CARACTERÍSTICAS DOMPERIX

Atualizado em 28/05/2016

O produto DOMPERIX (domperidona) apresenta-se como comprimido circular branco e biconvexo.Os distúrbios digestivos provocados por uma discinesia esôfago1-gastro-duodenal pós-prandial, correspondem hoje a uma das síndromes mais frequentes que se apresentam na prática clínica.
Por suas manifestações funcionais - distensão gástrica, azia2, pirose3, ou mesmo dores epigástricas - esta síndrome4 traduz, frequentemente, uma desarmonia motora do esfíncter5 inferior do esôfago1, das contrações antrais e do ritmo de abertura e fechamento do esfíncter5 pilórico. Consequentemente à sua ação antidopaminérgica, a domperidona restaura a harmonia rítmica motora do esôfago1, estômago6 e duodeno7, possibilitando a reorganização da sequência das etapas digestivas. Além disso, DOMPERIX (domperidona) possui potente ação antiemética.

Farmacodinâmica:
DOMPERIX contém domperidona, um antagonista8 da dopamina9 com propriedades antieméticas.
A domperidona não atravessa imediatamente a barreira hematoencefálica. Nos usuários de domperidona, especialmente em adultos, os efeitos extrapiramidais são muito raros, mas a domperidona estimula a liberação de prolactina10 a partir da hipófise11. Seus efeitos antieméticos12 podem ser devidos a uma combinação de um efeito periférico (gastrocinético) com o antagonismo dos receptores dopaminérgicos, na zona quimiorreceptora de gatilho, que fica fora da barreira hematoencefálica.
Estudos em animais e as baixas concentrações encontradas no cérebro13 indicam um efeito periférico predominante da domperidona nos receptores dopaminérgicos.
Estudos em humanos mostram que a domperidona aumenta a pressão esofágica inferior, melhora a motilidade antroduodenal e acelera o esvaziamento gástrico. Não há qualquer efeito sobre a secreção gástrica.

Metabolismo14 e Farmacocinética:
Nos indivíduos em jejum, a domperidona é rapidamente absorvida após a administração oral, com pico de concentração plasmática em 30(trinta) a 60(sessenta) minutos. A baixa biodisponibilidade absoluta da domperidona oral (aproximadamente 15%) é devida a um extensivo metabolismo14 na primeira passagem pela parede intestinal e fígado15. Apesar da biodisponibilidade da domperidona ser aumentada nos indivíduos normais quando tomada após as refeições, pacientes com queixas gastrintestinais devem tomar a domperidona 15(quinze)-30(trinta) minutos antes das refeições.
A redução da acidez gástrica16 perturba a absorção da domperidona. A biodisponibilidade oral é diminuída pela administração prévia e concomitante de cimetidina e bicarbonato de sódio. O tempo do pico de absorção é ligeiramente retardado e a AUC17 levemente aumentada quando o medicamento é tomado por via oral após as refeições.
A domperidona oral não parece se acumular, ou induzir seu próprio metabolismo14; o pico do nível plasmático após 90(noventa) minutos é de 21 ng/mL após 2(duas) semanas de administração oral de 30 mg por dia, ele é quase o mesmo que o pico de 18 ng/mL após a primeira dose. A ligação às proteínas18 plasmáticas da domperidona é de 91-93%.
Os estudos de distribuição com a droga radiomarcada em animais mostrou uma ampla distribuição tecidual, nas baixas concentrações no cérebro13. Pequenas quantidades da droga atravessam a placenta em ratas.
A domperidona sofre um rápido e extenso metabolismo14 hepático pela hidroxilação e a Ndealquilação.
Experimentos do metabolismo14 in vitro com inibidores diagnósticos revelaram que o CYP3A4 é a
principal forma do citocromo P-450 envolvida na N-dealquilação da domperidona, enquanto que o CYP3A4, o CYP1A2 e o CYP3E1 estão envolvidos na hidroxilação aromática da domperidona. As excreções urinária e fecal são respectivamente de 31 e 66% da dose oral. A proporção de droga excretada inalterada é pequena (10% da excreção fecal e aproximadamente 1% da excreção urinária). A meia-vida plasmática após a dose oral única é 7(sete)-9(nove) horas em indivíduos saudáveis, mas é prolongada em pacientes com insuficiência renal19 grave.

