CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS TRIMEB

Este medicamento possui como princípio ativo o maleato de trimebutina, que equivale a 77 mg de trimebutina base para cada 100 mg de maleato, e é uma substância cuja estrutura química difere das de outras da mesma categoria.A trimebutina é utilizada na síndrome¹ de várias desordens do trato digestivo incluindo dispepsia², síndrome¹ do intestino irritável e íleo pós-operatório³.
Farmacodinâmica
O Trimeb (maleato de trimebutina) apresenta uma atividade moduladora da função contrátil gastrintestinal, complementada por uma ação moduladora sensorial local, diminuindo assim, a sensação de mal estar causado pelos processos dolorosos e espásticos do tubo digestivo.
A trimebutina interage com os receptores ì, ê e ä encefalinérgicos dos plexos intramurais de Auerbach (mioentérico) e Meissner (submucoso), atuando como moduladora da função motora, desde o esôfago⁴ até o sigmóide⁵. Ao interagir com receptores encefalinérgicos, a trimebutina simula o efeito fisiológico⁶ da acetilcolina⁷, normalizando as disfunções motoras sem, no entanto, interferir na produção e secreção deste neurotransmissor.
Como modulador da função muscular digestiva, o Trimeb (maleato de trimebutina) atua restabelecendo a motricidade fisiológica⁸, diminuindo ou estimulando a contratilidade de acordo com a necessidade. Esse mecanismo de ação confere ao Trimeb (maleato de trimebutina) características de antiespasmódico e pró-cinético. A dualidade de ação do Trimeb (maleato de trimebutina) sobre a função motora permite que este seja utilizado em todas as disfunções motoras digestivas, desde o estômago⁹ até o cólon sigmóide¹⁰.
A atuação sobre a função sensorial se estende ao esôfago⁴. Como se sabe, a acetilcolina⁷ é um neurotransmissor que atua na regulação da função motora do tubo digestivo. Diferente de outros pró-cinéticos, Trimeb (maleato de trimebutina) atua simulando o efeito local da acetilcolina⁷, sem interferir na liberação sistêmica deste neurotransmissor, o que explica a sua ampla margem de segurança até mesmo em pacientes com distúrbios que possam sofrer interferência da acentuação na produção da acetilcolina⁷, tais como: alterações nos ritmos cardíacos, hipertensão¹¹ pulmonar, alterações na pressão arterial¹² sistêmica ou alterações na frequência miccional.
Por não ter qualquer relação com a secreção de dopamina¹³ ou seus efeitos, o Trimeb (maleato de trimebutina) não produz qualquer efeito adverso semelhante aos dos agonistas dopaminérgicos, tais como síndrome¹ extrapiramidal e hiperprolactinemia. Assim, as ações moduladoras sensoriais locais e do trânsito gastrintestinal fazem do Trimeb (maleato de trimebutina) um produto com vasto campo de aplicação nas mais diversas especialidades médicas.
Os estudos farmacológicos e toxicológicos realizados com a trimebutina evidenciaram uma excelente tolerância a esta substância, bem como a ausência de toxicidade¹⁴, e efeitos secundários e teratogênicos¹⁵.
Farmacocinética
Após administração oral do Trimeb (maleato de trimebutina), a absorção intestinal de trimebutina é quase completa (94%).
O pico de concentração plasmática é alcançado em 1 hora após a sua ingestão.
A taxa de ligação protéica é de aproximadamente 5%, o que favorece a disponibilidade contínua do produto.
O Trimeb (maleato de trimebutina) é metabolizado no fígado¹⁶ em vários metabólitos¹⁷, sendo o principal a monodesmetil trimebutina ou nortrimebutina, que apresenta concentrações plasmáticas mais altas que a própria trimebutina e exerce as propriedades farmacológicas desta principalmente no cólon¹⁸.
A meia-vida plasmática é de cerca de 10 a 12 horas, no homem.
A meia-vida de eliminação plasmática é cerca de 1 hora.
Sua excreção urinária é de 65% em 24 horas e 80% após 48 horas. Sua
eliminação fecal em 48 horas é de 5 a 10%.
A transferência placentária é pequena, o que confere bastante segurança para o seu uso durante a gestação. A passagem através do leite materno também é pequena, o que garante segurança para o lactente¹⁹, caso haja necessidade de uso pela mãe (ver ADVERTÊNCIAS - Uso na Gravidez²⁰).