PROPRIEDADES FARMACODINÂMICAS ZOLOFT

Sertralina é um inibidor potente e específico da captação da serotonina (5-HT) neuronal in vitro que resulta na potencialização dos efeitos da 5-HT em animais. Ela possui apenas efeito muito fraco sobre a recaptação neuronal da dopamina¹ e norepinefrina. Em doses terapêuticas, a sertralina bloqueia a captação de serotonina em plaquetas² humanas. É desprovida de atividades estimulantes, sedativas ou anticolinérgicas ou cardiotoxicidade em animais. Em estudos controlados em voluntários sadios, a sertralina não causou sedação³ e não interferiu com a atividade psicomotora⁴. De acordo com sua inibição seletiva de captação da 5-HT, sertralina não aumenta a atividade catecolaminérgica. Sertralina não possui afinidade por receptores muscarínicos (colinérgicos), serotonérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos⁵, histaminérgicos, GABA⁶ ou benzodiazepínicos. A administração crônica de sertralina em animais foi associada à redução adaptativa dos receptores norepinefrínicos cerebrais, como observado com outros medicamentos clinicamente eficazes utilizados no tratamento da depressão, distúrbio obsessivo compulsivo (TOC) e distúrbio do pânico.

Ao contrário dos antidepressivos tricíclicos, não é observado aumento de peso durante o tratamento com sertralina em qualquer indicação; alguns pacientes poderão apresentar redução de peso durante o tratamento com este medicamento.

Em estudos realizados com animais e humanos, a sertralina não demonstrou potencial de abuso. Em um estudo randomizado⁷, duplo cego, placebo⁸-controlado de avaliação do potencial de abuso comparativo da sertralina, alprazolam e d-anfetamina em humanos, a sertralina não produziu efeitos subjetivos positivos que indicassem potencial de abuso. Ao contrário, indivíduos avaliados com alprazolam e d-anfetamina apresentaram efeitos significativamente superiores ao placebo⁸ nos índices de farmacodependência, euforia e potencial de abuso. A sertralina não produziu efeitos estimulantes ou ansiedade associados à d-anfetamina nem sedação³ e comprometimento psicomotor⁹ associados ao alprazolam. A sertralina não age como um facilitador para a auto-administração de cocaína em macacos rhesus treinados. Além disso, a sertralina não substituiu a d-anfetamina ou pentobarbital como estímulo discriminatório em macacos rhesus.