Em estudos clínicos realizados em pacientes adultos e adolescentes com rinoconjuntivite¹ alérgica (sazonal e perene), a bilastina 20 mg administrada uma vez ao dia por 14-28 dias foi eficaz no alívio de sintomas² como espirros, secreção nasal, prurido³ nasal, congestão nasal, prurido³ ocular, lacrimejamento e vermelhidão ocular. A bilastina controlou eficazmente os sintomas² por 24 horas. Em um estudo duplo-cego⁴, randomizado⁵, multicêntrico, de grupos paralelos, controlado com placebo⁶, em pacientes adultos (12-70 anos) com rinite⁷ alérgica intermitente⁸ (RAI), o tratamento de duas semanas com bilastina 20 mg reduziu significantemente o escore total de sintomas² em relação a placebo⁶ (98,4 com bilastina vs 118,4 com placebo⁶; P<0,001). Foi ainda mais eficaz que placebo⁶ na melhora dos escores de sintomas² nasais (ESN), dos escores de sintomas² não-nasais (ESNN) e dos escores de desconforto associado à rinite⁷ (P<0,05), bem como no questionário global de qualidade de vida em rinoconjuntivite¹ (P<0,005) [Bachert C e cols. Allergy 2009;64(1):158-65]. Em outro estudo com metodologia similar, a média do escore total de sintomas² (escore x dia) foi reduzida de forma estatisticamente significativa nos pacientes tratados com bilastina em comparação com o tratamento com placebo⁶ (76,5, 100,6; P<0,001) e em todos os desfechos secundários [Kuna P e cols. Clinical & Experimental Allergy 2009;39(9):1338-47]. O potencial de melhora dos sintomas² da rinite⁷ alérgica com bilastina foi avaliado em câmara de prova de Viena (Vienna Challenge Chamber - VCC) em dois dias consecutivos de provocação alergênica. Bilastina teve um rápido início de ação, dentro de uma hora, sem diferença estatística em relação aos demais anti-histamínicos. A duração da ação da bilastina, avaliada pela soma dos escores em tempos determinados, foi de pelo menos 26 horas(P<0,001 em relação a placebo⁶). [Horak F e cols. Inflamm Res 2010;59:391-8]Em um estudo clínico realizado em pacientes com urticária⁹ idiopática¹⁰ crônica, bilastina 20 mg administrada uma vez ao dia por 28 dias foi eficaz no alívio da intensidade do prurido³, do número e do tamanho de eritemas¹¹, bem como do desconforto dos pacientes em razão da urticária⁹. A média de redução do escore total de sintomas² refletivo e instantâneo a partir do segundo dia em relação ao basal foi significantemente melhor que aquela com placebo⁶ (P<0,001). Os pacientes melhoraram suas condições de desconforto geral e de sono e a qualidade de vida (P<0,001 em todos os parâmetros) [Zuberbier T e cols. Allergy 2010;65:516-28].
Não se observou prolongamento clinicamente relevante do intervalo QTc ou qualquer outro efeito cardiovascular nos estudos clínicos realizados com a bilastina, mesmo com doses de 200 mg ao dia (10 vezes a dose clínica) por 7 dias em 9 indivíduos pesquisados ou quando coadministrada com inibidores da P-gp, tais como cetoconazol (24 indivíduos) e eritromicina (24 indivíduos). Além disso foi efetuado um estudo completo sobre o QT em 30 voluntários, sem relato de alterações relevantes [BILA 459-06;07;08].
Em estudos clínicos controlados com a dose recomendada de 20 mg uma vez ao dia, a incidência¹² de sonolência não foi estatisticamente diferente daquela com placebo⁶. A bilastina em doses de até 40 mg uma vez ao dia não afetou o desempenho psicomotor¹³ nos estudos clínicos e não afetou o desempenho ao dirigir em teste padrão de direção. Os pacientes idosos (? 65 anos de idade) incluídos nos estudos de fase II e III não apresentaram diferença na eficácia ou na segurança em relação aos pacientes mais jovens.
De um modo global, o perfil de segurança da bilastina 20 mg foi comparável ao de placebo⁶ e significantemente melhor que o da cetirizina.