PROPRIEDADES FARMACODINÂMICAS E MECANISMO DE AÇÃO LOPRESSOR

Atualizado em 24/05/2016
LOPRESSOR é um betabloqueador cardiosseletivo, isto é, ele bloqueia os receptores adrenérgicos1 b1 (que estão localizados principalmente no coração2) em doses menores do que as necessárias para o bloqueio de receptores b2,  localizados principalmente nos brônquios3 e vasos periféricos. LOPRESSOR não apresenta nenhum efeito estabilizador de membrana nem atividade agonista4 parcial (simpatomimética intrínseca).O efeito estimulante das catecolaminas no coração2 é reduzido ou inibido pelo metoprolol. Isto leva ao decréscimo da freqüência cardíaca, da contratilidade cardíaca e do débito cardíaco5.
LOPRESSOR reduz a pressão arterial6 elevada, tanto em posição supina como na ortostática.  Também reduz o aumento de pressão arterial6 que ocorre em resposta a exercícios físicos. O tratamento resulta, inicialmente, em aumentos na resistência vascular7 periférica, que durante a administração a longo  prazo é normalizada ou, em alguns casos, reduzida. Como para todos os betabloqueadores , o mecanismo preciso do efeito anti-hipertensivo de LOPRESSOR não está completamente elucidado. No entanto, a redução da pressão arterial6 a longo prazo, observada com  LOPRESSOR, parece ser paralela ao decréscimo gradual na resistência periférica8 total.
Nos pacientes com angina9 pectoris, LOPRESSOR reduz a freqüência e a gravidade dos episódios isquêmicos e aumenta a capacidade de trabalho físico. Esse efeito benéfico pode ser  causado pelo decréscimo na demanda de oxigênio do miocárdio10 que ocorre em resposta à redução da freqüência cardíaca e à contratilidade do miocárdio10.
Em pacientes com taquicardia11 supraventricular, com fibrilação atrial, com extrasístoles ventriculares ou outra arritmia12 ventricular, LOPRESSOR tem efeito regulador sobre a freqüência cardíaca. Sua atividade antiarrítmica deve-se, principalmente, à inibição da automaticidade das células13 marca-passo14 e ao prolongamento da condução atrioventricular.
Em pacientes com infarto do miocárdio15 suspeito ou confirmado, LOPRESSOR diminui a mortalidade16. Esse efeito atribui-se, possivelmente, ao decréscimo na incidência17 de arritmias18 ventriculares graves, bem como à limitação do tamanho do infarto19. LOPRESSOR tem demonstrado reduzir também a incidência17 de reinfartos do miocárdio10 não fatais.
Por seu efeito betabloqueador, LOPRESSOR é adequado para o tratamento de  distúrbios cardíacos funcionais com palpitação20, para prevenção de enxaqueca21 e tratamento coadjuvante22 do hipertireoidismo23.
O tratamento a longo  prazo com LOPRESSOR pode reduzir a sensibilidade à insulina24, No entanto, LOPRESSOR interfere com a liberação de insulina24 e com o metabolismo25 dos carboidratos, menos do que os betabloqueadores não seletivos.
Em estudos de curto  prazo, demonstrou-se que LOPRESSOR pode alterar o perfil dos lipídios sangüíneos. Ele pode levar ao aumento dos triglicérides26 e à diminuição dos ácidos graxos livres; em alguns casos, um pequeno decréscimo na fração HDL27 tem sido observado, embora, em extensão menor do que o observado com betabloqueadores não seletivos. Em um estudo de longo  prazo com duração de muitos anos, encontrou-se redução nos níveis de colesterol28.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Adrenérgicos: Que agem sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.
2 Coração: Órgão muscular, oco, que mantém a circulação sangüínea.
3 Brônquios: A maior passagem que leva ar aos pulmões originando-se na bifurcação terminal da traquéia. Sinônimos: Bronquíolos
4 Agonista: 1. Em farmacologia, agonista refere-se às ações ou aos estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular. Sendo uma droga receptiva. 2. Lutador. Na Grécia antiga, pessoa que se dedicava à ginástica para fortalecer o físico ou como preparação para o serviço militar.
5 Débito cardíaco: Quantidade de sangue bombeada pelo coração para a aorta a cada minuto.
6 Pressão arterial: A relação que define a pressão arterial é o produto do fluxo sanguíneo pela resistência. Considerando-se a circulação como um todo, o fluxo total é denominado débito cardíaco, enquanto a resistência é denominada de resistência vascular periférica total.
7 Vascular: Relativo aos vasos sanguíneos do organismo.
8 Resistência periférica: A resistência periférica é a dificuldade que o sangue encontra em passar pela rede de vasos sanguíneos. Ela é representada pela vasocontratilidade da rede arteriolar especificamente, sendo este fator importante na regulação da pressão arterial diastólica. A resistência é dependente das fibras musculares na camada média dos vasos, dos esfíncteres pré-capilares e de substâncias reguladoras da pressão como a angiotensina e a catecolamina.
