PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS RITALINA

Atualizado em 24/05/2016

Absorção
Após a administração oral, a substância ativa (cloridrato de metilfenidato) é rápida e quase completamente absorvida. Pelo extenso metabolismo1 de primeira passagem, sua disponibilidade sistêmica é de apenas 30% (11-51%) da dose. Sua ingestão junto com alimentos acelera a absorção mas não tem efeito na quantidade absorvida. Concentrações plasmáticas máximas de aproximadamente 40 nmol/litro (11 ng/ml) são obtidas em média 2 horas após a administração de 0,30 mg/kg. As concentrações plasmáticas máximas, entretanto, variam acentuadamente entre os pacientes. A área sob a curva de concentração plasmática (AUC2) e a concentração plasmática máxima são proporcionais à dose.

Distribuição
No sangue3, o metilfenidato e seus metabólitos4 são distribuídos entre o plasma5 (57%) e os eritrócitos6 (43%). A ligação com as proteínas7 plasmáticas do metilfenidato e seus metabólitos4 é baixa (10 a 33%). O volume de distribuição aparente é de cerca de 13,1 litros/kg.

Biotransformação
A biotransformação do metilfenidato é rápida e extensiva. As concentrações plasmáticas máximas do principal metabólito8 deesterificado, o ácido -fenil-2-piperidino acético são atingidas aproximadamente 2 horas após a administração do metilfenidato e são 30 a 50 vezes mais altas do que as da substância inalterada. A meia-vida do ácido -fenil-2-piperidino acético é cerca de duas vezes a do metilfenidato e o clearance sistêmico9 médio é de 0,17 litro/h/kg. Apenas pequenas quantidades dos metabólitos4 hidroxilados (ex.: hidroximetilfenidato e ácido hidroxiritalínico) são detectáveis. A atividade terapêutica10 parece ser  exercida principalmente pelo composto precursor.

Eliminação
O metilfenidato é eliminado do plasma5 com meia-vida média de 2 horas. O clearance sistêmico9 médio aparente é de 10 litros/h/kg. Após a administração oral, 78 a 97% da dose administrada são excretados pela urina11 e 1 a 3% pelas fezes sob a forma de metabólitos4, em 48 a 96 horas. Apenas pequenas quantidades (<1%) de metilfenidato inalterado aparecem na urina11. A maior parte da dose é excretada na urina11 como ácido -fenil-2-piperidino acético (60-86%).

Características em pacientes
Não há diferenças aparentes no comportamento farmacocinético do metilfenidato entre crianças hiperativas e adultos normais. Os dados de eliminação indicam que, em pacientes com função renal12 normal, a excreção renal12 do metilfenidato inalterado dificilmente seria diminuída na presença de redução da função renal12. Entretanto, a excreção renal12 do metabólito8 ácido -fenil-2-piperidino acético pode ser reduzida.

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Complementos

1 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
2 AUC: A área sob a curva ROC (Receiver Operator Characteristic Curve ou Curva Característica de Operação do Receptor), também chamada de AUC, representa a acurácia ou performance global do teste, pois leva em consideração todos os valores de sensibilidade e especificidade para cada valor da variável do teste. Quanto maior o poder do teste em discriminar os indivíduos doentes e não doentes, mais a curva se aproxima do canto superior esquerdo, no ponto que representa a sensibilidade e 1-especificidade do melhor valor de corte. Quanto melhor o teste, mais a área sob a curva ROC se aproxima de 1.

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3 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
4 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.

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5 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).

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6 Eritrócitos: Células vermelhas do sangue. Os eritrócitos maduros são anucleados, têm forma de disco bicôncavo e contêm HEMOGLOBINA, cuja função é transportar OXIGÊNIO. Sinônimos: Corpúsculos Sanguíneos Vermelhos; Corpúsculos Vermelhos Sanguíneos; Corpúsculos Vermelhos do Sangue; Glóbulos Vermelhos; Hemácias
7 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
8 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
9 Sistêmico: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
10 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
11 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
12 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.

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