Dados pré-clínicos:
Foram observados efeitos teratogênicos20 em ratas, em uma dose alta, tóxica para a mãe 40 (quarenta) vezes maior do que a dose recomendada para humanos. Teratogenicidade não foi observada em camundongos e coelhos.
Estudos eletrofisiológicos in vitro e in vivo mostraram que a domperidona, em concentrações altas, pode prolongar o intervalo QTc.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
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Complementos


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1 Esôfago: Segmento muscular membranoso (entre a FARINGE e o ESTÔMAGO), no TRATO GASTRINTESTINAL SUPERIOR.
2 Azia: Pirose. Sensação de dor epigástrica semelhante a uma queimadura, geralmente acompanhada de regurgitação de suco gástrico para dentro do esôfago.
3 Pirose: Sensação de dor epigástrica semelhante a uma queimadura, ela pode ser acompanhada de regurgitação de suco gástrico para dentro do esôfago; azia.
4 Síndrome: Conjunto de sinais e sintomas que se encontram associados a uma entidade conhecida ou não.

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5 Esfíncter: Estrutura muscular que contorna um orifício ou canal natural, permitindo sua abertura ou fechamento, podendo ser constituído de fibras musculares lisas e/ou estriadas.

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6 Estômago: Órgão da digestão, localizado no quadrante superior esquerdo do abdome, entre o final do ESÔFAGO e o início do DUODENO.

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7 Duodeno: Parte inicial do intestino delgado que se estende do piloro até o jejuno.
8 Antagonista: 1. Opositor. 2. Adversário. 3. Em anatomia geral, que ou o que, numa mesma região anatômica ou função fisiológica, trabalha em sentido contrário (diz-se de músculo). 4. Em medicina, que realiza movimento contrário ou oposto a outro (diz-se de músculo). 5. Em farmácia, que ou o que tende a anular a ação de outro agente (diz-se de agente, medicamento etc.). Agem como bloqueadores de receptores. 6. Em odontologia, que se articula em oposição (diz-se de ou qualquer dente em relação ao da maxila oposta).
9 Dopamina: É um mediador químico presente nas glândulas suprarrenais, indispensável para a atividade normal do cérebro.
10 Prolactina: Hormônio secretado pela adeno-hipófise. Estimula a produção de leite pelas glândulas mamárias. O aumento de produção da prolactina provoca a hiperprolactinemia, podendo causar alteração menstrual e infertilidade nas mulheres. No homem, gera impotência sexual (por prejudicar a produção de testosterona) e ginecomastia (aumento das mamas).

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11 Hipófise:
12 Antieméticos: Substância que evita o vômito.

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13 Cérebro: Derivado do TELENCÉFALO, o cérebro é composto dos hemisférios direito e esquerdo. Cada hemisfério contém um córtex cerebral exterior e gânglios basais subcorticais. O cérebro inclui todas as partes dentro do crânio exceto MEDULA OBLONGA, PONTE e CEREBELO. As funções cerebrais incluem as atividades sensório-motora, emocional e intelectual.
14 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.

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15 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
16 Acidez gástrica: Estado normal do conteúdo do estômago caracterizado por uma elevada quantidade de íons hidrogênio, quantidade esta que pode ser medida através de uma escala logarítmica denominada pH.
17 AUC: A área sob a curva ROC (Receiver Operator Characteristic Curve ou Curva Característica de Operação do Receptor), também chamada de AUC, representa a acurácia ou performance global do teste, pois leva em consideração todos os valores de sensibilidade e especificidade para cada valor da variável do teste. Quanto maior o poder do teste em discriminar os indivíduos doentes e não doentes, mais a curva se aproxima do canto superior esquerdo, no ponto que representa a sensibilidade e 1-especificidade do melhor valor de corte. Quanto melhor o teste, mais a área sob a curva ROC se aproxima de 1.
18 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
19 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
20 Teratogênicos: Agente teratogênico ou teratógeno é tudo aquilo capaz de produzir dano ao embrião ou feto durante a gravidez. Estes danos podem se refletir como perda da gestação, malformações ou alterações funcionais ou ainda distúrbios neurocomportamentais, como retardo mental.

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