, anomalias genéticas no tecido de origem, etc.
4 Glândula: Estrutura do organismo especializada na produção de substâncias que podem ser lançadas na corrente sangüínea (glândulas endócrinas) ou em uma superfície mucosa ou cutânea (glândulas exócrinas). A saliva, o suor, o muco, são exemplos de produtos de glândulas exócrinas. Os hormônios da tireóide, a insulina e os estrógenos são de secreção endócrina.
5 Próstata: Glândula que (nos machos) circunda o colo da BEXIGA e da URETRA. Secreta uma substância que liquefaz o sêmem coagulado. Está situada na cavidade pélvica (atrás da parte inferior da SÍNFISE PÚBICA, acima da camada profunda do ligamento triangular) e está assentada sobre o RETO.
6 Androgênico: Relativo à androgenia e a androgênios. Androgênios são hormônios esteroides, controladores do crescimento dos órgãos sexuais masculinos. O hormônio natural masculino é a testosterona.
7 Urológicos: Que se referem ou pertencem à urologia, especialidade médica que se dedica ao estudo e tratamento das doenças do sistema urinário dos dois sexos e do sistema reprodutor masculino.
8 Transuretral: Que se situa ou se realiza através da uretra.
9 Retenção urinária: É um problema de esvaziamento da bexiga causado por diferentes condições. Normalmente, o ato miccional pode ser iniciado voluntariamente e a bexiga se esvazia por completo. Retenção urinária é a retenção anormal de urina na bexiga.
10 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
11 Estudo duplo-cego: Denominamos um estudo clínico “duplo cego” quando tanto voluntários quanto pesquisadores desconhecem a qual grupo de tratamento do estudo os voluntários foram designados. Denominamos um estudo clínico de “simples cego” quando apenas os voluntários desconhecem o grupo ao qual pertencem no estudo.
12 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
13 Incidência: Medida da freqüência em que uma doença ocorre. Número de casos novos de uma doença em um certo grupo de pessoas por um certo período de tempo.
14 Adenoma: Tumor do epitélio glandular de características benignas.
15 Célula: Unidade funcional básica de todo tecido, capaz de se duplicar (porém algumas células muito especializadas, como os neurônios, não conseguem se duplicar), trocar substâncias com o meio externo à célula, etc. Possui subestruturas (organelas) distintas como núcleo, parede celular, membrana celular, mitocôndrias, etc. que são as responsáveis pela sobrevivência da mesma.
16 Células de Leydig: Células produtoras de esteróides no tecido intersticial do TESTÍCULO. São reguladas pelos HORMÔNIOS HIPOFISÁRIOS, pelo HORMÔNIO LUTEINIZANTE ou pelo hormônio estimulante das células intersticiais. Entre os ANDROGÊNIOS produzidos , o principal hormônio é a TESTOSTERONA.
17 Hormônio: Substância química produzida por uma parte do corpo e liberada no sangue para desencadear ou regular funções particulares do organismo. Por exemplo, a insulina é um hormônio produzido pelo pâncreas que diz a outras células quando usar a glicose para energia. Hormônios sintéticos, usados como medicamentos, podem ser semelhantes ou diferentes daqueles produzidos pelo organismo.
18 Soro: Chama-se assim qualquer líquido de características cristalinas e incolor.
19 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
20 Ovário: Órgão reprodutor (GÔNADAS) feminino. Nos vertebrados, o ovário contém duas partes funcionais Sinônimos: Ovários
21 Espermatozóides: Células reprodutivas masculinas.
22 Vesículas seminais: Divertículos glandulares em forma de bolsa encontrados em cada ducto deferente em machos vertebrados. Une-se com o ducto ejaculatório e serve como depósito temporário de sêmem.
23 Órgãos Sexuais Acessórios: Órgãos externos e internos relacionados com a reprodução.
24 Testículos: Os testículos são as gônadas sexuais masculinas que produzem as células de fecundação ou espermatozóides. Nos mamíferos ocorrem aos pares e são protegidos fora do corpo por uma bolsa chamada escroto. Têm função de glândula produzindo hormônios masculinos.
25 Hipospádia: Deformação congênita das vias urinárias, na qual a abertura da uretra se encontra na face inferior ou ventral do pênis ou, na mulher, dentro da vagina.
26 Prepúcio: Prega cutânea que recobre a glande do pênis.
27 Útero: É o maior órgão do sistema reprodutor feminino. Sua função principal é receber o óvulo fertilizado e dar-lhe todas as condições para o seu desenvolvimento.
28 Lactação: Fenômeno fisiológico neuro-endócrino (hormonal) de produção de leite materno pela puérpera no pós-parto; independente dela estar ou não amamentando.Toda mulher após o parto tem produção de leite - lactação; mas, infelizmente nem todas amamentam.
29 Sêmen: Sêmen ou esperma. Líquido denso, gelatinoso, branco acinzentado e opaco, que contém espermatozoides e que serve para conduzi-los até o óvulo. O sêmen é o líquido da ejaculação. Ele é composto de plasma seminal e espermatozoides. Este plasma contém nutrientes que alimentam e protegem os espermatozoides.
30 Genitália: Órgãos externos e internos relacionados com a reprodução. Sinônimos: Órgãos Sexuais Acessórios; Órgãos Genitais; Órgãos Acessórios Sexuais

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