INFORMAÇÕES TÉCNICAS DILTIZEM AP

Atualizado em 24/05/2016

                   DESCRIÇÃO:
O diltiazem é quimicamente o monocloridrato de 4(5H)3-acetiloxi-5 [2(dimetilamino)etil] 2,3-dihidro-2(-4 metoxifenil)1,5 benzodiazepinona; trata-se de um antagonista1 do cálcio, isto é, um bloqueador dos canais
lentos de cálcio.

MECANISMO DE AÇÃO
Os resultados obtidos com diltiazem decorrem da inibição do influxo de íons2 de cálcio através das membranas das células3 miocárdicas e da musculatura lisa dos vasos coronarianos, durante as fases de despolarização das células musculares4 envolvidas. O efeito anti-hipertensivo de diltiazem se faz primariamente através do relaxamento da musculatura lisa dos vasos sanguíneos5, resultando numa diminuição da resistência vascular6 periférica. A magnitude da redução da pressão arterial7 está relacionada ao grau de hipertensão8; portanto, em indivíduos hipertensos existe um efeito anti-hipertensivo enquanto que, em normotensos, existe apenas uma discreta queda da pressão arterial7.

EFEITOS HEMODINÂMICOS E ELETROFISIOLÓGICOS
Assim como outros antagonistas de cálcio, diltiazem diminui a condução sino-atrial e átrio-ventricular em tecidos isolados.Em humanos, diltiazem previne espasmos9 coronarianos espontâneos ou provocados por ergonovina. Diltiazem causa uma diminuição na resistência vascular6 periférica e uma discreta queda na pressão arterial7 em indivíduos normotensos. Em estudos sobre a tolerância a exercícios físicos em pacientes com doença cardíaca isquêmica, diltiazem reduz a relação freqüência cardíaca x pressão arterial7 para qualquer carga de trabalho dado. Recentes estudos realizados primeiramente em pacientes com boa função ventricular, não revelaram evidências de um efeito inotrópico negativo; o débito cardíaco10, a fração de ejeção e a pressão diastólica11 final do ventrículo esquerdo não foram afetadas.

DILTIZEM AP produz efeitos anti-hipertensivos tanto na posição supina quanto na posição ortostática. É pouco freqüente a observação de hipotensão12 postural ao se assumir rapidamente a posição ereta.
Os efeitos anti-hipertensivos crônicos não são acompanhados por taquicardia13 reflexa.

DILTIZEM AP diminui a resistência vascular6, aumenta o débito cardíaco10 e produz leve ou nenhuma mudança na freqüência cardíaca.

DILTIZEM AP é bem absorvido no trato gastrintestinal. A biodisponibilidade absoluta do diltiazem por via oral corresponde a cerca de 40% se comparado com o uso intravenoso. A maior parte do metabolismo14 é hepático com apenas 2% a 4% de material inalterado aparecendo na urina15. Estudos "in vitro" mostraram que 70% a 80% de diltiazem se liga às proteínas16 plasmáticas. Vários estudos demonstraram que o diltiazem ligado às proteínas16 não sofre alterações em função da presença no plasma17 de quantidades terapêuticas das seguintes substâncias: digoxina, hidroclorotiazida, fenilbutazona, propranolol, ácido salicílico e warfarina. A vida média de eliminação no plasma17, após dose única ou múltipla, está ao redor de 3 a 4 horas e meia. O estudo da "área sob a curva" (AUC18) do Diltizem 240 mg 1 x ao dia mostrou níveis plasmáticos equivalentes à AUC18 do Diltizem 120 mg 2 x ao dia. Os níveis terapêuticos mínimos do diltiazem estão na faixa de 50 a 200 ng/ml.
Não se sabe qual a influência da insuficiência renal19 ou hepática20 sobre o metabolismo14 ou a eliminação do diltiazem.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
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Complementos

1 Antagonista: 1. Opositor. 2. Adversário. 3. Em anatomia geral, que ou o que, numa mesma região anatômica ou função fisiológica, trabalha em sentido contrário (diz-se de músculo). 4. Em medicina, que realiza movimento contrário ou oposto a outro (diz-se de músculo). 5. Em farmácia, que ou o que tende a anular a ação de outro agente (diz-se de agente, medicamento etc.). Agem como bloqueadores de receptores. 6. Em odontologia, que se articula em oposição (diz-se de ou qualquer dente em relação ao da maxila oposta).
2 Íons: Átomos ou grupos atômicos eletricamente carregados.

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3 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.

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4 Células Musculares: Células contráteis maduras, geralmente conhecidas como miócitos, que formam um dos três tipos de músculo. Os três tipos de músculo são esquelético (FIBRAS MUSCULARES), cardíaco (MIÓCITOS CARDÍACOS) e liso (MIÓCITOS DE MÚSCULO LISO). Provêm de células musculares embrionárias (precursoras) denominadas MIOBLASTOS.

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5 Vasos Sanguíneos: Qualquer vaso tubular que transporta o sangue (artérias, arteríolas, capilares, vênulas e veias).
6 Vascular: Relativo aos vasos sanguíneos do organismo.
7 Pressão arterial: A relação que define a pressão arterial é o produto do fluxo sanguíneo pela resistência. Considerando-se a circulação como um todo, o fluxo total é denominado débito cardíaco, enquanto a resistência é denominada de resistência vascular periférica total.
8 Hipertensão: Condição presente quando o sangue flui através dos vasos com força maior que a normal. Também chamada de pressão alta. Hipertensão pode causar esforço cardíaco, dano aos vasos sangüíneos e aumento do risco de um ataque cardíaco, derrame ou acidente vascular cerebral, além de problemas renais e morte.
9 Espasmos: 1. Contrações involuntárias, não ritmadas, de um ou vários músculos, podendo ocorrer isolada ou continuamente, sendo dolorosas ou não. 2. Qualquer contração muscular anormal. 3. Sentido figurado: arrebatamento, exaltação, espanto.
10 Débito cardíaco: Quantidade de sangue bombeada pelo coração para a aorta a cada minuto.
11 Pressão Diastólica: É a pressão mais baixa detectada no sistema arterial sistêmico, observada durante a fase de diástole do ciclo cardíaco. É também denominada de pressão mínima.
12 Hipotensão: Pressão sanguínea baixa ou queda repentina na pressão sanguínea. A hipotensão pode ocorrer quando uma pessoa muda rapidamente de uma posição sentada ou deitada para a posição de pé, causando vertigem ou desmaio.
13 Taquicardia: Aumento da frequência cardíaca. Pode ser devido a causas fisiológicas (durante o exercício físico ou gravidez) ou por diversas doenças como sepse, hipertireoidismo e anemia. Pode ser assintomática ou provocar palpitações.
14 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
15 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
16 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.

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17 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
18 AUC: A área sob a curva ROC (Receiver Operator Characteristic Curve ou Curva Característica de Operação do Receptor), também chamada de AUC, representa a acurácia ou performance global do teste, pois leva em consideração todos os valores de sensibilidade e especificidade para cada valor da variável do teste. Quanto maior o poder do teste em discriminar os indivíduos doentes e não doentes, mais a curva se aproxima do canto superior esquerdo, no ponto que representa a sensibilidade e 1-especificidade do melhor valor de corte. Quanto melhor o teste, mais a área sob a curva ROC se aproxima de 1.
19 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
20 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.

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