INFORMAÇÕES TÉCNICAS TAGAMET INJETÁVEL

TAGAMET contém como princípio ativo a cimetidina, quimicamente a N-ciano-N'-metil-N"- [2- [ [ (5-metil-1H-imidazol-4-il) metil ] tio ] etil ] guanidina, que inibe, de modo seletivo e competitivo, a ação da histamina¹ nos receptores H₂ das células² parietais. TAGAMET é o primeiro da classe de agentes farmacológicos, os antagonistas dos receptores H₂ da histamina¹.

TAGAMET inibe a secreção gástrica ácida basal e a estimulada, reduzindo tanto o volume como a acidez da secreção. O grau de inibição ácida depende da dose e da concentração sangüínea da droga. TAGAMET não diminui a secreção de pepsina, mas sua produção total fica reduzida, como conseqüência do efeito exercido sobre o volume das secreções gástricas. TAGAMET não influencia os níveis séricos de gastrina³. Além de seu efeito anti-secretor, TAGAMET é dotado de atividades citoprotetoras e, portanto, exerce um efeito benéfico na manutenção da integridade da barreira mucosa⁴ gástrica. A suspensão da terapia com TAGAMET não promove rebote ácido, mesmo após tratamento muito prolongado. TAGAMET não possui propriedades colinérgicas⁵ nem anticolinérgicas e, desta forma, não interfere com a motilidade gastrintestinal.

Ao contrário de outros antagonistas H₂, a biodisponibilidade de TAGAMET é muito uniforme. TAGAMET reduz a acidez, mantendo as flutuações fisiológicas⁶ do pH intragástrico. A meia-vida de TAGAMET é de, aproximadamente, duas horas, e sua principal via de eliminação é a urina⁷; 60% a 70% de TAGAMET são excretados de forma inalterada.