FARMACODINÂMICA MAXAQUIN

Atualizado em 25/05/2016

                    A ação bactericida resulta da interferência na atividade da enzima1 bacteriana DNA-girase, necessária para transcrição e replicação do DNA da bactéria2. Conseqüentemente ocorre inibição do superespiralamento do DNA dependente de ATP3, inibição do relaxamento do DNA superespiralado e quebra da dupla haste do DNA.

Atividade microbiológica4:A lomefloxacina é um agente antimicrobiano com atividade "in vitro" contra bactérias Gram-negativas e Gram-positivas. Estudos "in vitro" assinalaram que este quinolônico tem ação sobre:

GRAM-NEGATIVOS: Acinetobacter sp (incluindo A. calcoaceticus ssp lwoffi e A. calcoaceticus ssp. anitratun), Aeromonas hydrophilia, Alcaligenes sp, Branhamella catarrhalis (beta lactamase + e -), Campylobacter sp (incluindo C.jejuni e C.pylori), Citrobacter sp (incluindo C.diversus e C.freundii), Enterobacter sp (incluindo E.aerogenes, E. agglomerans e E.cloacae), Escherichia coli, Hafnia alvei, Haemophilus sp (incluindo cepas5 beta lactamase + e - de H.influenzae e H.parainfluenzae) e H.ducreyi, Klebsiella sp (incluindo K.oxytoca, K.ozaenae, e K. pneumoniae), Legionella pneumophilia, Morganella morganii, Neisseria sp (incluindo cepas5 beta lactamase + e - de N.gonorrhoeae e N.meningitidis), Proteus sp (incluindo P.mirabilis e P.vulgaris), Providencia sp (incluindo P.alcalifaciens, P.rettgeri e P.stuartii), Pseudomonas sp (incluindo P. aeruginosa e P.fluorescens), Salmonella sp (incluindo S. enteritidis e S.typhi), Serratia sp (incluindo S.liquifaciens e S.marcescens), Shigella sp (incluindo S.dysenteriae, S.flexneri e S.sonnei), Vibrio sp (incluindo V.cholerae e V.parahemolyticus), Yersinia enterocolitica.

A maioria das cepas5 de Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum e Mycoplasma hominis são moderadamente susceptíveis à lomefloxacina. Convém ressatar que é extraordinariamente eficaz contra Neisseria gonorrhoeae.

GRAM-POSITIVOS: Staphylococcus sp (incluindo cepas5 de S.aureus e S.epidermidis meticilina-susceptíveis e meticilina-resistentes) e S.saprophyticus.

A maioria das cepas5 de estreptococos do grupo D (incluindo enterococos) e Streptococcus pneumoniae são moderadamente susceptíveis à lomefloxacina como o são o Mycobacterium tuberculosis e a Chlamydia trachomatis.

A maioria das bactérias anaeróbicas são resistentes à lomefloxacina, incluindo Bacteroides fragilis e Clostridium difficile. A maioria dos estreptococos dos grupos A e B são resistentes.

A lomefloxacina é levemente menos ativa quando testada em pH ácido. Um aumento no tamanho do inóculo tem pouco efeito sobre a atividade " in vitro" da lomefloxacina. A resistência "in vitro" a lomefloxacina desenvolve-se lentamente (mutação6 de múltiplos passos). Um desenvolvimento rápido da resistência num único passo ocorre somente raramente <10-9) "in vitro".

Não há resistência cruzada entre lomefloxacina e outras classes de agentes antimicrobianos tais como aminoglicosídeos, penicilinas, tetraciclinas, cefalosporinas ou sulfonamidas. Tem sido relatada resistência cruzada entre lomefloxacina e outros agentes antimicrobianos da classe das quinolonas. Estudos "in vitro" têm mostrado que freqüentemente resulta atividade aditiva quando lomefloxacina é combinado com outros agentes antimicrobianos tais como beta-lactâmicos, aminoglicosídeos, ou metronidazol.

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Complementos

1 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
2 Bactéria: Organismo unicelular, capaz de auto-reproduzir-se. Existem diferentes tipos de bactérias, classificadas segundo suas características de crescimento (aeróbicas ou anaeróbicas, etc.), sua capacidade de absorver corantes especiais (Gram positivas, Gram negativas), segundo sua forma (bacilos, cocos, espiroquetas, etc.). Algumas produzem infecções no ser humano, que podem ser bastante graves.
3 ATP: Adenosina Trifosfato (ATP) é nucleotídeo responsável pelo armazenamento de energia. Ela é composta pela adenina (base azotada), uma ribose (açúcar com cinco carbonos) e três grupos de fosfato conectados em cadeia. A energia é armazenada nas ligações entre os fosfatos. O ATP armazena energia proveniente da respiração celular e da fotossíntese, para consumo imediato, não podendo ser estocada. A energia pode ser utilizada em diversos processos biológicos, tais como o transporte ativo de moléculas, síntese e secreção de substâncias, locomoção e divisão celular, dentre outros.
4 Microbiológica: Referente à microbiologia, ou seja, à especialidade biomédica que estuda os microrganismos patogênicos, responsáveis pelas doenças infecciosas, englobando a bacteriologia (bactérias), virologia (vírus) e micologia (fungos).
5 Cepas: Cepa ou estirpe é um termo da biologia e da genética que se refere a um grupo de descendentes com um ancestral comum que compartilham semelhanças morfológicas e/ou fisiológicas.
6 Mutação: 1. Ato ou efeito de mudar ou mudar-se. Alteração, modificação, inconstância. Tendência, facilidade para mudar de ideia, atitude etc. 2. Em genética, é uma alteração súbita no genótipo de um indivíduo, sem relação com os ascendentes, mas passível de ser herdada pelos descendentes.

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