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Características farmacológicas

O palmitato de retinol (vitamina¹ A) tem várias funções importantes no organismo, desempenhando papel essencial na função retiniana, crescimento e diferenciação do tecido epitelial², crescimento ósseo, reprodução³ e desenvolvimento embrionário. Participa como cofator em diversas reações bioquímicas, tais como a síntese de mucopolissacarídeos, colesterol⁴ e RNA, desidrogenação de hidroxiesteróides, ativação de sulfatos, e desmetilação e hidroxilação microssomal hepática⁵ de drogas. Os sinais⁶ de hipovitaminoses A se manifestam por alterações oculares, diminuição do crescimento e baixa resistência a infecções⁷. O palmitato de retinol é prontamente absorvido pelo trato gastrointestinal normal, em processo mediado por um transportador. O retinol é parcialmente conjugado para formar um b-glicuronídio, que passa pela circulação⁸ êntero-hepática⁵ e é oxidado em retinal e ácido retinóico. A meia-vida do retinol é de cerca de 50 a 100 dias; assim os sinais⁶ de deficiência só se manifestam após um período prolongado de ingestão inadequada. Normalmente, menos de 5% dos retinóides totais no sangue⁹ estão presentes como éster de retinil, que está associado a lipoproteínas. O retinal, o ácido retinóico e vários outros metabólitos¹⁰ hidrossolúveis são excretados pela urina¹¹ e pelas fezes. Normalmente, não se pode recuperar qualquer quantidade de retinol inalterado na urina¹¹. Quando a quantidade ingerida ocorre dentro das necessidades orgânicas, a absorção é completa; entretanto quando se ingere uma quantidade excessiva, parte do retinol é eliminado pelas fezes. Uma fração significativa do retinol é armazenada no fígado¹², principalmente nos hepatócitos, como éster palmítico. Existem reservas de várias formas de ésteres de retinil no fígado¹², uma das quais é constituída pelo retinol recém-absorvido e a que supre outros tecidos preferencialmente. Até que ocorra saturação hepática⁵, a administração do retinol leva principalmente a seu acúmulo no fígado¹², e não no sangue⁹. Outras estruturas tais como os rins¹³, pulmões¹⁴, glândulas¹⁵ supra-renais e tecido adiposo¹⁶ intraperitoneal, contêm cerca de 1 mg de retinóides por grama¹⁷ de tecido¹⁸, enquanto que o epitélio¹⁹ pigmentar da retina²⁰ contém cerca de 10 vezes essa concentração. Antes de passar do fígado¹² para a circulação⁸, os ésteres de retinil hepáticos são hidrolisados, e 50 a 90% do retinol associam-se a uma a-globulina²¹, que tem um único sítio de ligação para a vitamina¹. Essa Proteína de Ligação do Retinol (PLR) é secretada pelo fígado¹², circulando no sangue⁹ após formar complexo com a Proteína de Ligação da Tiroxina, que a estabiliza. A formação desse complexo protege a PLR circulante do Metabolismo²² e da filtração glomerular. Quando as reservas hepáticas²³ da vitamina¹ e o sistema transportador da PLR ficam saturados devido à excessiva ingestão de retinol ou a lesões²⁴, até 65% dos retinóides plasmáticos podem estar presentes como ésteres de retinil associados a lipoproteínas.

O colecalciferol (vitamina¹ D3) atua regulando a homeostásia do cálcio. O colecalciferol é rápida e completamente absorvido pelo intestino delgado²⁵. A bile²⁶ é essencial para essa absorção, sendo o ácido desoxicólico o constituinte mais importante da bile²⁶ quanto a este aspecto. A maior parte da vitamina¹ aparece inicialmente na linfa²⁷, sobretudo na fração dos quilomícrons, como complexo lipoprotéico. A vitamina¹ D absorvida circula no sangue⁹ associada à sua proteína de ligação, que é uma a-globulina²¹ específica. O fígado¹² é o local de conversão da vitamina¹ D em seu derivado 25-hidroxi, que também circula associado à proteína de ligação da vitamina¹ D e apresenta uma meia-vida biológica de 19 dias. A vitamina¹ D é armazenada por períodos prolongados, aparentemente no tecido adiposo¹⁶. Cerca de 40% da dose administrada é excretada dentro de 10 dias, sendo a bile²⁶ a principal via de excreção, e apenas uma pequena porcentagem da dose administrada aparece na urina¹¹. O metabolismo²² do fosfato é afetado pela vitamina¹ D de modo paralelo ao do cálcio. A vitamina¹ D mantém os íons²⁸ cálcio e fosfato em concentrações plasmáticas que são essenciais para a atividade neuromuscular normal, a mineralização e outras funções dependentes do cálcio. A vitamina¹ D regula a secreção do paratormônio, a transmissão do impulso nervoso e aumenta a síntese de RNA. A sua carência se manifesta por fragilidade óssea e irritabilidade neural. Há evidências de que as necessidades aumentam durante a lactação²⁹.

O acetato de racealfatocoferol participa da formação de todos os tecidos de origem mesodérmica (substância fundamental amorfa, fibras colágenas e elásticas do tecido conjuntivo³⁰, musculatura lisa e estriada, vasos, etc) e da manutenção de suas funções, especialmente nos indivíduos jovens. Anula a formação de espécies reativas do oxigênio, prejudiciais para o organismo. Protege as membranas celulares contra agressões por radicais livres, atua sobre o epitélio¹⁹ genital e favorece o armazenamento de vitamina¹ A. A absorção eficiente pelo trato gastrointestinal requer a presença de sais biliares em dietas de conteúdo lipídico e função pancreática normal. Liga-se às b-lipoproteínas no sangue⁹ e seu armazenamento ocorre em todos os tecidos, especialmente no adiposo. Seu metabolismo²² é hepático, sendo eliminado pelas vias biliar e renal³¹. Sua carência se manifesta por diversos efeitos, principalmente sobre os sistemas reprodutores, muscular, cardiovascular e hematopoiético.