PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS ZOLOFT

A sertralina demonstra farmacocinética linear, isto é, os níveis plasmáticos são dose-proporcionais, em uma variação de dose de 50 a 200 mg. No homem, após a administração oral de doses únicas diárias de 50 a 200 mg por 14 dias, os picos de concentração plasmática (Cmáx) de sertralina ocorrem em torno de 4,5 a 8,4 horas após a dose. O perfil farmacocinético em adolescentes e idosos não é significativamente diferente do observado em adultos entre 18 e 65 anos. A meia-vida média de sertralina para homens e mulheres jovens e idosos varia de 22 a 36 horas. De forma consistente à meia-vida de eliminação, concentrações estáveis (steady state), de aproximadamente o dobro da obtida em dose única são atingidas 1 semana após administração de doses diárias. Aproximadamente 98% da droga circulante está ligada às proteínas¹ plasmáticas. Estudos em animais indicam que a sertralina possui um grande volume aparente de distribuição.

A sertralina sofre um extenso metabolismo² hepático de primeira passagem. O principal metabólito³ no plasma⁴, a N-desmetilsertralina é substancialmente menos ativa que a sertralina (cerca de 20 vezes) in vitro e não há evidência de atividade em modelos de depressão in vivo. A meia-vida da N-desmetilsertralina varia de 62 a 104 horas. Sertralina e N-desmetilsertralina são extensivamente metabolizadas no homem, e seus metabólitos⁵ resultantes são excretados na urina⁶ e fezes em quantidades semelhantes. Somente uma pequena quantidade (*0,2%) de sertralina é excretada na urina⁶ sob forma inalterada.

O alimento não altera significativamente a biodisponibilidade da sertralina quando administrada na forma de comprimidos revestidos.

Dados de Segurança Pré-Clínicos:

Estudos extensivos de avaliação de segurança crônica em animais demonstram que a sertralina é geralmente bem tolerada em doses múltiplas às doses clinicamente eficazes. A sertralina também se apresentou destituída de efeitos mutagênicos.