FARMACOCINÉTICA VENALOT

A cumarina é rapidamente absorvida e biotransformada, após administração oral. Seu principal metabólito¹ ativo, 7-hidroxicumarina, possui um tempo de meia-vida de alguns minutos. O metabólito¹ principal é ligado ao ácido glicurônico e eliminado na urina².

A biodisponibilidade plasmática da cumarina, após administração de 6 drágeas³ de Venalot®, é de 0,84%, comparada com a administração intravenosa de 90 mg. Isto se deve provavelmente, a eliminação pré-sistêmica, que é marcante na administração oral.

A cumarina é hidroxilada rapidamente. A biodisponibilidade do metabólito¹ (7-hidroxicumarina) após administração oral, em comparação com a administração intravenosa, é de 120,6%. Dos resultados da 7-hidroxicumarina pode-se ver que o preparado é completamente absorvido, e que a biodisponibilidade do princípio ativo está assegurada.

        Cmax (ng/ml)        tmax (h)        ASC 24 (ng x h/ml)        t ½ (h)
Cumarina        2,04 (1,07-2,78)        1,67(0,67-3,00)    10,40 (3,44-18,88)        1)
7-hidroxicumarina    6,78 (4,99-9,63)        1,67 (1,08-2,00)    18,49 (15,66-28,12)    2,22 (1,54-4,44)
Conjugado
7-hidroxicumarina    1004,39 (838,08-1290,52)    1,08 (1,08-1,50)    3012,57 (2657,30-3546,29)    7,33 (3,32-9,42)

Cmax: concentração máxima observada, após correção basal

tmax: momento da correção máxima após correção basal

ASC24: área sob a curva (segundo a regra do trapézio⁴) após correção basal

t1/2 tempo de meia-vida, após correção basal

1): não pode ser determinado

Aproximadamente 10% de troxerrutina é absorvida após a administração oral, sendo eliminada em sua maior parte na bílis, e uma menor parte eliminada via renal⁵. Na biotransformação não surgem os metabólitos⁶ conhecidos da rutina, especialmente a quercetina. O tempo de meia-vida é de várias horas.