CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS CLAVULIN TID
Clavulin® contém como princípios ativos a amoxicilina, quimicamente a D-(-)-alfa-amino p. hidroxibenzil penicilina, e o clavulanato de potássio, sal potássico do ácido clavulânico.
Clavulin® é um antibiótico de amplo espectro, que possui a propriedade de atuar contra microrganismos gram-positivos e gram-negativos, produtores ou não de beta-lactamases.
A amoxicilina é uma penicilina semi-sintética de amplo espectro de ação, derivada do núcleo básico da penicilina, o ácido 6-amino-penicilânico. O ácido clavulânico é uma substância produzida pela fermentação do Streptomyces clavuligerus, que possui a propriedade especial de inativar de modo irreversível as enzimas beta-lactamases, permitindo, desta forma, que os microrganismos se tornem sensíveis à rápida ação bactericida da amoxicilina. Ambos os sais possuem propriedades farmacocinéticas muito equivalentes: os níveis máximos ocorrem uma hora após a administração oral, têm baixa ligação protéica e podem ser administrados com as refeições porque são estáveis em presença do ácido clorídrico1 do suco gástrico.
Tanto a amoxicilina como o clavulanato de potássio são bem absorvidos tanto pela via entérica como pela parenteral.
As concentrações séricas de amoxicilina alcançadas com o uso de Clavulin® são similares àquelas produzidas pela administração de dosagens equivalentes de amoxicilina isoladamente. A meia-vida da amoxicilina após a administração de Clavulin® é de 1,3 horas e a do ácido clavulânico é de 1,0 hora.
Aproximadamente 50% a 70% de amoxicilina e 25% a 40% de ácido clavulânico são excretados sem modificações na urina2, durante as primeiras 6 horas após a administração de uma dose única de um comprimido de 500mg ou de 10ml de Clavulin®suspensão oral 250mg.
Nenhum dos componentes de Clavulin® apresenta forte ligação protéica; o ácido clavulânico apresenta um percentual de ligação protéica de aproximadamente 25%, enquanto que a amoxicilina apresenta 18%.
A amoxicilina, como a maioria das penicilinas, pode ser detectada no leite materno. Com relação ao ácido clavulânico, não existem dados disponíveis a esse respeito.
A amoxicilina distribui-se rapidamente nos tecidos e fluidos do corpo, com exceção do cérebro3 e seus fluidos. Os resultados de experimentos envolvendo a administração do ácido clavulânico em animais sugere que esta substância, do mesmo modo que a amoxicilina, é bem distribuída pelos tecidos corporais.
Duas horas após a administração de dose única de 35mg/kg de Clavulin® suspensão oral em crianças em jejum, as concentrações médias de 3,0mcg/ml de amoxicilina e de 0,5mcg/ml de ácido clavulânico foram detectadas em efusões4 do ouvido médio5.
Cada comprimido revestido de Clavulin® (500mg + 125mg) contém 0,63 mEq de potássio.
Cada 5ml de suspensão oral reconstituída de Clavulin® (250mg + 62,5mg) contém 0,32 mEq de potássio.
Cada 5ml de suspensão oral reconstituída de Clavulin® (125mg + 31,25mg) contém 0,16 mEq de potássio.
A amoxicilina é um antibiótico semi-sintético, com um largo espectro de atividade bactericida contra muitos microrganismos gram-positivos e gram-negativos. A amoxicilina é, todavia, suscetível à degradação por beta-lactamases e, portanto, o espectro de atividade não inclui os organismos que produzem essas enzimas.
O ácido clavulânico é um beta-lactâmico, estruturalmente relacionado às penicilinas, que possui a capacidade de inativar uma gama de enzimas beta-lactamases comumente encontradas em microrganismos resistentes às penicilinas e às cefalosporinas. Em particular, tem boa atividade contra o plasmídeo mediador das beta-lactamases, clinicamente importante para a transferência de resistência à droga.
A formulação da amoxicilina com o ácido clavulânico em Clavulin® protege a amoxicilina da degradação das enzimas beta-lactamases, e estende de forma efetiva o espectro antibiótico da amoxicilina por incluir muitas bactérias normalmente resistentes à amoxicilina e a outros antibióticos beta-lactâmicos. Assim, Clavulin® possui a propriedade única de antibiótico de amplo espectro e inibidor de beta-lactamase.
Clavulin® é bactericida para uma ampla gama de bactérias, incluindo:
Bactérias gram-positivas:
- Aeróbias: Staphylococcus aureus*, Staphylococcus coagulase negativo* (incluindo Staphylococcus epidermidis), Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Corynebacterium sp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.
- Anaeróbias: Clostridium sp., Peptococcus sp., Peptostreptococcus sp.
Bactérias gram-negativas:
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