9 Angina: Inflamação dos elementos linfáticos da garganta (amígdalas, úvula). Também é um termo utilizado para se referir à sensação opressiva que decorre da isquemia (falta de oxigênio) do músculo cardíaco (angina do peito).
10 Miocárdio: Tecido muscular do CORAÇÃO. Composto de células musculares estriadas e involuntárias (MIÓCITOS CARDÍACOS) conectadas, que formam a bomba contrátil geradora do fluxo sangüíneo. Sinônimos: Músculo Cardíaco; Músculo do Coração
11 Taquicardia: Aumento da frequência cardíaca. Pode ser devido a causas fisiológicas (durante o exercício físico ou gravidez) ou por diversas doenças como sepse, hipertireoidismo e anemia. Pode ser assintomática ou provocar palpitações.
12 Arritmia: Arritmia cardíaca é o nome dado a diversas perturbações que alteram a frequência ou o ritmo dos batimentos cardíacos.
13 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
14 Marca-passo: Dispositivo implantado no peito ou no abdômen com o por objetivo de regular os batimentos cardíacos.
15 Infarto do miocárdio: Interrupção do suprimento sangüíneo para o coração por estreitamento dos vasos ou bloqueio do fluxo. Também conhecido por ataque cardíaco.
16 Mortalidade: A taxa de mortalidade ou coeficiente de mortalidade é um dado demográfico do número de óbitos, geralmente para cada mil habitantes em uma dada região, em um determinado período de tempo.
17 Incidência: Medida da freqüência em que uma doença ocorre. Número de casos novos de uma doença em um certo grupo de pessoas por um certo período de tempo.
18 Arritmias: Arritmia cardíaca é o nome dado a diversas perturbações que alteram a frequência ou o ritmo dos batimentos cardíacos.
19 Infarto: Morte de um tecido por irrigação sangüínea insuficiente. O exemplo mais conhecido é o infarto do miocárdio, no qual se produz a obstrução das artérias coronárias com conseqüente lesão irreversível do músculo cardíaco.
20 Palpitação: Designa a sensação de consciência do batimento do coração, que habitualmente não se sente. As palpitações são detectadas usualmente após um exercício violento, em situações de tensão ou depois de um grande susto, quando o coração bate com mais força e/ou mais rapidez que o normal.
21 Enxaqueca: Sinônimo de migrânea. É a cefaléia cuja prevalência varia de 10 a 20% da população. Ocorre principalmente em mulheres com uma proporção homem:mulher de 1:2-3. As razões para esta preponderância feminina ainda não estão bem entendidas, mas suspeita-se de alguma relação com o hormônio feminino. Resulta da pressão exercida por vasos sangüíneos dilatados no tecido nervoso cerebral subjacente. O tratamento da enxaqueca envolve normalmente drogas vaso-constritoras para aliviar esta pressão. No entanto, esta medicamentação pode causar efeitos secundários no sistema circulatório e é desaconselhada a pessoas com problemas cardiológicos.
22 Coadjuvante: Que ou o que coadjuva, auxilia ou concorre para um objetivo comum.
23 Hipertireoidismo: Doença caracterizada por um aumento anormal da atividade dos hormônios tireoidianos. Pode ser produzido pela administração externa de hormônios tireoidianos (hipertireoidismo iatrogênico) ou pelo aumento de uma produção destes nas glândulas tireóideas. Seus sintomas, entre outros, são taquicardia, tremores finos, perda de peso, hiperatividade, exoftalmia.
24 Insulina: Hormônio que ajuda o organismo a usar glicose como energia. As células-beta do pâncreas produzem insulina. Quando o organismo não pode produzir insulna em quantidade suficiente, ela é usada por injeções ou bomba de insulina.
25 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
26 Triglicérides: A principal maneira de armazenar os lipídeos no tecido adiposo é sob a forma de triglicérides. São também os tipos de lipídeos mais abundantes na alimentação. Podem ser definidos como compostos formados pela união de três ácidos graxos com glicerol. Os triglicérides sólidos em temperatura ambiente são conhecidos como gorduras, enquanto os líquidos são os óleos. As gorduras geralmente possuem uma alta proporção de ácidos graxos saturados de cadeia longa, já os óleos normalmente contêm mais ácidos graxos insaturados de cadeia curta.
27 HDL: Abreviatura utilizada para denominar um tipo de proteína encarregada de transportar o colesterol sanguíneo, que se relaciona com menor risco cardiovascular. Também é conhecido como “Bom Colesterolâ€. Seus valores normais são de 35-50mg/dl.
28 Colesterol: Tipo de gordura produzida pelo fígado e encontrada no sangue, músculos, fígado e outros tecidos. O colesterol é usado pelo corpo para a produção de hormônios esteróides (testosterona, estrógeno, cortisol e progesterona). O excesso de colesterol pode causar depósito de gordura nos vasos sangüíneos. Seus componentes são: HDL-Colesterol: tem efeito protetor para as artérias, é considerado o bom colesterol. LDL-Colesterol: relacionado às doenças cardiovasculares, é o mau colesterol. VLDL-Colesterol: representa os triglicérides (um quinto destes).

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